79217-60-0
中文名称
山地明环孢灵
英文名称
CYCLOSPORINE
CAS
79217-60-0
分子式
C62H111N11O12
MDL 编号
MFCD01771104
分子量
1202.61
MOL 文件
79217-60-0.mol
更新日期
2024/11/25 10:04:26
结构式
基本信息
中文别名
环孢多肽A
环孢霉素A
赛斯平
山地明环孢灵
环孢霉素A
赛斯平
山地明环孢灵
英文别名
CYCLOSPORIN
CYCLOSPORINE
Cyclosporin A / B / C / D / H A 59865-13-3 /
Cyclosporins
CYCLOSPRINE
CYCLOSPORINE / CICLOSPORIN
CYCLOSPORINE
Cyclosporin A / B / C / D / H A 59865-13-3 /
Cyclosporins
CYCLOSPRINE
CYCLOSPORINE / CICLOSPORIN
所属类别
原料药：其它抗生素类药
物理化学性质
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to light yellow |
| BCS Class | 2,3,4 |
| CAS 数据库 | 79217-60-0(CAS DataBase Reference) |
| (IARC)致癌物分类 | 1 (Vol. 50, 100A) 2012 |
应用领域
用途一
用于治疗白血病、癌、肾移植、结核病等
常见问题列表
疏水性多肽药物
环孢菌素又称环孢霉素、环孢菌素A、环孢素或山地明。某些丝孢纲(Hyphomycetes) 真菌如光泽柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大弯颈霉(Tolypocladium inflatum)产生的一种疏水性多肽药物，是一种强力的T细胞免疫抑制剂。能选择性地抑制辅助性T细胞，从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应。辅助性T细胞能传递抗原信息给B细胞，并诱导B细胞产生抗体，同时还可协助杀伤性T细胞和巨噬细胞发挥免疫反应。杀伤性T细胞能直接或间接杀伤带有抗原标记的靶细胞，释放多种淋巴因子，产生迟发型变态反应。环孢菌素被广泛用于临床上器官移植或骨髓移植时防止发生危险的排异反应。
使用历史
环孢素(英语：CyclosporineA，简写为CsA)，也称为环孢菌素或环孢霉素，于1969年由土壤样本中的真菌一多孔木霉中首次分离出来，1972年发现环孢素有免疫抑制的功能。此后陆续发现环孢素可以用于肾脏移植、肝脏移植的免疫抑制。1983年，第一个商品药Sandimmune首次在瑞士上市，正式用于临床。
药理作用
环孢菌素为一新型的T淋巴细胞调节剂，本品可选择性地作用于辅助性T淋巴细胞(TH)，阻断抗原或有丝分裂原刺激的淋巴增生、分化和成熟，减少白细胞介素-2等淋巴因子的产生。环孢素能阻滞细胞周期G0/G1早期相中休止的淋巴细胞，能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。
药代动力学
口服吸收不规则，且对不同个体差异大，生物利用度为30%，但可随治疗时间延长和药物剂量增大而增加，在肝移植后，肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率高达约90%，主要与脂蛋白结合。口服达峰时间为3～4小时，全血的浓度可为血浆的2～9倍，成人的血浆T1/2为 19(10～27)小时，而儿童仅为7(7～19)小时。本品在肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有6%经肾排泄，其中约0.1%仍以原形排出。
适应证
适用于预防同种异体肝、肾、肺、骨髓、心脏等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫制剂联合应用，以提高疗效。
用途
山地明环孢灵是一种被认为与T淋巴细胞中的亲环素结合的免疫抑制剂。
不良反应
毒性比其他免疫抑制剂低。可引起肝、肾损害，高血压中枢神经症状;易继发感染;发生继发肿瘤的几率提高;大剂量快速静脉注射(约6.25mg/kg)可引起震颤、抽搐、癫痫样症状。其他不良反应有多毛症、牙龈肿胀及胃肠反应。
生物活性
Cyclosporine 是一种钙调酶抑制剂，用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。
靶点
| Target | Value |
|
calcineurin phosphatase
() |
体外研究
Cyclosporine通过细胞自主机制诱导表型转变，包括非转化细胞的浸润。Cyclosporine对肿瘤细胞的治疗导致显著的形态学改变，包括胞膜边缘波动和众多伪足突出，细胞运动性增加，以及基质非依赖性(浸润)生长。 Cyclosporine (cyclosporin A, CsA)具有有效的免疫抑制性能，表明其具有阻断活化的T细胞中细胞因子基因转录的作用。Cyclosporine通过与亲环素形成复合物，抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，其调节核转运和随后NFAT转录因子的活化。Cyclosporine也会阻断抗原识别引起的JNK 和p38的激活，使CsA成为T细胞活化的高度特异性抑制剂。 Cyclosporine介导的对MPAG通过Mrp2转运子进行胆汁排泄的抑制是Cyclosporine和mycophenolate mofetil (MMF) 相互作用的反应机理。 Cyclosporine抑制骨骼肌细胞的生化和形态分化，而对增殖影响最小。
体内研究
Cyclosporine增强免疫缺陷的SCID浅褐色小鼠体内的肿瘤生长。在小鼠体内，Cyclosporine抑制诱发型创伤后肌肉再生。 Cyclosporine在血液，脾脏，和肾脏中1h时达到最高浓度，在脾脏和肾脏中比在血液中浓度高。
环孢菌素价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S1514 | 环孢菌素 Cyclosporine | 79217-60-0 | 50mg | 983.52元 |
| 2024/11/08 | S1514 | 环孢菌素 Cyclosporine | 79217-60-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 1570元 |
| 2024/11/08 | S1514 | 环孢菌素 Cyclosporine | 79217-60-0 | 200mg | 3025.84元 |
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湖北威德利化学科技有限公司
现货
黄金产品
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027-83991130 18627774460
