586379-66-0
中文名称
3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮
英文名称
PH 797804
CAS
586379-66-0
分子式
C22H19BrF2N2O3
分子量
477.299
MOL 文件
586379-66-0.mol
更新日期
2024/11/14 12:20:51
结构式
基本信息
中文别名
3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮
英文别名
PH 797804
PH-797804, >=98%
3-(4-(2,4-difluorobenzyloxy)-3-bromo-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide
3-(3-Bromo-4-((2,4-difluorobenzyl)oxy)-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide
3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one
PH-797804, >=98%
3-(4-(2,4-difluorobenzyloxy)-3-bromo-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide
3-(3-Bromo-4-((2,4-difluorobenzyl)oxy)-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide
3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one
所属类别
生物化工：p38 MAPK 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.51 |
| 储存条件 | 20-25°C |
| 溶解度 | ≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| CAS 数据库 | 586379-66-0 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P280-P301+P312+P330-P304+P340+P312-P305+P351+P338-P337+P313 |
| 海关编码 | 2933399990 |
常见问题列表
生物活性
PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂，无细胞试验中IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 26 nM |
|
p38β
(Cell-free assay) | 102 nM |
体外研究
PH-797804作用于人类单核U937细胞系，阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性，IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞，抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成，这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。 PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。
体内研究
Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴，引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型，处理10天，具有强大的抗炎活性，作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎，显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型，抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性，这种作用存在剂量和浓度依赖性。
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英文名称：PH797804
CAS：586379-66-0
纯度：98%以上
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注：g
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2g
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纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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CAS：586379-66-0
纯度：98%+
包装信息：25mg;50mg;100mg
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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CAS：586379-66-0
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG
备注：>98%,BR,可用于细胞培养 5800
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纯度：98%
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纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 959.90
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CAS：586379-66-0
纯度：99% HPLC
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CAS：586379-66-0
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CAS：586379-66-0
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英文名称：PH-797804
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英文名称：PH-797804
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