ChemicalBook CAS数据库列表 阿戈美拉丁
阿戈美拉丁
- CAS号:138112-76-2
- 英文名:Agomelatine
- 中文名:阿戈美拉丁
- CBNumber:CB00138906
- 分子式:C15H17NO2
- 分子量:243.3
- MOL File:138112-76-2.mol
阿戈美拉丁化学性质
- 熔点 :107-109°C
- 沸点 :478.8±28.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.109±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >50mg/mL
- 酸度系数(pKa) :16.17±0.46(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to off-white
- Merck :14,190
- InChI :InChI=1S/C15H17NO2/c1-11(17)16-9-8-13-5-3-4-12-6-7-14(18-2)10-15(12)13/h3-7,10H,8-9H2,1-2H3,(H,16,17)
- InChIKey :YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C(NCCC1=C2C(C=CC(OC)=C2)=CC=C1)(=O)C
- CAS 数据库 :138112-76-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
阿戈美拉丁性质、用途与生产工艺
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制备方法
在庚酸和苄胺催化下，7-甲氧基-1-四氢萘酮(Ⅱ)与氰乙酸缩合得到了(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈(Ⅲ)；然后以5%Pd/C(Pd质量分数为5%)为催化剂，丙烯酸烯丙酯(Ⅶ)为氢受体，化合物Ⅲ经芳构化-还原“一锅煮”，先制备(7-甲氧基-1-萘基)乙腈(Ⅳ)，不需分离直接加入甲酸铵为氢供体，制备(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(Ⅴ)。芳构化反应优化条件为：Pd/C用量为5.0%(以Ⅲ的质量计)、n(Ⅲ)∶n(Ⅶ)=1.0∶1.1、回流反应时间4.0 h。在上述反应条件下，Ⅲ的转化率为100%，Ⅳ的选择性为92.12%。在n(Ⅲ)∶n(甲酸铵)=1∶4、反应温度70℃、反应时间2.0 h的还原反应优化条件下，中间体Ⅴ的收率为83.47%。最后，中间体Ⅴ与盐酸反应制得(7-甲氧基-1-萘基)乙胺盐酸盐(Ⅵ)，Ⅵ与乙酰氯反应得到阿戈美拉丁(Ⅰ)，反应总收率为64.72%。该工艺经千克级放大实验，反应总收率为60.66%，产物纯度为99.86%。
- 治疗抑郁症合并睡眠障碍 阿戈美拉丁治疗抑郁症能够降低焦虑、抑郁情绪。褪黑素是一类内分泌激素，能起到镇静、促进睡眠的效果，但该激素半衰期短，用于失眠效果有限。它能够对视交叉上核褪黑素MT1/MT2受体起到激活作用，恢复生物节律，进而起到改善睡眠质量的作用。另外该药物还能拮抗5-HT2C受体，提升前额叶皮质5-HT、多巴胺（DA）等神经传递，产生抗抑郁、焦虑作用。并且，基于它的药理学机制，其对肾上腺素、DA、组胺能等受体无亲和作用，并对中枢神经系统无负面影响，用药安全性较高。
- 对围绝经期综合征患者的影响 经阿戈美拉丁治疗可有效提高患者睡眠质量。它亦是褪黑素（MT）受体激动剂，其凭借与褪黑素受体MT1、MT2有良好的亲和力，可抑制环腺苷酸合成和视交叉上核的神经元点燃率，使其产生类似于褪黑素效应，而这种效应可降低患者在睡眠期间的觉醒次数，延长有效睡眠时间，继而有效改善围绝经期综合征患者睡眠情况
- 诱导蛋白磷化 阿戈美拉丁可诱导因激酶介导的蛋白磷化所产生的级联反应，使与其相对应的神经递质得以大量释放，促进大脑内重要区域的神经可塑性生成适应性变化，有效逆转围绝经期综合征患者所存在的生物节律紊乱情况，进而提高患者睡眠质量。经过与帕罗西汀联合治疗均可有效调节患者内分泌激素水平，促进患者病情好转。
-
治疗脑梗死后抑郁
阿戈美拉丁是新型5-HT受体拮抗剂和褪黑素受体激动剂，通过提高脑内5-HT、NE及多巴胺水平，改善抑郁症状，并能正向调整睡眠，延长睡眠时间，减少觉醒次数。研究显示，新型抗抑郁药阿戈美拉汀起效快，对伴有失眠、焦虑、抑郁症临床疗效显著。巴戟天寡糖联合其治疗脑梗死后抑郁疗效显著，值得临床推广。
阿戈美拉丁上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿戈美拉丁 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW1381127622
- 产品名称：阿戈美拉汀 agomelatine;n-[2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl]acetamide
- CAS编号：138112-76-2
- 包装：25MG
- 价格：44元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW1381127621
- 产品名称：阿戈美拉汀 agomelatine;n-[2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl]acetamide
- CAS编号：138112-76-2
- 包装：5MG
- 价格：32元
阿戈美拉丁生产厂家
- 公司名称：TCI Europe
- 联系电话：320-37350700
- 电子邮件：sales@tcieurope.eu
- 国家：欧洲
- 产品数：23671
- 优势度：75
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- 电子邮件：export@ecochem.dk
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- 国家：欧洲
- 产品数：6685
- 优势度：47
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