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98079-51-7

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基本信息

中文
洛美沙星
英文名称
1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
LEMOFLOXACIN
LOMEFLOXACIN
LOMEFLOXACIN BASE
1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolin
3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-pipe
dm-10
1-Ethyl-6,8-Difluoro-1,4-Dihydror-7-(3-Methyl-1-Piperazinyl)-4-Oxo-3-QuinolinecarboxylicacidHydrochloride
LOMEFLOXACINHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
1-Ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinoline carboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo- (9CI)
DM 10 (bactericide)
SC 47111A
Lomefloxacin (base and/or unspecified salts)
Loniefloxacin
1-Ethyl 1-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperaziny1)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
Clfimono
Lomel9act
1,4-Dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-
CAS
98079-51-7
中文名称
(+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸
洛美沙星
诺美沙星
(+/-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸
1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸
罗氟酸
洛美氟哌酸
分子式
C17H19F2N3O3
MDL 编号
MFCD00242673
分子量
351.35
MOL 文件
98079-51-7.mol
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物

物理化学性质

外观性状
从乙醇中得到无色针状结晶,熔点239~240.5℃。急性毒性50小鼠(mg/kg):245.6静脉注射;>4000口服。
盐酸洛美沙星(Lomeflocacin Hydrochoride):C17H19F2N3O3?HCl。[98079-52-8]。从水中得到无色针状结晶,熔点290~300℃(分解)。
储存条件 
−20°C

应用领域

用途一
用作抗感染药
用途二
为长效喹诺酮类口服抗菌药。通过抑制细菌DNA回旋酶、使细菌停止生长而发挥抗菌作用。抗菌谱广,高效,安全,代谢稳定,耐受性好。因和茶碱无交叉作用,对气喘患者兼用无禁忌,故特别适合老年人使用。可用于呼吸道感染、败血症、肠炎、尿路感染、妇科疾病感染、眼及口腔感染,还可于手术后预防感染。

安全数据

危险品标志 
Xn
危险类别码 
R22
WGK Germany 
3

RTECS 
VB1997500

制备方法

方法一
方法1:2,3,4-三氟硝基苯和Raney Ni溶于乙醇,常压加氢。滤去催化剂,浓缩得2,3,4-三氟苯胺(I),收率91.7%。
将(I)和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME),在140~150℃下搅拌。蒸出生成的乙醇,加入二苯乙烷,升至220~240℃继续反应。过滤,石油醚洗涤,得化合物(Ⅱ),收率88.3%。
在搅拌下,往化合物(Ⅱ)、二甲基甲酰胺和碳酸钾的混合液中,缓慢滴入溴乙烷,在50~60℃反应。冷至室温,过滤,浓缩,用二氯乙烷重结晶,得化合物(Ⅲ),收率90.3%。
硼酸和乙酐,在室温下搅拌后再回流反应。冷却,加入化合物(Ⅲ),90℃反应。加入水,过滤,水洗,得化合物(IV),收率90.6%。
化合物(Ⅳ)、三乙胺和2-甲基哌嗪,室温反应。回收三乙胺,加入乙醇,过滤得化合物(V),收率82.1%。
化合物(V)、95%乙醇和三乙胺,一起回流。冷却,滤取固体,用少许乙醇洗,得白色粉状结晶的洛美沙星,收率87.5%。用二甲基甲酰胺重结晶可得无色针状结晶的洛美沙星,熔点241~241.9℃。按常法可得盐酸洛美沙星,收率几乎定量,用水重结晶得白色针状结晶,熔点296~300℃。
方法2:以2,3,4,5-氟苯甲酸为原料,经氯化亚砜氯化为酰氯,再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合,然后脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯,接着和原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下缩合得到烯键,和乙胺反应以取代乙氧基,在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物,酯基水解成羧基,最后和2-甲基哌嗪反应,得到洛美沙星。
2,3,4,5-四氟苯甲酸可通过下列反应得到。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

