98079-51-7
中文名称
洛美沙星
英文名称
Lomefloxacin
CAS
98079-51-7
分子式
C17H19F2N3O3
MDL 编号
MFCD00242673
分子量
351.35
MOL 文件
98079-51-7.mol
更新日期
2024/04/15 13:21:46
结构式
基本信息
中文别名
(+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸
洛美沙星
诺美沙星
(+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸
1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸
罗氟酸
洛美氟哌酸
洛美沙星
诺美沙星
(+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸
1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸
罗氟酸
洛美氟哌酸
英文别名
1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
LEMOFLOXACIN
LOMEFLOXACIN
LOMEFLOXACIN BASE
1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolin
3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-pipe
dm-10
1-Ethyl-6,8-Difluoro-1,4-Dihydror-7-(3-Methyl-1-Piperazinyl)-4-Oxo-3-QuinolinecarboxylicacidHydrochloride
LOMEFLOXACINHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
1-Ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinoline carboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo- (9CI)
DM 10 (bactericide)
SC 47111A
Lomefloxacin (base and/or unspecified salts)
Loniefloxacin
1-Ethyl 1-6，8-difluoro-1，4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperaziny1)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
Clfimono
Lomel9act
1,4-Dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-
LEMOFLOXACIN
LOMEFLOXACIN
LOMEFLOXACIN BASE
1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolin
3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-pipe
dm-10
1-Ethyl-6,8-Difluoro-1,4-Dihydror-7-(3-Methyl-1-Piperazinyl)-4-Oxo-3-QuinolinecarboxylicacidHydrochloride
LOMEFLOXACINHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
1-Ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinoline carboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo- (9CI)
DM 10 (bactericide)
SC 47111A
Lomefloxacin (base and/or unspecified salts)
Loniefloxacin
1-Ethyl 1-6，8-difluoro-1，4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperaziny1)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
Clfimono
Lomel9act
1,4-Dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物
物理化学性质
| 外观性状 | 从乙醇中得到无色针状结晶，熔点239～240.5℃。急性毒性50小鼠(mg/kg)：245.6静脉注射；＞4000口服。 盐酸洛美沙星(Lomeflocacin Hydrochoride)：C17H19F2N3O3?HCl。[98079-52-8]。从水中得到无色针状结晶，熔点290～300℃(分解)。 |
| 熔点 | 239-240 C |
| 沸点 | 542.7±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.342±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | −20°C |
| 溶解度 | DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热、超声处理） |
| 酸度系数(pKa) | -0.25±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至淡黄色 |
| CAS 数据库 | 98079-51-7(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo- (98079-51-7) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H312-H332 |
| 防范说明 | P280 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | R22 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | VB1997500 |
