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84371-65-3

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基本信息

中文
米非司酮
英文名称
(11B,17 B)-11-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]-17-HYDROXY-17-(1-PROPYNYL)-ESTRA-4,9-DIEN-3-ONE
(11BETA,17BETA)-11-(4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL)-17-HYDROXY-17-(1-PROPYNYL)ESTRA-4,9-DIEN-3-ONE
11BETA-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]-17BETA-HYDROXY-17-(1-PROPYNYL)ESTRA-4,9-DIEN-3-ONE
11b-[p-(dimethylamino)phenyl]-17b-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
4,9-ESTRADIEN-17-ALPHA-PROPYNYL, 11-BETA-[4-DIMETHYNYLAMINO]PHENYL-17-BETA-OL-3-ONE
MIFEGYNE
MIFEPRISTONE
RU-38486
RU486
11-(4-(dimethylamino)phenyl)-17-hydroxy-17-(1-propynyl)-estra-9-dien-3-one
11beta-[4-(n,n-dimethylamino)phenyl]-17alpha-(prop-1-ynyl)-delta4,9-estradiene
17-beta)-(11-bet
17beta)-11-[4-(dimethylamino)-phenyl]-17-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-(11bet
17-beta-hydroxy-11-beta-(4-dimethylaminophenyl-1)-17-alpha-(prop-1-ynyl)oest
-17beta-ol-3-one
4,9-dien-3-one
r38486
ra-4,9-dien-3-one
ru486-6
Mifepriston Dianhydride
CAS
84371-65-3
中文名称
米非司酮
米非司酮(RU486)
11Β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17Β -羟基-17Α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮
(1LΒ,17Β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮
含珠停
抗孕酮
米那司酮
息百虑
息隐
分子式
C29H35NO2
MDL 编号
MFCD00867226
分子量
429.59
MOL 文件
84371-65-3.mol
所属类别
药物: 激素及其有关药物: 避孕药

物理化学性质

熔点 
195-198°C
储存条件 
2-8°C

Merck 
6186

应用领域

用途一
用作抗早孕药
用途二
新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。

安全数据

危险品标志 
T
危险类别码 
R60-R61
安全说明 
S53-S22-S36/37/39-S45
WGK Germany 
3

RTECS 
KG2955000

海关编码
29372900

制备方法

方法一
方法1:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮。收率21.5%。
方法2:同样以4,9-雌甾二烯-3,17-二酮为原料,对3位羰基进行保护;然后先环氧化,再在17位引入丙炔基,在11位引入对二甲氨基苯基,最后水解得到米非司酮。和路线1相比,仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同,反应步骤相同。总收率35%-40%。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

常见问题列表

药理作用
米非司酮又叫抗孕酮、息百虑、息隐、含珠停、司米安、米那司酮,属于抗孕酮药,是由法国Roussel-Uolsf公司于80年代初首先研制成功的一种作用于受体水平的新型抗生育药物,无孕激素、雄激素、雌激素活性,1988年在法国首次上市。主要作用于子宫内膜孕酮受体,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,具有较高的亲合力,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响,能产生较强的抗孕酮作用,使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性,内源性前列腺素释放,导致子宫收缩,同时可使人绒毛膜促性腺激素的生成减少,黄体溶解,从而使胚胎流产。由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性,故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应,又可使完全流产率显著提高。另外米非司酮还具有软化和扩张子宫颈的作用。
米非司酮片
口服米非司酮后迅速吸收,生物利用度为70%,血浆蛋白结合率为98%,口服后0.7~1小时达血药浓度峰值,持续时间为12 小时,48小时后血药浓度已难测出。半衰期为24~33小时。主要分布在大脑和垂体、肾上腺皮质及子宫内膜。本品90%以上经肝脏代谢,进入胆汁,经消化道排出体外,10%由泌尿道排泄。 临床可用于抗早孕、诱发月经、事后避孕、死胎引产及促宫颈成熟,还可用于妇科手术操作,如宫内节育器的放置和取出,取内膜标本,宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术等。
生物活性及作用机制
米非司酮具有强烈的抗孕酮活性,动物实验表明,米非司酮对孕酮受体的结合力比孕酮高3~5倍。
米非司酮主要作用于子宫内膜,在分子水平与内源性孕酮竞争结合受体,产生较强的抗孕酮作用,而产生如下的生理活性:
1、竞争性占据蜕膜中孕酮受体,引起孕酮作用撤退,蜕膜组织变性坏死、绒毛继发受损、剥离,引起HCG水平下降,黄体溶解。其机制是米非司酮可直接作用于合体细胞滋养层,引起剂量依赖性HCG、HPL和P生成速率下降。
2、促使内源性前列腺素释放,导致子宫收缩。
3、同时也作用于下丘脑垂体前叶,促使FSH、LH下降,黄体溶解,从而使依赖黄体维持的妊娠失败,导致流产。
4、作用于子宫颈,使其软化、扩张,利于胚囊及蜕膜的排出。
使用方法
口服抗早孕,目前应用在孕期<49天。具体用法分三种:
第一种用法为,单次口服米非司酮600mg,第三或第四天于阴道后穹窿处放置1mgPGF2α(卡波前列素)或PGO5(卡波前列素甲酯),完全流产率达92.3%。目前米非司酮剂量已降低到单次剂量200mg,或分次服用125—150mg,临床效果不受影响。
第二种用法为,单次口服600mg,单次口服36—48小时后,肌注磺前列酮0.25mg,或0.375mg或0.5mg,完全流产率达96%,用磺前列酮量大者,胚胎排出越早。
第三种用法为,单次口服600mg,口服48小时后,阴道内放ONO802(吉美前列素)1mg阴道栓剂,完全流产率达95%。
闭经长于7周者,每次口服100mg米非司酮,每日2次,连服4日。亦可于用药后36~48小时于阴道给予卡波前列甲酯栓剂1mg。卧床休息2 小时,门诊观察6小时。注意用药后出血情况,有无妊娠产物排出和不良反应。
中、晚期死胎引产,每次200mg,每日2次,连服2日。催经止孕,于月经周期第23~26天,每次 100~200mg,每日1次,连服4日。
注意事项
1、有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全、高血压病、带宫内节育器妊娠、怀疑宫外孕者禁用。
2、对不完全流产或无效者,须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者禁用。用药后8~12天应随访,以检查是否完全流产或停止出血。
3、不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素合用。
4、不能合用水杨酸盐、吲哚美辛和其他镇痛药。
5、对出血时间长者,为防止引起感染,应加用抗生素、宫缩剂。有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。
6、米非司酮应避光、密闭保存。
7、服药后8~15天应去医疗单位复诊; 如流产不全或继续妊娠,应人工流产终止妊娠。

图谱信息

知名试剂公司产品信息

米非司酮价格(试剂级)

米非司酮价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07M1732米非司酮
Mifepristone
1G850元
2021/09/07M1732米非司酮
Mifepristone
5G2860元

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