875337-44-3
中文名称
N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
英文名称
N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide
CAS
875337-44-3
分子式
C26H20FN5O2S2
分子量
517.598
MOL 文件
875337-44-3.mol
更新日期
2024/10/10 11:14:24
结构式
基本信息
中文别名
化合物MGCD-265 ANALOG
多靶点酪氨酸激酶抑制剂(MGCD-265 ANALOG)
N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
多靶点酪氨酸激酶抑制剂(MGCD-265 ANALOG)
N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
英文别名
CS-31
MGCD-265
MGCD-265 analog
MGCD 265
MGCD265
MGCD-265 (Glesatinib)
MGCD-265 (Synonyms MGCD265)
MGCD265-analog. Glesatinib-analog.
MGCD-265-ANALOG
MGCD 265-ANALOG
MGCD265-ANALOG. GLESATINIB-ANALOG.
N-(3-Fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbAmothioyl)-
N-(3-fluoro-4-(2-(1-Methyl-1H-iMidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbaMothioyl)-2-phen
MGCD-265
MGCD-265 analog
MGCD 265
MGCD265
MGCD-265 (Glesatinib)
MGCD-265 (Synonyms MGCD265)
MGCD265-analog. Glesatinib-analog.
MGCD-265-ANALOG
MGCD 265-ANALOG
MGCD265-ANALOG. GLESATINIB-ANALOG.
N-(3-Fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbAmothioyl)-
N-(3-fluoro-4-(2-(1-Methyl-1H-iMidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbaMothioyl)-2-phen
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 密度 | 1.41 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥25.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| 酸度系数(pKa) | 10.07±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H332-H312 |
| 防范说明 | P261-P271-P304+P340-P312-P280-P302+P352-P312-P322-P363-P501-P264-P270-P301+P312-P330-P501 |
常见问题列表
生物活性
MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
体外研究
MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制 Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50为 1 nM到7 nM。MGCD-265 作用于c-Met驱动的肿瘤细胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制细胞增殖，IC50分别为6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饥饿处理的MKN45细胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 细胞，也诱导细胞凋亡。
体内研究
MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长和 c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG 移植瘤小鼠的肿瘤和血浆，也下调与血管生成有关的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。
特征
MGCD-265是有效的多靶点ATP竞争性的受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。
靶点
| Target | Value |
| Met | 1 nM |
| RON | 2 nM |
| VEGFR1 | 3 nM |
| VEGFR2 | 3 nM |
| VEGFR3 | 4 nM |
体外研究
MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制 Met, MetMGCD-265 作用于c-Met驱动的肿瘤细胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制细胞增殖，IC50分别为6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饥饿处理的MKN45细胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 细胞，也诱导细胞凋亡。
体内研究
MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长和 c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG 移植瘤小鼠的肿瘤和血浆，也下调与血管生成有关的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。
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010-82848833 400-666-7788
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英文名称：MGCD-265
CAS：875337-44-3
包装信息：100Mg,10Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238 17702719238
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中文名称：N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
英文名称：MGCD265
CAS：875337-44-3
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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中文名称：N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
英文名称：N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide
CAS：875337-44-3
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：6980
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中文名称：N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
英文名称：N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide
CAS：875337-44-3
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
广州爱纯医药科技有限公司
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中文名称：N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
英文名称：MGCD265
CAS：875337-44-3
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
苏州亚科科技股份有限公司
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中文名称：N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
英文名称：MGCD-265
CAS：875337-44-3
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
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英文名称：MGCD-265 (Glesatinib)
CAS：875337-44-3
纯度：>=99%
包装信息：10mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
英文名称：N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide
CAS：875337-44-3
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：MGCD-265
CAS：875337-44-3
纯度：98%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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英文名称：MGCD265
CAS：875337-44-3
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
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英文名称：MGCD-265 (Synonyms MGCD265)
CAS：875337-44-3
纯度：98%
包装信息：---
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中文名称：N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
英文名称：MGCD-265
CAS：875337-44-3
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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CAS：875337-44-3
纯度：98% HPLC LCMS
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CAS：875337-44-3
纯度：98% HPLC
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