产品介绍：
中文名称：环孢素A
英文名称：Cyclosporine A
CAS：79217-60-0
纯度：99.9%
包装信息：1G 50G 1KG 25KG
备注：医药级
库存量：
1000g
现货日期：
2024/11/18 9:19:10
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
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400-880-2824 18107960669
产品介绍：
中文名称：环孢素A
英文名称：Cyclosporine A
CAS：79217-60-0
纯度：98
备注：500g
库存量：
500g
现货日期：
2024/11/25 9:59:58
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
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027-59105166 13125137732
产品介绍：
中文名称：环孢菌素
英文名称：CYCLOSPORINE
CAS：79217-60-0
纯度：≥98%
包装信息：1瓶/RMB 758
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，现货快递送货上门，随货可配合相关的技术资料支持；诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询：刘欢13125137732，QQ客服2853863890
库存量：
115g
现货日期：
2024/11/19 8:43:38
湖南瑞威尔生物科技有限公司
现货
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19359985961 19359985961
产品介绍：
中文名称：环孢菌素
CAS：79217-60-0
包装信息：1kg
备注：医药级
库存量：
500g
现货日期：
2024/11/25 10:04:26
大赛璐药物手性技术（上海）有限公司
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产品介绍：
中文名称：Cyclosporine; 环孢菌素相关杂质
英文名称：Cyclosporine D4
纯度：95%
包装信息：10MG ;25MG;50MG;100MG
备注：DCTI-A-144
武汉福鑫化工有限公司
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027-59207852 13308628970
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中文名称：环孢素
英文名称：Cyclosporine
CAS：79217-60-0
纯度：99%
包装信息：500g，1kg
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南京爱莉生物科技有限公司
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025-83208295 18913388297
产品介绍：
中文名称：山地明环孢灵
英文名称：ciclosporin
CAS：79217-60-0
纯度：99% HPLC
包装信息：5kg
备注：immuno suppressive
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：环孢菌素
英文名称：Cyclosporine
CAS：79217-60-0
纯度：>=99%
包装信息：250mg/RMB 2178.90;50mg/RMB 737.90
备注：试剂级
上海同田生物技术有限公司
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021-51320588
产品介绍：
中文名称：环孢菌素A
英文名称：Cyclosporin A
CAS：79217-60-0
纯度：more than 98% HPLC
包装信息：10mg;20mg;1g;10g;100g standard packing or according to customers' requirement
备注：E-1097
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：环孢霉素
英文名称：Cyclosporine
CAS：79217-60-0
纯度：99.68%
包装信息：10mg/RMB 267;25mg/RMB 428;50mg/RMB 788
武汉东康源科技有限公司
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27-81302488 18007166089
产品介绍：
中文名称：环孢菌素
CAS：79217-60-0
纯度：99%
包装信息：1kg,5kg,25kg
备注：医药级
郑州鸿晟医药科技有限公司
联系电话：
0371-13526885213 15637198702
产品介绍：
中文名称：环孢霉素A
英文名称：CYCLOSPORINE
CAS：79217-60-0
纯度：98% HPLC
包装信息：100g;500g;1KG;5KG;10KG;Tons
重庆星灿医药科技有限公司
联系电话：
15523000485
产品介绍：
中文名称：环孢菌素
英文名称：CYCLOSPORINE
CAS：79217-60-0
纯度：98%
包装信息：25kg;5KG;1KG
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Cyclosporine
CAS：79217-60-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：环孢菌素
英文名称：CYCLOSPORINE
CAS：79217-60-0
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
桦特昇生物科技（武汉）有限公司
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产品介绍：
中文名称：环孢菌素A
英文名称：Cyclosporine A
CAS：79217-60-0
纯度：99%
包装信息：100g,1kg
备注：大量现货价格详询
江苏倍达医药科技有限公司
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0512-0512-63009836 15365350169
产品介绍：
中文名称：环孢菌素
英文名称：Cyclosporine
CAS：79217-60-0
纯度：98
包装信息：100g