658084-64-1
中文名称
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名称
(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
CAS
658084-64-1
分子式
C24H29N3O2
MDL 编号
MFCD10565943
分子量
391.52
MOL 文件
658084-64-1.mol
更新日期
2024/04/23 18:08:18
结构式
基本信息
中文别名
达珀利奈
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文别名
FK 866
APO-866
K 22.175
Daporinad
FK866, >=98%
FK866 (APO866)
FK866 (Daporinad)
FK 866 hydrochloride
APO 866 FK 866
FK866 (APO866, Daporinad)
APO-866
K 22.175
Daporinad
FK866, >=98%
FK866 (APO866)
FK866 (Daporinad)
FK 866 hydrochloride
APO 866 FK 866
FK866 (APO866, Daporinad)
所属类别
生物化工：Transferase 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 629.9±51.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.131 |
| 储存条件 | ?20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 14.12±0.46(Predicted) |
| 形态 | 黄色液体 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | KPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933399990 |
应用领域
用途1
一种烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。
常见问题列表
简介
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的研发代号为FK866，是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂)，IC50值为0.09nM。
生物活性
FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂，因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性，IC50为0.09 nM。
体外研究
APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。
体内研究
用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。
生物活性
Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)，Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬，无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。
靶点
| Target | Value |
|
NMPRTase
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
体外研究
APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。
体内研究
用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-50876 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 (E)-Daporinad | 658084-64-1 | 5mg | 663元 |
| 2024/04/30 | HY-50876 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 (E)-Daporinad | 658084-64-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 729元 |
| 2024/04/30 | HY-50876 | (2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 (E)-Daporinad | 658084-64-1 | 10mg | 1252元 |
供应商信息 更多
上海传芊化工科技中心
现货
联系电话：
15869524721
产品介绍：
英文名称：FK866
CAS：658084-64-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
库存量：
>5g
现货日期：
2024/4/23 18:08:18
南京康满林化工实业有限公司
联系电话：
025-83697070
产品介绍：
英文名称：(2E)-N-[4-(1-Benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-2-propenamide
CAS：658084-64-1
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG
备注：白色粉末
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名称：(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
CAS：658084-64-1
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG
备注：580
上海厚博生物科技有限公司
联系电话：
+21-18501659228 18501659228
产品介绍：
英文名称：(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
CAS：658084-64-1
纯度：99%
包装信息：G;KG
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847 13636370518
产品介绍：
英文名称：FK866 (APO866, Daporinad)
CAS：658084-64-1
纯度：99%
包装信息：50mg
备注：生化试剂
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
18521735133 18521732826
产品介绍：
中文名称：FK866 (APO866, Daporinad),NAMPT抑制剂
英文名称：FK866 (APO866, Daporinad)
CAS：658084-64-1
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 5767.90;25mg/RMB 2059.90;5mg/RMB 529.90
备注：试剂级
上海基屹生物科技有限公司
联系电话：
021-54135696 18516235431
产品介绍：
中文名称：(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名称：FK-866
CAS：658084-64-1
纯度：98%
包装信息：5Mg, 25Mg, 100Mg, 250Mg, 1g, 10g
备注：现货
山东益众新材料有限公司
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18663238985
产品介绍：
中文名称：(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名称：Daporinad
CAS：658084-64-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG;100G;10G
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：FK866
CAS：658084-64-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名称：(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
CAS：658084-64-1
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话：
021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：FK866
CAS：658084-64-1
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5mg, 25mg
备注：F8557
优客嘉化（北京）化工科技有限公司
联系电话：
18800159827
产品介绍：
英文名称：FK866; APO866, Daporinad
CAS：658084-64-1
纯度：> 98%
包装信息：100 mg/1g /10 g/50 g
备注：HPLC;H-NMR
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：Daporinad (APO866)
CAS：658084-64-1
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
上海昂提生物科技有限公司
联系电话：
13764913901
产品介绍：
中文名称：[(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺]
英文名称：(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
CAS：658084-64-1
纯度：95% HPLC
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：FK866 (APO866, Daporinad)
CAS：658084-64-1
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
备注：可定制包装规格
上海思言生物科技有限公司
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021-50908862，442785678，326799392 18721037013
产品介绍：
CAS：658084-64-1
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg