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915-30-0

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基本信息

中文
地芬诺酯
英文名称
DIPHENOXYLATE
1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenyl-4-piperidinecarboxylicacidethylester
1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenyl-4-piperidinecarboxylicaciethyl
1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenylisonipecoticacidethylester
1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenyl-isonipecoticacidethylester
1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenyl-isonipecoticaciethylester
2,2-diphenyl-4-(4-carbethoxy-4-phenylpiperidino)butyronitrile
ethyl1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenyl-4-piperidinecarboxylate
ethyl1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenylisonipecotate
ethyl 1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenylpiperidine-4-carboxylate
Diphenoxylate hydrochloride CP2000,BP98
DiphenoxyleteHCl
Diphenoxyletehydrochloride
4-Piperidinecarboxylic acid, 1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenyl-, ethyl ester
Isonipecotic acid, 1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-phenyl-, ethyl ester
CAS
915-30-0
中文名称
苯乙哌啶
地芬诺酯
盐酸苯乙哌啶
盐酸地芬诺酯
止泻药
止泻宁
1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯
地酚诺酯
EINECS 编号
213-020-1
分子式
C30H32N2O2
MDL 编号
MFCD00072110
分子量
452.59
MOL 文件
915-30-0.mol

应用领域

用途一
止泻药。

上下游产品信息

上游原料
二苯乙腈

化学品安全说明书(MSDS)

