362-07-2
中文名称
2-甲氧雌二醇
英文名称
2-METHOXYESTRADIOL
CAS
362-07-2
分子式
C19H26O3
MDL 编号
MFCD00010489
分子量
302.41
MOL 文件
362-07-2.mol
更新日期
2024/12/16 09:57:42
结构式
基本信息
中文别名
2-甲氧雌二醇
2-甲氧基雌二醇
2-甲氧基雌二醇
英文别名
1,3,5(10)-ESTRATRIEN-2,3,17-BETA-TRIOL 2-METHYL ETHER
1,3,5(10)-ESTRATRIENE-2,3,17BETA-TRIOL 2-METHYL ETHER
1,3,5[10]-ESTRATRIENE-2,3,17-TRIOL 2-METHYL ETHER
(17B)-2-METHOXYESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,17-DIOL
2,3,17BETA-TRIHYDROXY-1,3,5[10]-ESTRATRIENE 2-METHYL ETHER
2-METHOXY-3,17BETA-DIHYDROXYESTRA-1,3,5(10)-TRIENE
2-METHOXY-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,17BETA-DIOL
2-METHOXYESTRADIOL
3,17BETA-DIHYDROXY-2-METHOXY-1,3,5[10]-ESTRATRIENE
2-METHOXYESTRADIOL \ INHIBITOR OF CELL P ROLIFERATION AND ANGIOGENESIS
2-METHOXY-OESTRADIOL-(17BETA),(13S,17S)-2-METHOXY-13-METHYL-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-DECAHYDRO-6H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHRENE-3,17-DIOL
2-Hydroxyestradiol 2-Methyl Ether
2-Methoxy-17b-estradiol
2-Methoxyestra-1,3,5(10)-triene-3,17b-diol
NSC 659853
Panzem
2-methoxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
2-METHOXYOESTRADIOL
2-METHOXYESTRADIOL 98+%
2-METHOXY-13-METHYL-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-DECAHYDRO-6H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHRENE-3,17-DIOL
1,3,5(10)-ESTRATRIENE-2,3,17BETA-TRIOL 2-METHYL ETHER
1,3,5[10]-ESTRATRIENE-2,3,17-TRIOL 2-METHYL ETHER
(17B)-2-METHOXYESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,17-DIOL
2,3,17BETA-TRIHYDROXY-1,3,5[10]-ESTRATRIENE 2-METHYL ETHER
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2-METHOXY-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,17BETA-DIOL
2-METHOXYESTRADIOL
3,17BETA-DIHYDROXY-2-METHOXY-1,3,5[10]-ESTRATRIENE
2-METHOXYESTRADIOL \ INHIBITOR OF CELL P ROLIFERATION AND ANGIOGENESIS
2-METHOXY-OESTRADIOL-(17BETA),(13S,17S)-2-METHOXY-13-METHYL-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-DECAHYDRO-6H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHRENE-3,17-DIOL
2-Hydroxyestradiol 2-Methyl Ether
2-Methoxy-17b-estradiol
2-Methoxyestra-1,3,5(10)-triene-3,17b-diol
NSC 659853
Panzem
2-methoxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
2-METHOXYOESTRADIOL
2-METHOXYESTRADIOL 98+%
2-METHOXY-13-METHYL-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-DECAHYDRO-6H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHRENE-3,17-DIOL
所属类别
生物化工：HIF 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 188-190°C |
| 沸点 | 464.4±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.178±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | −20°C |
| 溶解度 | DMSO: 10 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 10.29±0.60(Predicted) |
| 形态 | crystalline |
| 形态 | crystalline |
| 颜色 | light yellow |
| 颜色 | 淡黄色 |
| 最大波长(λmax) | 286nm(EtOH)(lit.) |
| InChIKey | CQOQDQWUFQDJMK-SSTWWWIQSA-N |
| CAS 数据库 | 362-07-2(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |    GHS06,GHS08,GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301+H311+H331-H315-H319-H335-H350-H360-H372-H410 |
| 防范说明 | P273-P280-P301+P310-P302+P352+P312-P304+P340+P311-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | R23/24/25-R36/37/38-R48-R61-R60-R46-R45 |
| 安全说明 | S22-S26-S36/37/39-S45-S53 |
| 危险品运输编号 | UN 3077 9/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | KG7537500 |
| 海关编码 | 2937.23.5050 |
常见问题列表
概述
2-甲氧雌二醇(2-methoxyestradiol)，2-甲氧基雌二醇(2ME2)最早发现于妊娠妇女的尿液中，先前多认为它是雌二醇的代谢终产物，对其研究不多。实验室数据表明2-甲氧雌二醇是P450CYP1A2，尤其是CYP3A4的底物；同时也被尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase)大量代谢。CYP1A2，CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶均广泛存在于十二指肠，小肠，肝，但是大肠里这些酶分布较少。因此，口服2-甲氧雌二醇必须尽量达到大肠部位释放，使得被吸收的部分可以更多进入系统循环。因此研究提高2-甲氧雌二醇成药性显得非常迫切。
作用
2-甲氧基雌二醇具有多种抗癌活性，包括乳腺癌、肝癌、胃癌、造血系统肿瘤等，具有广谱抗肿瘤作用。国外正将其作为新药积极开发，目前仍处于临床试验阶段，尚未通过FDA批准上市。临床前研究显示2-甲氧雌二醇口服具有活性，而且毒性很低。小鼠给药2-甲氧雌二醇可以抑制肺和胰腺癌的转移，引起原发肿瘤的消退，多次给药后没有观察到耐药性。早期乳腺癌患者进行的I期临床试验也表明该化合物耐受性良好。
生物活性
