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LY2874455

LY2874455,1254473-64-7,结构式
LY2874455
  • CAS号:1254473-64-7
  • 英文名:LY 2874455
  • 中文名:LY2874455
  • CBNumber:CB12616026
  • 分子式:C21H19Cl2N5O2
  • 分子量:444.31
  • MOL File:1254473-64-7.mol
LY2874455化学性质
  • 沸点 :672.6±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.44
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥44.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.34 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :12.93±0.40(Predicted)
  • 颜色 :Pink to gray
  • CAS 数据库 :1254473-64-7

LY2874455性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
  • 体外研究 在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
  • 体内研究 在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
  • 生物活性 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    FGFR2
    (Cell-free assay)
    2.6 nM
    FGFR1
    (Cell-free assay)
    2.8 nM
    FGFR4
    (Cell-free assay)
    6 nM
    FGFR3
    (Cell-free assay)
    6.4 nM
    VEGFR2
    (Cell-free assay)
    7 nM
  • 体外研究

    在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。

  • 体内研究 在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
LY2874455上下游产品信息
上游原料
下游产品
LY2874455 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13304
  • 产品名称:LY2874455
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:454元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-13304
  • 产品名称:LY2874455 LY2874455
  • CAS编号:1254473-64-7
  • 包装:5mg
  • 价格:1000元
LY2874455生产厂家
  • 公司名称:A.J Chemicals
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@ajchem.in
  • 国家:印度
  • 产品数:6100
  • 优势度:58
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