常见问题列表

喹诺酮类抗菌素
洛美沙星又称罗氟哌酸、罗麦沙星、罗氟酸、洛美灵、为第三代长效喹诺酮类抗菌素,其盐酸盐为白色至灰黄色粉末,通过抑制细菌的DNA旋转酶,使DNA的复制、转录、修复受阻,从而达到杀菌作用,不论细菌处活跃增殖期和静止期,都能杀灭。对革兰阳性菌、革兰阴性菌及铜绿假单胞菌,均有较强的抗菌作用,体外研究表明,洛美沙星对革兰阳性菌的抗菌效力,强于依诺沙星,与诺氟沙星、氧氟沙星相似;对革兰阴性菌的抗菌效力,弱于诺氟沙星、氧氟沙星,与依诺沙星相近。但体内抗感染效果,强于上述药物。药代动力学性质近似于氧氟沙星。但对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠埃希菌的抗菌活性为氧氟沙星的1~3倍,是诺氟沙星的2~4倍;对大多数厌氧菌的活性稍弱于氧氟沙星,但优于诺氟沙星。与其他抗菌药物无交叉耐药性,但与同类药物间可存在部分交叉耐药。口服吸收迅速而完全,Tmax为1h。可广泛地分布于各组织及体液中,其中在皮肤、肌肉、肝、肾、前列腺、扁桃体以及唾液、泪液、痰液中的药物浓度明显高于血药浓度;其他组织(除脑组织)中药物浓度和血药浓度相近。t1/2为7~8h。体内几乎不被代谢,48h内有70%~80%的药物以原形自尿中排出。本品与其他奎诺酮类显示交叉耐药性。
抗菌谱包括:主要大肠杆菌、流感噬血杆菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌、枸橼酸杆菌、腐生葡萄球菌、铜绿假单胞菌等。尚对金葡菌、表皮葡萄球菌、气单胞菌、肠杆菌属、普通威登菌、沙雷杆菌以及军团菌等的某些菌株有一定的抗菌作用。
药代动力学
口服后吸收完全,生物利用度为95%~98%,单次空腹口服Tmax为1.5小时,口服400mg后,Tmax为3.0~ 5.2mg/L。吸收后在体内分布广,大多组织体液中药物浓度超过血浓度。T1/2为7.75小时,65%药物以原形由尿排出。本品与食物共用,可使Tmax延迟、Cmax和AUC降低,老年人可因肾功能降低而排泄延缓。本品在气管黏膜、扁桃体、前列腺、痰、胆囊、泪液、唾液和牙龈等组织中药物浓度高于血液浓度,消除T1/2为6~7小时,主要经肾脏以原形从尿中排泄。
适应症
适用于敏感菌引起慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等呼吸道感染以及泌尿生殖系统感染、腹腔感染、胆道感染、肠道感染、伤寒感染、皮肤软组织感染等。口服或静滴,一日400~600mg, qd~bid。疗程3~14日不等,根据病种病情而定。用作经尿道操作及经直肠前列腺活检的预防用药时,在操作前1~6小时400mg单剂顿服。肾功能不全的患者需调整用药剂量。
洛美沙星可用于敏感菌所致的下列感染:
(1)泌尿生殖系统感染:包括单纯性和复杂性尿路感染、急慢性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎等。
(2)呼吸系统感染:包括咽喉炎、扁桃腺炎、鼻窦炎、中耳炎、慢性支气管炎急性发作、慢性阻塞性肺疾病急性发作(国外资料)、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等。
(3)消化系统感染:包括肠炎、胆囊炎、肛周脓肿等。
(4)手术感染的预防(如用于经直肠前列腺穿刺活检和尿道手术时以预防泌尿道感染)。
(5)本药滴眼液可用于外眼部感染,如结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等。
(6)本药滴耳液适用于敏感细菌所致的中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。
(7)其他:伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等全身感染。
不良反应与注意事项
本品的不良反应较多,应多方面加以注意,如恶心、头痛、光敏、眩晕、腹泻出现率均>1%; 其他尚有口干、潮红、多汗、疲乏、胸背痛、畏寒、过敏、面部水肿、感冒症状、血压波动、心动过速或过缓等多种心律失常、心衰,心、脑、肺血管栓塞,消化道出血、耳痛、耳鸣、淋巴结病、纤溶病、痛风、低血糖、肌肉痉挛、眼病、视觉异常、精神错乱、哮喘、味觉异常、血尿、尿闭、心肌病等。女性可出现各类阴道疾病; 男性可出现睾丸炎、附睾炎等。可出现转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素、尿素氮升高,单核细胞增多、血沉加快,血钾降低、白蛋白或总蛋白减少、血红蛋白减少、白细胞缺乏、嗜酸性粒细胞增多、血小板缺乏、尿相对密度失常、电解质紊乱、血糖降低等。对本类药物过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女及18岁以下者忌用。可抑制茶碱、咖啡因、华法林代谢,与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。丙磺舒可延迟本品的排泄,使平均AUC增大63%,平均tmax延长50%,平均Cmax增高4%。

知名试剂公司产品信息

洛美沙星价格(试剂级)

洛美沙星价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/06/02S5491洛美沙星
Lomefloxacin
25mg794.55元
2021/03/30S5491洛美沙星
Lomefloxacin
25mg794.55元

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