生物活性 靶点 体外研究 体内研究 PD173074 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  PD173074

PD173074

PD173074 ,219580-11-7,结构式
PD173074
  • CAS号:219580-11-7
  • 英文名:PD 173074
  • 中文名:PD173074
  • CBNumber:CB9497090
  • 分子式:C28H41N7O3
  • 分子量:523.67
  • MOL File:219580-11-7.mol
PD173074 化学性质
  • 熔点 :82-85°C
  • 密度 :1.163
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: 21 mg/mL
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :10.12±0.43(Predicted)
  • 颜色 :yellow
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :36/37/38
  • 安全说明 :26
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2933599590

PD173074 性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。
  • 靶点
    TargetValue
    FGFR1
    (Cell-free assay)
    ~25 nM
    VEGFR2
    (Cell-free assay)
    100 nM-200 nM
  • 体外研究

    PD173074是FGFR1的ATP竞争性抑制剂, K i 约为40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制剂。相比FGFR1,PD173074弱抑制Src,INSR,EGFR,PDGFR,MEK和PKC的活性,IC 50值大1000倍以上。PD173074剂量依赖性地抑制FGFR1和VEGFR2的自身磷酸化,IC50 分别为1-5 nM和100-200 nM。 PD173074以剂量依赖的方式抑制FGF-2促进的颗粒神经元存活,IC50是12 nM,活性是SU 5402的1,000倍以上。 D173074特异性地抑制FGF-2-介导的少突胶质细胞(OL)谱系细胞的细胞增殖,分化和MAPK激活。 在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中,PD173074对野生受体和FGFR3突变有活性。PD173074还以剂量依赖的方式有效地抑制FGFR3的自磷酸化,IC50约为5 nM。PD173074有力地降低了表达FGFR3的KMS11细胞和KMS18细胞的活力,IC50小于20 nM。aFGF刺激的MM细胞生长受PD173074抑制是和FGFR3的表达高度相关的。PD173074完全抑制由Y373C FGFR3介导而不是的Ras介导的NIH 3T3转化,这表明PD173074专门针对FGFR3基因介导的细胞转化和缺乏非特异性的细胞毒性作用。PD173074也诱导KMS11和KMS18细胞功能成熟。

  • 体内研究 PD173074在1 mg/kg/day或2 mg/ka/day对小鼠给药可以剂量依赖性的方式有效阻止由FGF或VEGF诱导的血管生成,并没有明显的毒性。 PD173074抑制FGFR3突变体转染的NIH 3T3细胞在裸鼠体内生长。在KMS11异种移植瘤模型中,PD173074抑制FGFR3导致肿瘤生长延缓,小鼠的存活率提高。 在H-510异种移植体中,PD173074阻断肿瘤生长和cisplatin相似,与对照假治疗的动物相比增加中位生存期。在H-69异种移植体中,PD173074在50%小鼠中的诱导作用长于6个月。这些效应是和切除肿瘤中增加的细胞凋亡相关的,而非破坏肿瘤血管。
PD173074 上下游产品信息
上游原料
下游产品
PD173074 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:S1264
  • 产品名称:PD173074 PD173074
  • CAS编号:219580-11-7
  • 包装:5mg
  • 价格:575.36元
  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:S1264
  • 产品名称:PD173074 PD173074
  • CAS编号:219580-11-7
  • 包装:10mM (1mL in DMSO)
  • 价格:802.11元
PD173074 生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Syntechem Co.,Ltd
  • 联系电话:
  • 电子邮件:info@syntechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:12990
  • 优势度:57
219580-11-7, PD173074 相关搜索: