931398-72-0
中文名称
IOX 2
英文名称
IOX2
CAS
931398-72-0
分子式
C19H16N2O5
分子量
352.34
更新日期
2026/08/28 08:36:36
结构式
中文别名
化合物IOX 2
脯氨酰羟化酶-2抑制剂(PHD2抑制剂)(IOX2)
2-(1-苄基-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰氨基)乙酸
N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸
N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸(IOX-2)
英文别名
IOX2
JICL38
CS-564
IOX 2, >=98%
IOX2(Glycine)
IOX-2
IOX2
IOX 2
IOX2
IOX 2
IOX-2
JICL38
(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbonyl)glycine
2-[(1-BENZYL-4-HYDROXY-2-OXOQUINOLINE-3-CARBONYL)AMINO]ACETIC ACID
2-(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxaMido)acetic acid
所属类别
生物化工:HIF 抑制剂
| 沸点 |
642.8±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.470±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加热) |
| 酸度系数(pKa) |
3.61±0.10(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| InChI |
1S/C19H16N2O5/c22-15(23)10-20-18(25)16-17(24)13-8-4-5-9-14(13)21(19(16)26)11-12-6-2-1-3-7-12/h1-9,24H,10-11H2,(H,20,25)(H,22,23) |
| InChIKey |
CAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
OC(C1=C(N2CC3=CC=CC=C3)C=CC=C1)=C(C(NCC(O)=O)=O)C2=O |
| 危险性符号(GHS) |
 GHS06 |
| 警示词 |
危险 |
| 危险性描述 |
H301 |
| 防范说明 |
P301+P310 |
| 危险品标志 |
T |
| 危险类别码 |
25 |
| 安全说明 |
45 |
| 危险品运输编号 |
UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany |
3 |
| 存储类别 |
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 toxic compounds or compounds which causing chronic effects |
| 危险性类别 |
Acute Tox. 3 Oral |
生物活性
IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)(HIF-1α脯氨酰羟化酶-2)抑制剂,IC50为21 nM,比作用于JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
体外研究
IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM),比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞,50 μM时,作用于RCC4细胞,抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子(HIF)通过在HIF-1α亚单位,由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物,从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性,增加HIF转录复合物的丰度和活性。
生物活性
IOX2 (JICL38)是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制剂,无细胞试验中IC50为21 nM,比作用于JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
靶点
| Target | Value |
PHD2
(Cell-free assay)
|
21 nM
|
体外研究
IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM),比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞,50 μM时,作用于RCC4细胞,抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子(HIF)通过在HIF-1α亚单位,由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物,从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性,增加HIF转录复合物的丰度和活性。
体内研究
To investigate the utility of IOX2 as in vivo functional probes, IOX2 is tested to upregulate HIF signaling in a whole organism, that is, transgenic zebrafish (
Danio rerio
). Because the expression of the PHD3 encoding gene is regulated by HIF in humans and zebrafish, PHD3 levels are a readout of HIF activity. A zebrafish hypoxia reporter line is generated expressing GFP with the phd3 promoter elements. Transgenic wild-type embryos at 3 days postfertilization treated with compounds (10 μM) for 2 days displayed clear increase in phd3:EGFP expression in the liver, relative to controls. Significant increases in GFP levels are observed with IOX2.
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-15468 | IOX 2 IOX2 | 931398-72-0 | 5mg | 707元 |
| 2026/09/15 | HY-15468 | IOX 2 IOX2 | 931398-72-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 777元 |
| 2026/09/15 | HY-15468 | IOX 2 IOX2 | 931398-72-0 | 10mg | 1083元 |
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中文名称:IOX2,脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂
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中文名称:IOX2,脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂
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