808118-40-3
中文名称
罗沙司他
英文名称
FG-4592
CAS
808118-40-3
分子式
C19H16N2O5
分子量
352.341
MOL 文件
808118-40-3.mol
更新日期
2024/11/22 11:08:27
结构式
基本信息
中文别名
可博美
罗沙司他
洛度司他
罗沙司它
罗沙杜司他
罗沙司他原料药
罗沙司他光降解杂质
罗沙司他/FG-4592
化合物ROXADUSTAT
罗沙司他关键中间体RD-01
罗沙司他
洛度司他
罗沙司它
罗沙杜司他
罗沙司他原料药
罗沙司他光降解杂质
罗沙司他/FG-4592
化合物ROXADUSTAT
罗沙司他关键中间体RD-01
英文别名
CS-185
FG-4592
ASP1517
FibroGen
ROXADUSTAT
CM4309 TsOH
FG-4592/FG4592
FG-4592(ASP1517)
FG-4592 USP/EP/BP
FG-4592 (Roxadustat)
FG-4592
ASP1517
FibroGen
ROXADUSTAT
CM4309 TsOH
FG-4592/FG4592
FG-4592(ASP1517)
FG-4592 USP/EP/BP
FG-4592 (Roxadustat)
所属类别
生物化工：HIF 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 199-215°C |
| 沸点 | 684.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.389 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 2.46±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色或白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C19H16N2O5/c1-11-15-9-13(26-12-5-3-2-4-6-12)7-8-14(15)18(24)17(21-11)19(25)20-10-16(22)23/h2-9,24H,10H2,1H3,(H,20,25)(H,22,23) |
| InChIKey | YOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)CNC(C1=C(O)C2=C(C(C)=N1)C=C(OC1=CC=CC=C1)C=C2)=O |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H302-H315-H332-H335 |
| 防范说明 | P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P264-P270-P301+P312-P330-P501-P261-P271-P304+P340-P312 |
上下游产品信息
上游原料
常见问题列表
背景
罗沙司他是一种新型低氧诱导因子（HIF）-脯氨酰羟化酶（PH）酶抑制剂，通过稳定HIF，抑制其降解，激活相关基因的转录，产生相应的生理反应，适度增加促红素的浓度，提高促红细胞生成素（EPO）受体的敏感性，协调红细胞的生成，降低铁调素水平，增加转铁蛋白受体含量及活性，促进铁的吸收利用，而且耐受良好。
药理作用
罗沙司他属于4-羟基异喹啉类衍生物，小分子HIF-PH酶抑制剂。HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子，在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解；当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的积累量增加，从而诱发相应的基因表达，使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累积量增加，进而产生相应的生理反应。
相互作用
罗沙司他耐受性好，不良反应少，在临床研究中其不良反应大多比较轻微，常见的有头痛、背痛、疲劳和腹泻等，不良反应的发生率和严重程度与安慰剂或阳性药对照组之间没有显著性的差异，且大多与患者本身的疾病状态有关，相比于EPO导致的高血压和血管栓塞问题，罗沙司他在心血管方面的不良反应更容易被接受。
副作用
罗沙司他的副作用主要包括心脑血管，例如高血压、血栓、心力衰竭等；胃肠道，恶心、呕吐、腹泻、便秘等；电解质，高钾血症等。
生物活性
Roxadustat (FG-4592)在无细胞试验中是一种HIF-α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
HIF α prolyl hydroxylase
(Cell-free assay) |
体外研究
FG-4592是一种口服缺氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶抑制剂,在临床上用于治疗贫血。FG-4592稳定HIF的活动，HIF是细胞内转录因子，导致与红细胞相关基因，包括EPO，和参与铁代谢相关酶的激活。
供应商信息 更多
杭州科巢生物科技有限公司
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0571-89081561; 10006559855
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中文名称：N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸
英文名称：Roxadustat
CAS：808118-40-3
纯度：>99%
包装信息：1Kg, 25Kg, 100Kg, 250Kg
上海靖灏医药科技有限公司
大货
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021-68900963 15618693615
产品介绍：
中文名称：罗沙司他
英文名称：FG-4592
CAS：808118-40-3
纯度：99%
备注：1g
苏州科源医药科技有限公司
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13656237714 13656237714
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英文名称：Roxadustat
CAS：808118-40-3
备注：1 公斤/
库存量：
>1kg
现货日期：
2024/11/11 8:41:06
致新药业（山东）有限公司
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0531-88259693 17854196142
产品介绍：
中文名称：罗沙司他
英文名称：Roxadustat
CAS：808118-40-3
包装信息：1drums/
库存量：
>3kg
现货日期：
