170364-57-5
中文名称
恩扎妥林
英文名称
Enzastaurin (LY317615)
CAS
170364-57-5
分子式
C32H29N5O2
分子量
515.6
MOL 文件
170364-57-5.mol
更新日期
2024/11/20 17:40:48
结构式
基本信息
中文别名
恩扎妥林
因扎妥雷
恩扎妥林(LY317615)
PKCΒ抑制剂(ENZASTAURIN)
恩扎妥林, 一种有效的PKCΒ选择性抑制剂
3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(吡啶-2-基甲基)哌啶-4-基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
因扎妥雷
恩扎妥林(LY317615)
PKCΒ抑制剂(ENZASTAURIN)
恩扎妥林, 一种有效的PKCΒ选择性抑制剂
3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(吡啶-2-基甲基)哌啶-4-基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文别名
D04014
DB-102
CS-1980
Ly317615
Enzastaurin
Enzastaurine
Unii-uc96G28eqf
ENZASTAURIN HCL
LY317615/Enzstataurin
LY317615 (Enzastaurin)
DB-102
CS-1980
Ly317615
Enzastaurin
Enzastaurine
Unii-uc96G28eqf
ENZASTAURIN HCL
LY317615/Enzstataurin
LY317615 (Enzastaurin)
所属类别
生物化工：PKC 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 249-261℃ |
| 沸点 | 767.2±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.34 |
| RTECS号 | UX9626850 |
| 闪点 | 417.8℃ |
| 储存条件 | ?20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，10mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 7.88±0.60(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 浅橙色至深橙红色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H413 |
| 防范说明 | P273-P301+P312+P330 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29339900 |
常见问题列表
生物活性
Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PKCα， PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。Phase 3。
体外研究
Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞 ，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。
体内研究
Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤，促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。
生物活性
Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
PKCβ
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 39 nM |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 83 nM |
|
PKCε
(Cell-free assay) | 110 nM |
体外研究
Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞 ，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。
体内研究
与单独使用相比，Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。
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上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
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021-61350663 13052117465
产品介绍：
中文名称：恩扎妥林
英文名称：Enzastaurin(LY-317615)
CAS：170364-57-5
库存量：
>10g
现货日期：
2024/11/18 9:51:10
河南阿尔法化工有限公司
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0371-55013243 15324716602
产品介绍：
中文名称：3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称：3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS：170364-57-5
纯度：0.98
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
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10g
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2024/11/20 17:40:48
安徽乐雍生物科技有限公司
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15055708011
产品介绍：
中文名称：3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称：Enzastaurin
CAS：170364-57-5
纯度：98+ HPLC
包装信息：50g ;100g; 1kg ;10kg
库存量：
5g
现货日期：
2024/11/8 11:10:02
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：恩扎妥林, 一种有效的PKCβ选择性抑制剂
英文名称：Enzastaurin, 98%, a potent PKCβ selective inhibitor
CAS：170364-57-5
纯度：98%
包装信息：10MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：Enzastaurin (LY317615)
CAS：170364-57-5
纯度：>98%
包装信息：200MG
备注：6800
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：Enzastaurin(LY317615),PKCβ抑制剂
英文名称：Enzastaurin (LY317615)
CAS：170364-57-5
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 139.90;250mg/RMB 1450.90;50mg/RMB 452.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：恩扎妥林
英文名称：Enzastaurin
CAS：170364-57-5
纯度：99.24%
包装信息：1mg/RMB 198;5mg/RMB 443;10mg/RMB 732
上海御略医药科技有限公司
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021-60345187 13671753212
产品介绍：
中文名称：3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
CAS：170364-57-5
纯度：98%
包装信息：100g;500g;1kg;5kg
杭州杰恒化工有限公司
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0571-+86-571-87396432
产品介绍：
英文名称：3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS：170364-57-5
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
上海拓目化工有限公司
联系电话：
13391076197
产品介绍：
英文名称：3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylMethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS：170364-57-5
纯度：97% HPLC
包装信息：10g;100g;1kg;10kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：LY317615 (Enzastaurin)
CAS：170364-57-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话：
021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：Enzastaurin
CAS：170364-57-5
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：25MG
备注：SML0762-25MG
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Enzastaurin(LY317615)
CAS：170364-57-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
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中文名称：恩扎妥林
英文名称：Enzastaurin (LY317615)
CAS：170364-57-5
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
泰州葛林美克医药科技有限公司
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英文名称：Enzastaurin (LY317615)
CAS：170364-57-5
纯度：98%
包装信息：1G/;500MG/;250MG/
广州和为医药科技有限公司
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18620099427
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英文名称：Enzastaurin (LY317615)
CAS：170364-57-5
纯度：99%
包装信息：5MG;10MG;25MG;100MG;250MG
备注：可定制包装规格
上海源叶生物科技有限公司
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英文名称：Enzastaurin (LY317615)
CAS：170364-57-5
纯度：98%
包装信息：10mg
备注：生化试剂