| 海关编码 | 29419000 |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 245.6 i.v.; >4000 orally (Itoh) |
应用领域
用途一
用作抗感染药
用途二
为长效喹诺酮类口服抗菌药。通过抑制细菌DNA回旋酶、使细菌停止生长而发挥抗菌作用。抗菌谱广，高效，安全，代谢稳定，耐受性好。因和茶碱无交叉作用，对气喘患者兼用无禁忌，故特别适合老年人使用。可用于呼吸道感染、败血症、肠炎、尿路感染、妇科疾病感染、眼及口腔感染，还可于手术后预防感染。
制备方法
方法一
方法1：2，3，4-三氟硝基苯和Raney Ni溶于乙醇，常压加氢。滤去催化剂，浓缩得2，3，4-三氟苯胺(I)，收率91.7%。将(I)和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)，在140～150℃下搅拌。蒸出生成的乙醇，加入二苯乙烷，升至220～240℃继续反应。过滤，石油醚洗涤，得化合物(Ⅱ)，收率88.3%。
在搅拌下，往化合物(Ⅱ)、二甲基甲酰胺和碳酸钾的混合液中，缓慢滴入溴乙烷，在50~60℃反应。冷至室温，过滤，浓缩，用二氯乙烷重结晶，得化合物(Ⅲ)，收率90.3%。
硼酸和乙酐，在室温下搅拌后再回流反应。冷却，加入化合物(Ⅲ)，90℃反应。加入水，过滤，水洗，得化合物(IV)，收率90.6%。
化合物(Ⅳ)、三乙胺和2-甲基哌嗪，室温反应。回收三乙胺，加入乙醇，过滤得化合物(V)，收率82.1%。
化合物(V)、95%乙醇和三乙胺，一起回流。冷却，滤取固体，用少许乙醇洗，得白色粉状结晶的洛美沙星，收率87.5%。用二甲基甲酰胺重结晶可得无色针状结晶的洛美沙星，熔点241～241.9℃。按常法可得盐酸洛美沙星，收率几乎定量，用水重结晶得白色针状结晶，熔点296~300℃。
方法2：以2，3，4，5-氟苯甲酸为原料，经氯化亚砜氯化为酰氯，再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合，然后脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯，接着和原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下缩合得到烯键，和乙胺反应以取代乙氧基，在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物，酯基水解成羧基，最后和2-甲基哌嗪反应，得到洛美沙星。
2，3，4，5-四氟苯甲酸可通过下列反应得到。
化学品安全说明书(MSDS)
1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid(98079-51-7).msds常见问题列表
喹诺酮类抗菌素
洛美沙星又称罗氟哌酸、罗麦沙星、罗氟酸、洛美灵、为第三代长效喹诺酮类抗菌素，其盐酸盐为白色至灰黄色粉末，通过抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA的复制、转录、修复受阻，从而达到杀菌作用，不论细菌处活跃增殖期和静止期，都能杀灭。对革兰阳性菌、革兰阴性菌及铜绿假单胞菌，均有较强的抗菌作用，体外研究表明，洛美沙星对革兰阳性菌的抗菌效力，强于依诺沙星，与诺氟沙星、氧氟沙星相似;对革兰阴性菌的抗菌效力，弱于诺氟沙星、氧氟沙星，与依诺沙星相近。但体内抗感染效果，强于上述药物。药代动力学性质近似于氧氟沙星。但对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠埃希菌的抗菌活性为氧氟沙星的1～3倍，是诺氟沙星的2～4倍;对大多数厌氧菌的活性稍弱于氧氟沙星，但优于诺氟沙星。与其他抗菌药物无交叉耐药性，但与同类药物间可存在部分交叉耐药。口服吸收迅速而完全，Tmax为1h。可广泛地分布于各组织及体液中，其中在皮肤、肌肉、肝、肾、前列腺、扁桃体以及唾液、泪液、痰液中的药物浓度明显高于血药浓度;其他组织(除脑组织)中药物浓度和血药浓度相近。t1/2为7～8h。体内几乎不被代谢，48h内有70%～80%的药物以原形自尿中排出。本品与其他奎诺酮类显示交叉耐药性。抗菌谱包括：主要大肠杆菌、流感噬血杆菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌、枸橼酸杆菌、腐生葡萄球菌、铜绿假单胞菌等。尚对金葡菌、表皮葡萄球菌、气单胞菌、肠杆菌属、普通威登菌、沙雷杆菌以及军团菌等的某些菌株有一定的抗菌作用。
药代动力学
口服后吸收完全，生物利用度为95%～98%，单次空腹口服Tmax为1.5小时，口服400mg后，Tmax为3.0～ 5.2mg/L。吸收后在体内分布广，大多组织体液中药物浓度超过血浓度。T1/2为7.75小时，65%药物以原形由尿排出。本品与食物共用，可使Tmax延迟、Cmax和AUC降低，老年人可因肾功能降低而排泄延缓。本品在气管黏膜、扁桃体、前列腺、痰、胆囊、泪液、唾液和牙龈等组织中药物浓度高于血液浓度，消除T1/2为6～7小时，主要经肾脏以原形从尿中排泄。
适应症
适用于敏感菌引起慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等呼吸道感染以及泌尿生殖系统感染、腹腔感染、胆道感染、肠道感染、伤寒感染、皮肤软组织感染等。口服或静滴，一日400～600mg， qd～bid。疗程3～14日不等，根据病种病情而定。用作经尿道操作及经直肠前列腺活检的预防用药时，在操作前1～6小时400mg单剂顿服。肾功能不全的患者需调整用药剂量。洛美沙星可用于敏感菌所致的下列感染：
(1)泌尿生殖系统感染：包括单纯性和复杂性尿路感染、急慢性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎等。
(2)呼吸系统感染：包括咽喉炎、扁桃腺炎、鼻窦炎、中耳炎、慢性支气管炎急性发作、慢性阻塞性肺疾病急性发作(国外资料)、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等。
(3)消化系统感染：包括肠炎、胆囊炎、肛周脓肿等。
(4)手术感染的预防(如用于经直肠前列腺穿刺活检和尿道手术时以预防泌尿道感染)。
(5)本药滴眼液可用于外眼部感染，如结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等。
(6)本药滴耳液适用于敏感细菌所致的中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。
(7)其他：伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等全身感染。
不良反应与注意事项
