1227158-85-1
中文名称
BAY87-2243
英文名称
BAY 87-2243
CAS
1227158-85-1
分子式
C26H26F3N7O2
分子量
525.53
MOL 文件
1227158-85-1.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:56
结构式
基本信息
中文别名
1227158-85-1
化合物BAY 87-2243
缺氧诱导因子-1抑制剂(HIF-1抑制剂)
5-(1-((2-(4-环丙基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)甲基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑
化合物BAY 87-2243
缺氧诱导因子-1抑制剂(HIF-1抑制剂)
5-(1-((2-(4-环丙基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)甲基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑
英文别名
CS-1786
BAY 87-2243
BAY 87-2243 USP/EP/BP
BAY 87-2243 BAY87-2243
BAY87 2243
BAY 87 2243
BAY87-2243
5-(1-((2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl)methyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-oxadiazole
1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine
1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-piperazine
Piperazine, 1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-
1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine BAY87-2243
BAY 87-2243
BAY 87-2243 USP/EP/BP
BAY 87-2243 BAY87-2243
BAY87 2243
BAY 87 2243
BAY87-2243
5-(1-((2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl)methyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-oxadiazole
1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine
1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-piperazine
Piperazine, 1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-
1-cyclopropyl-4-{4-[(5-methyl-3-{3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}-1H-pyrazol-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}piperazine BAY87-2243
所属类别
生物化工：HIF 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 677.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | RT |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）或乙醇（10 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 8.43±0.27(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。 |
常见问题列表
生物活性
BAY 87-2243 是强效的选择性的hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。
体外研究
BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
体内研究
在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量，HIF-1α 蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。
生物活性
BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的ROS升高，导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
HIF-1
(Cell-free assay) |
体外研究
BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。
体内研究
在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量，HIF-1α 蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。
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中文名称：5-(1-((2-(4-环丙基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)甲基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1,2,4-恶二唑
英文名称：5-(1-((2-(4-Cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl)methyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-oxadiazole
CAS：1227158-85-1
纯度：＞95%
包装信息：1G，5G
备注：现货
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英文名称：BAY 87-2243
CAS：1227158-85-1
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
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英文名称：BAY 87-2243
CAS：1227158-85-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
备注：828/20mg
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纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
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CAS：1227158-85-1
纯度：HPLC>=98%
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纯度：98% HPLC
包装信息：0.5G 1.0G 10G 1KG
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纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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CAS：1227158-85-1
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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纯度：98%
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纯度：99.9%
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备注：医药级
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备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M10875