ChemicalBook CAS数据库列表 FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
- CAS号:872511-34-7
- 英文名:Infigratinib
- 中文名:FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
- CBNumber:CB52589643
- 分子式:C26H31Cl2N7O3
- 分子量:560.48
- MOL File:872511-34-7.mol
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)化学性质
- 熔点 :>211°C (dec.)
- 沸点 :747.9±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.354
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 5 mg/ml)
- 形态 :White solid.
- 酸度系数(pKa) :11.02±0.70(Predicted)
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)性质、用途与生产工艺
-
用途
BGJ 398是受体酪氨酸激酶的成纤维细胞生长因子受体家族的有效和选择性抑制剂。
-
生物活性
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的，选择性的FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。
- 体外研究 BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖，IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处，干扰自磷酸化，IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。
- 体内研究 BGJ398按10和30 mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型，持续12天，则抑制肿瘤生长，和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg剂量处理实验动物，体重没有改变，按30 mg/kg剂量处理，则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平，这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。
- 生物活性 Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。
-
靶点
Target Value FGFR1
(Cell-free assay)0.9 nM FGFR3
(Cell-free assay)1.0 nM FGFR2
(Cell-free assay)1.4 nM FGFR3 (K650E)
(Cell-free assay)4.9 nM FGFR4
(Cell-free assay)60 nM -
体外研究
BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在细胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依赖的BaF3 细胞增殖，IC50分别为2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸残基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处，干扰自磷酸化，IC50分别为4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制过量表达野生型(WT)FGFR3的癌细胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分别为5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。
- 体内研究 BGJ398按10和30 mg/kg剂量, 分别处理原位移植膀胱癌模型，持续12天，则抑制肿瘤生长，和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg剂量处理实验动物，体重没有改变，按30 mg/kg剂量处理，则体重增加10%。BGJ398磷酸盐按 4.25和8.51 mg/kg剂量口服处理给药携带RT112肿瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398显著降低 pFRS2 和pMAPK水平，这种作用存在剂量依赖性。BGJ398显著抑制bFGF刺激的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。然而, BGJ398不损害VEGF诱导的血管形成。
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)上下游产品信息
上游原料
下游产品
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398) 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46810
- 产品名称：Infigratinib, 95% Infigratinib, 95%
- CAS编号：872511-34-7
- 包装：100mg
- 价格：6424元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13311
- 产品名称：Infigratinib
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：500元
FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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