常见问题列表

概述
盐酸地芬诺酯为1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐,对肠道作用类似吗啡,可直接作用于肠平滑肌,能抑制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱肠蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,使肠内容物能够延迟,有利于肠内水分的吸收。大剂量可产生欣快感,长期服用可致依赖性。
含量测量
取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml,振摇使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于48.91mg的C30H32N2O2·HCl。  
鉴别
盐酸地芬诺酯为1-(3,3-二苯基-3-氰基丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐,对肠道作用类似吗啡,可直接作用于肠平滑肌,能抑制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱肠蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,使肠内容物能够延迟,有利于肠内水分的吸收。大剂量可产生欣快感,长期服用可致依赖性。
应用
止泻药,用于急慢性功能性腹泻及慢性肠炎。也可与抗菌药物合并用于菌痢,以帮助控制腹泻症状。尚可用于呋哺丙胺等药物所致的腹泻。
概况
本品又名苯乙哌啶,氰苯哌酸乙酯,氰苯哌酯,止泻宁。英文名称为Diphenoxylate。呈白色或类白色的粉末或结晶性粉末,无臭。分子式为C30H32N2- O2,结构式为 本品为哌替啶的衍生物,可替代阿片使用,临床常用其盐酸盐:C30H32N2O2•HCl= 489.06  
性味归经
性微温,味酸、涩,归脾、肾、大肠经。
性状
盐酸盐为白色结晶性粉末,无臭。微溶于水,略溶于甲醇、乙醇,易溶于氯仿,不溶于乙醚。
作用与用途
本品是人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱,具有较弱的阿片样作用,无镇痛作用,现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。对肠道作用类似吗啡,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠黏膜感受器,降低局部黏膜的蠕动反射,从而减弱肠蠕动。同时增加肠道节段性收缩,使肠内容物通过延迟,从而促进肠内水分的回收。
口服后45~60分钟起效,血药浓度达峰时间为2小时,作用持续时间为3~4小时,生物利用度为90%。大部分药物在肝脏代谢,代谢产物地芬诺酯酸有生理活性,羟基地芬诺酯酸无活性。主要以代谢物形式随尿排出。母体消除半衰期约为2.5小时,地芬诺酯酸为1.9~3.1小时。
用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。功能性腹泻的对症治疗,也可与抗菌药物合用于菌痢,以帮助控制腹泻症状; 尚可用于呋喃丙胺等药物所致的腹泻和用于施行回肠或结肠造口术的患者以减少排便次数。
用法与用量
口服:成人每次1~2片,每日 2~3次。腹泻控制后,应立即减量。2~5岁一次用溶液4ml,一日3次; 5~8岁一次用溶液4ml,一日4次; 8~12岁一次用溶液4ml,一日5次。
混饲: 每1 000公斤料,鸡2.5~5克。内服:一次量,每公斤体重,鸡0.25~0.5毫克,1日2次; 狗每条一次量2.5毫克,1日3次。
制剂规格
片剂:2.5mg   复方地芬诺酯片:每片含盐酸地芬诺酯2.5mg、硫酸阿托品 0.025mg。
不良反应
可引起眩晕、嗜睡、镇静、头痛、不适、昏睡、坐立 不安、欣快、抑郁和四肢麻木等; 可引起厌食、恶心、呕吐、腹部不适、麻痹性肠梗阻、胰腺炎和中毒性巨结肠; 可引起心动过速、心跳呼吸骤停; 可导致高热; 可发生尿潴留; 皮肤和黏膜的干燥、面部潮红和瘙痒、过敏反应、血管神经性水肿、荨麻疹、牙龈肿胀等。
儿童对本品比较敏感,可能出现呼吸抑制等不良反应。
过量服药可产生抑制或昏迷,此时可洗胃,严重的呼吸抑制可用烯丙吗啡(或纳络酮)解除。
本品具有中枢作用,大剂量应用(每次40~60mg)可产生镇痛作用和欣快感,长期服用可致依赖性。
注意事项
1、禁忌症   2岁以下小儿、青光眼患者、严重肝病者、脱水患者、对本品和阿托品过敏者、与伪膜性小肠结肠炎或产肠毒素的细菌有关的腹泻患者、梗塞性黄疸及严重溃疡性结肠炎病人有发生中毒性巨结肠可能者禁用。
2、慎用   本品用于肝硬化、黄疸患者时可诱发肝性脑病,应慎用。 肝功能不全及正在服用成瘾性药物的患者慎用。
3、本品不能用作细菌性痢疾的基本治疗药物。
4、FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
5、用药前后及用药期间应监测水、电解质平衡、呼吸抑制、心电图等。
6、本品不可长期大剂量使用
贮藏
密封保存
地芬诺酯中毒
由于地芬诺酯的治疗剂量和中毒剂量差别不大,近几年来有报道,儿童在正常剂量下也可发生中毒,表明该药治疗量与中毒量接近,并且在不同个体的体内代谢也有较大差异,凡用药者尤其是儿童应严密观察临床症状及有无呼吸抑制等不良反应。美国自 1958 年生产复方地芬诺酯,40年来几乎没有滥用报道。但国内的调查显示,除了医源性中毒外,复方地芬诺酯滥用情况自 2000 年呈现上升趋势,2005 年达到高峰,且大部分为海洛因成瘾者。
地芬诺酯检验方法
由于地芬诺酯能缓减胃肠蠕动,导致胃内停留时间过长,因此不论是医源性中毒还是滥用中毒,中毒后进行洗胃抢救是非常必要的。因而生物检材中地芬诺酯检验方法的研究对于确诊地芬诺酯中毒和实施抢救是非常关键的。
在已有的文献报道中,地芬诺酯的检测方法多采用气相色谱-质谱联用仪、毛细管电泳法、高效液相色谱法和高效液相色谱-质谱联用法。由于地芬诺酯分子量较大,在用气相色谱-质谱联用仪检测时比较难气化,出峰时间滞后,半峰宽大,有明显的拖尾现象。高效液相色谱法和毛细管电泳法检测地芬诺酯简便、快速,结果准确,但检出限比较高。
此外,还可以通过提高进样口温度和柱温初始温度, 在碱性条件下, 以氯仿提取地芬诺酯盐酸盐来检测地芬诺酯,操作简便、快捷,结果准确、可靠。
药物相互作用
1.地芬诺酯本身具有中枢神经系统抑制作用,因其可加强中枢抑制药的作用,故不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、乙醇、格鲁米特或其他中枢抑制药合用。
2.本品与单胺氧化酶抑制剂合用可能有发生高血压危象的潜在危险。
3.本品与呋喃妥因合用可使后者的吸收加倍。
4、用常量与阿托品合用进行短期治疗产生依赖性的可能性很小。
主要参考资料
[1] 栾玉静,董 颖,王瑞花,杜鸿雁,张蕾萍,王芳琳
地芬诺酯中毒及检验方法研究进展
[2] 廖洪梅, 魏晓飞, 许其华    地芬诺酯的GC/MS分析检验

915-30-0(安全特性,毒性,储运)

储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
毒性分级
高毒
急性毒性
口服- 大鼠  LD50 221  毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 337 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃, 燃烧时分解有毒氮氧化物气体
类别
有毒物质
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

知名试剂公司产品信息

Sigma Aldrich
915-30-0(sigmaaldrich)