928037-13-2
中文名称
N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名称
Golvatinib (E7050)
CAS
928037-13-2
分子式
C33H37F2N7O4
MDL 编号
MFCD22124462
分子量
633.688
MOL 文件
928037-13-2.mol
更新日期
2024/12/17 18:16:16
结构式
基本信息
中文别名
N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文别名
E-7050
Golvatinib
Golvatinib (E7050)
E-7050 (Golvatinib)
N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]
N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[2-fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
E-7050N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide Golvatinib(E-7050)
Golvatinib
Golvatinib (E7050)
E-7050 (Golvatinib)
N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]
N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
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E-7050N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide Golvatinib(E-7050)
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | 187 - 190°C |
| 沸点 | 867.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.408 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 12.91±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| CAS 数据库 | 928037-13-2 |
常见问题列表
生物活性
Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。
体外研究
体外研究表明E7050可以强有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以强有效的抑制c-met放大的肿瘤细胞以及HGF或VEGF刺激的内皮细胞生长。在体外E7050通过阻断Met/Gab1/PI3K/Akt通路来避免作用于EGFR突变的肺癌细胞系中所有外源和内源HGF诱导的可逆的，不可逆的以及突变选择性的EGFR-TKIs。E7050还可以防止HCC827细胞因为HGF连续作用而产生的gefitinib抗药性。
体内研究
体内实验证实E7050可以抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化，在异种移植模型中强烈抑制肿瘤生长和肿瘤血管发生。高剂量E7050 (50–200 mg/kg)治疗含有c-met扩增的肿瘤细胞系诱导肿瘤恢复和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜肿瘤活性并可以延长治疗小鼠的寿命。在另一项异种移植模型研究中Ma-1/HGF引起的肿瘤比对照肿瘤血管生成更多并具有对gefitinib的抗药性。E7050 单用可以抑制Ma-1/HGF肿瘤的血管生成和肿瘤生长。E7050与gefitinib联用明显诱导肿瘤退化。
靶点
| Target | Value |
| c-Met | 14 nM |
| VEGFR2 | 16 nM |
体外研究
体外研究表明E7050可以强有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以强有效的抑制c-met放大的肿瘤细胞以及HGF或VEGF刺激的内皮细胞生长。在体外E7050通过阻断Met/Gab1/PI3K/Akt通路来避免作用于EGFR突变的肺癌细胞系中所有外源和内源HGF诱导的可逆的，不可逆的以及突变选择性的EGFR-TKIs。E7050还可以防止HCC827细胞因为HGF连续作用而产生的gefitinib抗药性。
体内研究
体内实验证实E7050可以抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化，在异种移植模型中强烈抑制肿瘤生长和肿瘤血管发生。高剂量E7050 (50–200 mg/kg)治疗含有c-met扩增的肿瘤细胞系诱导肿瘤恢复和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜肿瘤活性并可以延长治疗小鼠的寿命。在另一项异种移植模型研究中Ma-1/HGF引起的肿瘤比对照肿瘤血管生成更多并具有对gefitinib的抗药性。E7050 单用可以抑制Ma-1/HGF肿瘤的血管生成和肿瘤生长。E7050与gefitinib联用明显诱导肿瘤退化。
图谱信息
N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺(928037-13-2)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
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中文名称：N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名称：Golvatinib (E7050)
CAS：928037-13-2
纯度：>98%
包装信息：5mg,10mg,25mg,50mg
备注：现货
库存量：
>100mg
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CAS：928037-13-2
纯度：97%
包装信息：700mg
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英文名称：E7050
CAS：928037-13-2
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;100g;1kg
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1g
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2024/12/17 9:24:30
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中文名称：N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名称：N-(2-Fluoro-4-((2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carboxamido)pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
CAS：928037-13-2
纯度：98%
包装信息：g；kg
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英文名称：Golvatinib
CAS：928037-13-2
包装信息：10Mg,1Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉永璨生物科技有限公司
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中文名称：N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名称：Golvatinib
CAS：928037-13-2
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名称：Golvatinib (E7050)
CAS：928037-13-2
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：6300
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：Golvatinib (E7050),抑制剂
英文名称：Golvatinib (E7050)
CAS：928037-13-2
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 926.90;50mg/RMB 2574.90;5mg/RMB 617.90
备注：试剂级
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中文名称：N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名称：Golvatinib (E7050)
CAS：928037-13-2
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：E-7050 (Golvatinib)
CAS：928037-13-2
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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中文名称：N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名称：Golvatinib (E7050)
CAS：928037-13-2
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：Golvatinib(E7050)
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英文名称：Golvatinib (E7050)
CAS：928037-13-2
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包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
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中文名称：N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺
英文名称：Golvatinib (E7050)
CAS：928037-13-2
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg