ChemicalBook CAS数据库列表 GW788388
GW788388
- CAS号:452342-67-5
- 英文名:GW788388
- 中文名:GW788388
- CBNumber:CB42514620
- 分子式:C25H23N5O2
- 分子量:425.48
- MOL File:452342-67-5.mol
GW788388化学性质
- 密度 :1.34
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (18 mg/ml with warming)
- 形态 :solid
- 颜色 :Off-white
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
GW788388性质、用途与生产工艺
- 生物活性 GW788388是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为18 nM，也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性，但不抑制BMP II型受体。
- 体外研究 GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性，IC50为93 nM。 GW788388抑制活化素II型受体，但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活，且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。
- 体内研究 GW788388 作用于鼠，显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg，半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型，明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。 GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠，减少TGF-β 信号，且有效降低纤维发生。 用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠，明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌细胞肥大。 GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物，降低纤维反应 。
-
靶点
IC50: 18 nM (ALK5)
GW788388上下游产品信息
上游原料
下游产品
GW788388 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10326
- 产品名称：GW788388 GW788388
- CAS编号：452342-67-5
- 包装：5mg
- 价格：610元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10326
- 产品名称：GW788388 GW788388
- CAS编号：452342-67-5
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：671元
GW788388生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
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