氢溴酸替格列汀

糖尿病药物生物活性靶点体外研究体内研究氢溴酸替格列汀试剂级价格

氢溴酸替格列汀

CAS号:906093-29-6
英文名:Teneligliptin Hydrobromide
中文名:氢溴酸替格列汀
CBNumber:CB12666692
分子式:C22H31BrN6OS
分子量:507.5
MOL File:906093-29-6.mol

氢溴酸替格列汀化学性质

熔点 :>211°C (dec.)
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Light Beige

氢溴酸替格列汀性质、用途与生产工艺

糖尿病药物氢溴酸替格列汀（Teneligliptin Hydrobromide Hydrate）是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，适用于治疗2型糖尿病。替格列汀通过抑制DPP-4的活性，可以抑制GLP-1分解，并通过增加活性型GLP-1在血液中的浓度进而起到降低血糖的作用。该药每日服药一次，能够有效降低餐后血糖水平和空腹血糖水平。
替格列汀起效快、作用时间长、口服具有较高的生物利用度，且用药无需要根据肾脏或肝脏功能不全进行调整，因此可用于广泛的2型糖尿病患者。
适应症：适用于治疗2型糖尿病。
原研企业：田边三菱制药
剂型&规格：Tenelia® 片剂：20mg；40mg
生物活性 Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。
靶点
Target Value
DPP-4
() 1.75 nM
DPP-9 150 nM
体外研究
对HUVECs进行长期teneligliptin的处理（浓度范围0.1-3 µmol/L），teneligliptin并不降低其细胞活力，而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1（HMOX1）的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性，降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应。
体内研究 Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良，但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症，增强其在夜间的运动活性和能量消耗。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成。