2024/11/18 8:50:42
江苏威凯尔医药科技有限公司
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13327700685
产品介绍：
中文名称：N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸
英文名称：Roxadustat
CAS：808118-40-3
纯度：98%
包装信息：500 g/;1 kg/
备注：提供罗沙司它全套杂质
上海瀚香生物科技有限公司
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中文名称：罗沙司他
英文名称：FG-4592
CAS：808118-40-3
纯度：98%
包装信息：100mg/RMB 9.9
备注：Kg级|
库存量：
300mg
现货日期：
2024/11/22 11:08:27
厦门海乐景生化有限公司
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中文名称：罗沙司他
英文名称：FG-4592
CAS：808118-40-3
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：食品级
汉瑞药业(荆门)有限公司
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18371784790
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中文名称：罗沙司他
英文名称：Roxadustat
CAS：808118-40-3
纯度：>=99.5%
包装信息：1kg
备注：医药级
上海法默生物科技有限公司
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021-021-36680027 15800370750
产品介绍：
中文名称：FG-4592
英文名称：Roxadustat
CAS：808118-40-3
纯度：99.5%
包装信息：1KG;10KG
备注：1KG,10KG,100KG
库存量：
>20kg
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2024/11/19 8:34:16
云飞扬药业（深圳）有限公司
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产品介绍：
中文名称：罗沙司他
英文名称：FG-4592
CAS：808118-40-3
纯度：99%
包装信息：100g;1kg;100kg
库存量：
>10kg
现货日期：
2024/11/18 9:20:51
湖北星城生物科技有限公司
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19171210221
产品介绍：
中文名称：罗沙司他
CAS：808118-40-3
纯度：99
包装信息：1000g
库存量：
10000g
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2024/11/18 17:22:20
南京贝开思医药科技有限公司
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13912903754
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英文名称：(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)glycine
CAS：808118-40-3
纯度：0.99
包装信息：按客户需求
备注：Kg级|
库存量：
25kg
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2024/11/7 13:09:53
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产品介绍：
中文名称：罗沙司他
英文名称：Rosasta
CAS：808118-40-3
纯度：99%
包装信息：10G；100G;1kg;5kg;25kg
备注：1000g
库存量：
1000g
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2024/11/15 9:28:13
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产品介绍：
CAS：808118-40-3
纯度：97%
包装信息：250mg
库存量：
0.280g
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2024/11/13 15:54:06
湖北科乐精细化工有限公司
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中文名称：罗沙司他oxadustat
CAS：808118-40-3
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
备注：优势产品，自有实验室，常备库存，量小可分装，量大可定制，质量保证，欢迎询价！
库存量：
1g
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2024/11/20 9:32:45
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中文名称：罗沙司他
英文名称：Roxadustat
CAS：808118-40-3
纯度：>=98%
包装信息：10g,100g,1kg,5kg,25kg
备注：医药级原料
库存量：
10kg
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2024/11/18 9:18:27
湖北威德利化学试剂有限公司
大货
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中文名称：罗沙司他
英文名称：Rosasta
CAS：808118-40-3
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 武汉鼎信通大量现货供应 高纯度99%+ 优势现货 下单当天可发货 长期稳定供货 订
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产品介绍：
中文名称：N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸
英文名称：Roxadustat
CAS：808118-40-3
纯度：98%
包装信息：1G：5G
备注：G级|
库存量：
10g
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2024/11/18 16:34:36