ChemicalBook CAS数据库列表 NVP-BEZ235
NVP-BEZ235
- CAS号:915019-65-7
- 英文名:NVP-BEZ 235
- 中文名:NVP-BEZ235
- CBNumber:CB01872365
- 分子式:C30H23N5O
- 分子量:469.55
- MOL File:915019-65-7.mol
NVP-BEZ235化学性质
- 熔点 :288-289°C
- 沸点 :701.0±70.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.299
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 1 mg/ml with warming) or in DMF (up to 10 mg/ml, dissolves slowly, requires heating to 75?C).
- 酸度系数(pKa) :6.41±0.20(Predicted)
- 形态 :White powder.
- 颜色 :White or off-white
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or DMF may be stored at -20° for up to 1 month.
- CAS 数据库 :915019-65-7
NVP-BEZ235性质、用途与生产工艺
- 用途 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈是磷脂酰肌醇3激酶，P13K和mTOR的抑制剂，有效的PI3K/mTOR双抑制剂。
- 生物活性 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
-
靶点
Target Value p110α
(Cell-free assay)4 nM p110γ
(Cell-free assay)5 nM mTOR (p70S6K)
(Cell-free assay)6 nM p110δ
(Cell-free assay)7 nM ATR
(3T3 TopBP1-ER cells)21 nM -
体外研究
BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少，IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定，IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱，IC50为75 nM。在人肿瘤细胞中，PI3K/Akt/mTOR通路经常被组成性活化。BEZ235阻断PI3K和mTOR激酶活性，通过结合于这些酶的ATP结合槽发挥作用。用逐渐增加浓度BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时，导致细胞增殖剂量依赖性减少，平均GI50为10-12 nM。 BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。
- 体内研究 BEZ235诱导肿瘤(69%)消退，而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之，这些初步的体内功效研究结果表明，BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展，与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。
- 化学性质 类白色至淡红色粉末
NVP-BEZ235上下游产品信息
上游原料
下游产品
NVP-BEZ235 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50673
- 产品名称：Dactolisib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：121元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-50673
- 产品名称：Dactolisib
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：243元
NVP-BEZ235生产厂家
- 公司名称：Axon Medchem BV
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@axonmedchem.com
- 国家：荷兰
- 产品数：477
- 优势度：30
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