931398-72-0
中文名称
IOX 2
英文名称
IOX2
CAS
931398-72-0
分子式
C19H17N2O4
分子量
337.349
更新日期
2024/07/21 13:45:54
结构式
中文别名
化合物IOX 2
脯氨酰羟化酶-2抑制剂(PHD2抑制剂)(IOX2)
2-(1-苄基-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰氨基)乙酸
N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸
N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸(IOX-2)
英文别名
IOX2
JICL38
CS-564
IOX 2, >=98%
IOX2(Glycine)
IOX-2
IOX2
IOX 2
IOX2
IOX 2
IOX-2
JICL38
(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbonyl)glycine
2-[(1-BENZYL-4-HYDROXY-2-OXOQUINOLINE-3-CARBONYL)AMINO]ACETIC ACID
2-(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxaMido)acetic acid
所属类别
生物化工：HIF 抑制剂
| 沸点 |
642.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.470±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) |
3.61±0.10(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| InChIKey |
CAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N |
| 危险性符号(GHS) |
GHS06 |
| 警示词 |
危险 |
| 危险性描述 |
H301 |
| 防范说明 |
P301+P310 |
| 危险品标志 |
T |
| 危险类别码 |
25 |
| 安全说明 |
45 |
| 危险品运输编号 |
UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany |
3 |
生物活性
IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)（HIF-1α脯氨酰羟化酶-2）抑制剂，IC50为21 nM，比作用于JMJD2A， JMJD2C， JMJD2E， JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
体外研究
IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50 μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。
生物活性
IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂，无细胞试验中IC50为21 nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
靶点
| Target | Value |
PHD2
(Cell-free assay)
|
21 nM
|
体外研究
IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50 μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。
体内研究
To investigate the utility of IOX2 as in vivo functional probes, IOX2 is tested to upregulate HIF signaling in a whole organism, that is, transgenic zebrafish (
Danio rerio
). Because the expression of the PHD3 encoding gene is regulated by HIF in humans and zebrafish, PHD3 levels are a readout of HIF activity. A zebrafish hypoxia reporter line is generated expressing GFP with the phd3 promoter elements. Transgenic wild-type embryos at 3 days postfertilization treated with compounds (10 μM) for 2 days displayed clear increase in phd3:EGFP expression in the liver, relative to controls. Significant increases in GFP levels are observed with IOX2.
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-15468 | IOX 2
IOX2 | 931398-72-0 | 5mg | 707元 |
| 2024/04/30 | HY-15468 | IOX 2
IOX2 | 931398-72-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 778元 |
| 2024/04/30 | HY-15468 | IOX 2
IOX2 | 931398-72-0 | 10mg | 1083元 |
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中文名称：IOX2,脯氨酰羟化酶2（PHD2）抑制剂
英文名称：IOX2
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