本品的不良反应较多，应多方面加以注意，如恶心、头痛、光敏、眩晕、腹泻出现率均>1%; 其他尚有口干、潮红、多汗、疲乏、胸背痛、畏寒、过敏、面部水肿、感冒症状、血压波动、心动过速或过缓等多种心律失常、心衰，心、脑、肺血管栓塞，消化道出血、耳痛、耳鸣、淋巴结病、纤溶病、痛风、低血糖、肌肉痉挛、眼病、视觉异常、精神错乱、哮喘、味觉异常、血尿、尿闭、心肌病等。女性可出现各类阴道疾病; 男性可出现睾丸炎、附睾炎等。可出现转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素、尿素氮升高，单核细胞增多、血沉加快，血钾降低、白蛋白或总蛋白减少、血红蛋白减少、白细胞缺乏、嗜酸性粒细胞增多、血小板缺乏、尿相对密度失常、电解质紊乱、血糖降低等。对本类药物过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女及18岁以下者忌用。可抑制茶碱、咖啡因、华法林代谢，与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。丙磺舒可延迟本品的排泄，使平均AUC增大63%，平均tmax延长50%，平均Cmax增高4%。
知名试剂公司产品信息
98079-51-7(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
洛美沙星价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S5491 | 洛美沙星 Lomefloxacin | 98079-51-7 | 25mg | 794.55元 |
供应商信息 更多
湖北辰心药业有限公司
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17362916295 17362916295
产品介绍：
CAS：98079-51-7
纯度：0.99
包装信息：1kg；25kg
备注：g/kg
库存量：
100kg
现货日期：
2024/4/15 13:21:46
北京百灵威科技有限公司
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中文名称：洛美沙星
英文名称：LoMefloxacin
CAS：98079-51-7
纯度：>97%
包装信息：10Mg,1Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：Crocin;Alpha-Crocin;Gardenia Yellow;藏红花;Crocin;藏红花素
英文名称：Lomefloxacin
CAS：98079-51-7
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备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
武汉东康源科技有限公司
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中文名称：洛美沙星
英文名称：LoMefloxacin
CAS：98079-51-7
纯度：99%
包装信息：1kg,5kg,25kg
备注：医药级
上海石洋化工有限公司
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021-021-56795766
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英文名称：LoMefloxacin
CAS：98079-51-7
纯度：99%Min HPLC
包装信息：1KG;5KG;25KG
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中文名称：洛美沙星
英文名称：Lomefloxacin
CAS：98079-51-7
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-L130363;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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中文名称：洛美沙星
CAS：98079-51-7
纯度：98%
包装信息：100g;500g;1kg;5kg
上海麦克林生化科技股份有限公司
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中文名称：洛美沙星
英文名称：Lomefloxacin
CAS：98079-51-7
纯度：BR
包装信息：5mg
杭州杰恒化工有限公司
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英文名称：lomefloxacin
CAS：98079-51-7
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
成都美域高制药有限公司
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中文名称：诺美沙星
英文名称：Lomefloxacin
CAS：98079-51-7
纯度：95.09%
包装信息：500 g/
备注：可提供GMP证书,产品按照ICH严格生产
天津阿尔塔科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：洛美沙星
英文名称：Lomefloxacin
CAS：98079-51-7
纯度：99%
包装信息：10mg;100mg;1g
南京罗迈美生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：洛美沙星
英文名称：Lomefloxacin
CAS：98079-51-7
纯度：---
包装信息：---
备注：试剂级 询价RMB/---
上海瀚香生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：洛美沙星
英文名称：Lomefloxacin
CAS：98079-51-7
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海众巍化学有限公司
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18824865657
产品介绍：
中文名称：洛美沙星盐酸盐-D5
英文名称：Lomefloxacin-hydrochloride-D5
CAS：98079-51-7
纯度：99.9%
包装信息：1mg;5mg
备注：氘代标记