基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮价格(试剂级) 供应商 相关产品
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425637-18-9

中文名称 3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮
英文名称 3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione
CAS 425637-18-9
分子式 C25H22N6O2
分子量 438.481
MOL 文件 425637-18-9.mol
更新日期 2024/12/10 17:13:36
结构式 425637-18-9 结构式

基本信息

中文别名 索曲妥林
3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮
3-(1H-吲哚-3-基)-4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文别名 CS-1479
Dusquetide
Sotrastaurin
Sotrastaurin (AEB071)
AEB071
AEB 071
AEB-071
1H-benzo[d][1,2,3]triazol-5-ol
Sotrastaurin - AEB 071 | NVP-AEB 071
3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione
3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(1H-indol-3-yl)-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-quinazolinyl]-
所属类别 生物化工:PKC 抑制剂

物理化学性质

密度 1.406
储存条件 -20°C储存
溶解度 ≥21.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa) 7.39±0.60(Predicted)
形态 固体
颜色 Pink to red

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H317
防范说明 P280

常见问题列表

生物活性
Sotrastaurin是一种有效的,选择性的pan-PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,Ki为0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 2。
体外研究
在人和鼠的早期T细胞中,毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中,AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。 AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖,随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。
体内研究
AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。 每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071,能延长心脏移植的大鼠的存活率,这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。
特征
同以往的PKC抑制剂不同,AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。
生物活性
Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。
靶点
TargetValue
PKCθ
(Cell-free assay)
0.22 nM(Ki)
PKCβ1
(Cell-free assay)
0.64 nM(Ki)
PKCα
(Cell-free assay)
0.95 nM(Ki)
PKCη
(Cell-free assay)
1.8 nM(Ki)
PKCδ
(Cell-free assay)
2.1 nM(Ki)
体外研究

在人和鼠的早期T细胞中,毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中,AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。 AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖,随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。

体内研究
AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。 每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071,能延长心脏移植的大鼠的存活率,这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。

图谱信息

3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮(425637-18-9)核磁图(1HNMR)

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中文名称:3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮
英文名称:Sotrastaurin;AEB071
CAS:425637-18-9
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现货
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
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英文名称:Sotrastaurin
CAS:425637-18-9
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量: 2g
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英文名称:Sotrastaurin
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包装信息:25Mg,50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:Sotrastaurin
CAS:425637-18-9
备注:C14527
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英文名称:AEB071
CAS:425637-18-9
包装信息:5G ;10G;20G
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英文名称:AEB071
CAS:425637-18-9
纯度:>98%,pan-PKC
包装信息:5MG;25MG;
备注:>98%,pan-PKC抑制剂 MB4599
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中文名称:Sotrastaurin,泛PKC抑制剂
英文名称:Sotrastaurin
CAS:425637-18-9
纯度:98%
包装信息:5mg/RMB 823.90;25mg/RMB 3089.90;1mg/RMB 291.90
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英文名称:Sotrastaurin;AEB071
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中文名称:索特拉斯陶林
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CAS:425637-18-9
纯度:0.98
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英文名称:3-(1H-Indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS:425637-18-9
纯度:98.0%
包装信息:10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
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中文名称:3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮
英文名称:3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione
CAS:425637-18-9
纯度:99% HPLC
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