洛美沙星价格
洛美沙星 更多供应商 98079-51-7 洛美沙星 价格
性状
从乙醇中得到无色针状结晶,熔点239~240.5℃。急性毒性50小鼠(mg/kg):245.6静脉注射;>4000口服。
盐酸洛美沙星(Lomeflocacin Hydrochoride):C17H19F2N3O3?HCl。[98079-52-8]。从水中得到无色针状结晶,熔点290~300℃(分解)。
盐酸洛美沙星(Lomeflocacin Hydrochoride):C17H19F2N3O3?HCl。[98079-52-8]。从水中得到无色针状结晶,熔点290~300℃(分解)。
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物
用途与作用
为长效喹诺酮类口服抗菌药。通过抑制细菌DNA回旋酶、使细菌停止生长而发挥抗菌作用。抗菌谱广,高效,安全,代谢稳定,耐受性好。因和茶碱无交叉作用,对气喘患者兼用无禁忌,故特别适合老年人使用。可用于呼吸道感染、败血症、肠炎、尿路感染、妇科疾病感染、眼及口腔感染,还可于手术后预防感染。
合成工艺与制法
方法1:2,3,4-三氟硝基苯和Raney Ni溶于乙醇,常压加氢。滤去催化剂,浓缩得2,3,4-三氟苯胺(I),收率91.7%。
将(I)和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME),在140~150℃下搅拌。蒸出生成的乙醇,加入二苯乙烷,升至220~240℃继续反应。过滤,石油醚洗涤,得化合物(Ⅱ),收率88.3%。
在搅拌下,往化合物(Ⅱ)、二甲基甲酰胺和碳酸钾的混合液中,缓慢滴入溴乙烷,在50~60℃反应。冷至室温,过滤,浓缩,用二氯乙烷重结晶,得化合物(Ⅲ),收率90.3%。
硼酸和乙酐,在室温下搅拌后再回流反应。冷却,加入化合物(Ⅲ),90℃反应。加入水,过滤,水洗,得化合物(IV),收率90.6%。
化合物(Ⅳ)、三乙胺和2-甲基哌嗪,室温反应。回收三乙胺,加入乙醇,过滤得化合物(V),收率82.1%。
化合物(V)、95%乙醇和三乙胺,一起回流。冷却,滤取固体,用少许乙醇洗,得白色粉状结晶的洛美沙星,收率87.5%。用二甲基甲酰胺重结晶可得无色针状结晶的洛美沙星,熔点241~241.9℃。按常法可得盐酸洛美沙星,收率几乎定量,用水重结晶得白色针状结晶,熔点296~300℃。$S001$S
方法2:以2,3,4,5-氟苯甲酸为原料,经氯化亚砜氯化为酰氯,再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合,然后脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯,接着和原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下缩合得到烯键,和乙胺反应以取代乙氧基,在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物,酯基水解成羧基,最后和2-甲基哌嗪反应,得到洛美沙星。$S001$S
2,3,4,5-四氟苯甲酸可通过下列反应得到。$S002$S
将(I)和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME),在140~150℃下搅拌。蒸出生成的乙醇,加入二苯乙烷,升至220~240℃继续反应。过滤,石油醚洗涤,得化合物(Ⅱ),收率88.3%。
在搅拌下,往化合物(Ⅱ)、二甲基甲酰胺和碳酸钾的混合液中,缓慢滴入溴乙烷,在50~60℃反应。冷至室温,过滤,浓缩,用二氯乙烷重结晶,得化合物(Ⅲ),收率90.3%。
硼酸和乙酐,在室温下搅拌后再回流反应。冷却,加入化合物(Ⅲ),90℃反应。加入水,过滤,水洗,得化合物(IV),收率90.6%。
化合物(Ⅳ)、三乙胺和2-甲基哌嗪,室温反应。回收三乙胺,加入乙醇,过滤得化合物(V),收率82.1%。
化合物(V)、95%乙醇和三乙胺,一起回流。冷却,滤取固体,用少许乙醇洗,得白色粉状结晶的洛美沙星,收率87.5%。用二甲基甲酰胺重结晶可得无色针状结晶的洛美沙星,熔点241~241.9℃。按常法可得盐酸洛美沙星,收率几乎定量,用水重结晶得白色针状结晶,熔点296~300℃。$S001$S
方法2:以2,3,4,5-氟苯甲酸为原料,经氯化亚砜氯化为酰氯,再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合,然后脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯,接着和原甲酸三乙脂在乙酸酐作用下缩合得到烯键,和乙胺反应以取代乙氧基,在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物,酯基水解成羧基,最后和2-甲基哌嗪反应,得到洛美沙星。$S001$S
2,3,4,5-四氟苯甲酸可通过下列反应得到。$S002$S
洛美沙星价格(试剂级)
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 S5491
- 品牌
- 产品信息 洛美沙星 Lomefloxacin
- CAS号 98079-51-7
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 25mg
- 价格 794.55
- 库存信息 现货