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚，并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
HIF-2α
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells) | |
|
Microtubule Associated
(Cell-free assay) | |
|
HIF-1α
(MDA-MB-231 cells) |
体外研究
2-Methoxyestradiol作用于乳腺癌细胞系 MDA-MB-435和卵巢癌细胞系SK-OV-3，抑制细胞增殖，IC50分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。而且, 2-Methoxyestradiol作用于大鼠主动脉平滑肌A-10细胞，也抑制细胞微管解聚，EC50 为7.5 μM。 2-Methoxyestradiol 抑制 MCF-7和BM细胞增殖，IC50分别为52 μM 和 8 μM。 2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-231细胞，抑制HIF-1调节的靶基因转录激活，而不会影响 HIF-1α自身转录。 最新研究显示2-Methoxyestradiol(0.5 μM)阻断TGF-β3诱导胶原(Col)I型(αI), Col III(αI), 纤溶酶原激活物抑制剂(PAI) 1, 结缔组织生长因子(CTGF), 和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达。而且，2-Methoxyestradiol 减轻TGF-β3诱导的Smad2/3磷酸化和核易位，且抑制TGF-β3诱导的PI3K/Akt/mTOR通路激活。
体内研究
2-Methoxyestradiol 作用于9L大鼠胶质瘤模型(9L-V6R)，显著降低HIF-1活性，且抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按60 mg/kg剂量处理，则肿瘤降低4倍，每天按600 mg/kg剂量处理则降低23倍。
知名试剂公司产品信息
362-07-2(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
供应商信息 更多
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
联系电话：
021-61350663 13052117465
产品介绍：
中文名称：2-甲氧雌二醇
英文名称：2-Methoxyestradiol?
CAS：362-07-2
库存量：
>10g
现货日期：
2024/12/16 9:57:42
山东八方化工科技有限公司
大货
现货
联系电话：
0535-15589503653 15589503653
产品介绍：
中文名称：2-甲氧雌二醇
英文名称：2-Methoxyestradiol
CAS：362-07-2
纯度：98%, 99%, 99.5%
包装信息：1g/
备注：1G, 5G, 10G, 50G, 100G, 1KG, 量大从优
库存量：
10g
现货日期：
2024/12/15 9:52:23
合肥曼奇诺生物医药技术有限公司
现货
联系电话：
19719236623
产品介绍：
中文名称：2-甲氧雌二醇
英文名称：2-METHOXYESTRADIOL
CAS：362-07-2
纯度：97%+
包装信息：1g；1kg
备注：请联系我们提供COA和谱图
库存量：
2224.1g
现货日期：
2024/12/11 13:12:54
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：2-Methoxy-beta-estradiol
CAS：362-07-2
纯度：97.0%(GC)
包装信息：100MG,25MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：2-甲氧雌二醇
英文名称：2-Methoxyestradiol;(17β)-2-Methoxyestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
CAS：362-07-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
+86-21-20908456
产品介绍：
中文名称：2-甲氧基雌二醇
英文名称：2-Methoxyestradiol
CAS：362-07-2
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg;50mg;100mg;500mg;1g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话：
021-67121386
产品介绍：
中文名称：2-甲氧基-β-雌二醇
英文名称：2-Methoxy-beta-estradiol
CAS：362-07-2
纯度：97.0% GC
包装信息：100MG,25MG
备注：试剂级
北京华威锐科化工有限公司
联系电话：
0757-86329057 18934348241
产品介绍：
中文名称：2-甲氧雌二醇
英文名称：2-Methoxy 17β-Estradiol
CAS：362-07-2
纯度：98.00%
包装信息：5g
备注：HWG25224
南京康满林化工实业有限公司
联系电话：
025-83697070
产品介绍：
中文名称：2-甲氧雌二醇
英文名称：2-Methoxyestradiol
CAS：362-07-2
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
备注：2600/5克；现货
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847 13636370518
产品介绍：
英文名称：2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
CAS：362-07-2
纯度：98%（HPLC）
包装信息：10mg
备注：生化试剂
艾科试剂
联系电话：
4008-755-333 18080918076
产品介绍：
中文名称：2-甲氧雌二醇
英文名称：2-Methoxyestradiol
CAS：362-07-2
纯度：HPLC;GR;AR;CP
包装信息：5g;25g;100g;500g
备注：试剂级
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：2-甲氧基雌二醇
英文名称：2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
CAS：362-07-2
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 797.90;10mg/RMB 144.90;500mg/RMB 2805.00
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：2-甲氧雌二醇
英文名称：2-Methoxyestradiol
CAS：362-07-2
纯度：>=98.0%
包装信息：25Mg; 1g; 100g; 500g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：二甲氧基雌二醇
英文名称：2-Methoxyestradiol
CAS：362-07-2
纯度：99.95%
包装信息：5mg/RMB 197
深圳振强生物技术有限公司
联系电话：
0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍：
中文名称：雌酮杂质6
英文名称：Estrone Impurity 6
CAS：362-07-2
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-E050806;可提供COA、氢谱、质谱、液相
成都零六生物科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 13458535857
产品介绍：
中文名称：2-甲氧雌二醇
英文名称：2-METHOXYESTRADIOL
CAS：362-07-2
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注：试剂级
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话：
027-87465837 19945049750
产品介绍：
中文名称：2-甲氧基雌二醇
英文名称：2-METHOXYESTRADIOL
CAS：362-07-2
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
备注：试剂级