4-乙酰氨基酚

概述作用机理药代动力学生产方法 4-乙酰氨基酚试剂级价格

4-乙酰氨基酚

CAS号:103-90-2
英文名:Acetaminophen
中文名:4-乙酰氨基酚
CBNumber:CB00129378
分子式:C8H9NO2
分子量:151.16
MOL File:103-90-2.mol

4-乙酰氨基酚化学性质

熔点 :168-172 °C(lit.)
沸点 :273.17°C (rough estimate)
密度 :1,293 g/cm³
蒸气压 :0.008Pa at 25℃
折射率 :1.5810 (rough estimate)
闪点 :11 °C
储存条件 :Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 :ethanol: soluble0.5M, clear, colorless
酸度系数(pKa) :9.86±0.13(Predicted)
形态 :Crystals or Crystalline Powder
颜色 :White
PH值 :5.5-6.5 (H2O, 20℃)(saturated solution)
酸碱指示剂变色ph值范围 :5.5 - 6.5 (H?O, 20 °C) (saturated solution)
气味 (Odor) :odorless
爆炸极限值(explosive limit) :15%(V)
水溶解性 :14 g/L (20 ºC)
Merck :14,47
BRN :2208089
BCS Class :3,4
InChIKey :RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N
LogP :1.098 at 25℃
CAS 数据库 :103-90-2(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 :3 (Vol. 50, 73) 1999
NIST化学物质信息 :Acetaminophen(103-90-2)
EPA化学物质信息 :Acetaminophen (103-90-2)

安全信息

危险品标志 :Xn,T,F
危险类别码 :22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 :26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7
危险品运输编号 :UN 3077 9/PG III
WGK Germany :1
RTECS号 :AE4200000
自燃温度 :540 °C
TSCA :Yes
危险等级 :9
包装类别 :III
海关编码 :29242930
毒害物质数据 :103-90-2(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 338 orally (Starmer), 500 i.p. (Dahlin, Nelson)

4-乙酰氨基酚 MSDS

4-Acetamidophenol

扑热息痛化学药品说明书

对乙酰氨基酚|药典2005版
对乙酰氨基酚滴剂|药典2005版

4-乙酰氨基酚性质、用途与生产工艺

概述
4-乙酰氨基酚为酚类有机物，用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
作用机理 4-乙酰氨基酚为解热镇痛药，通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。4-乙酰氨基酚无明显抗炎作用。
药代动力学口服后吸收迅速而完全，达峰时间为0.5～2h。血浆蛋白结合率为25%～50%。本品在体内分布均匀，90%～95%在肝脏代谢，主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24h内约有3%以原形随尿排出。其半衰期(t1/2)为1～ 4h(平均2h)，肾功能不全时t1/2不受影响，但肝功能不全患者及新生儿、老年患者 t1/2有所延长，而小儿则有所缩短。
生产方法
方法1：将对氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升温至150℃反应7h，加入乙酐，再反应2h，检查终点，合格后冷却至25℃以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。
方法2：将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一，待内温升至130℃以上，取样检查对氨基酚残留量低于2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷却结晶。甩滤，先用少量稀酸洗涤，再用大量水洗至滤液接近无色，得4-乙酰氨基酚粗品。
方法1的收率为90%，方法2的收率为90-95%。
精制方法：将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶，加入用水浸泡过的活性炭，用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6，沸腾10min。压滤，滤液加少量重亚硫酸钠。冷却至20℃以下，析出结晶。甩滤，水洗，干燥得4-乙酰氨基酚原料药成品。