475108-18-0
中文名称
N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
英文名称
Tivozanib
CAS
475108-18-0
分子式
C22H19ClN4O5
MDL 编号
MFCD15146788
分子量
454.86
MOL 文件
475108-18-0.mol
更新日期
2024/10/20 19:50:45
结构式
基本信息
中文别名
替沃扎尼
TIVOZANIB
AV951
TIVOZANIB (AV-951)
AV-951
AV951
AV 951
N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
KRN951, TIVOZANIB) (STOPPED USE SINCE THE PATENT ISSUE
TIVOZANIB
AV951
TIVOZANIB (AV-951)
AV-951
AV951
AV 951
N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
KRN951, TIVOZANIB) (STOPPED USE SINCE THE PATENT ISSUE
英文别名
AV951
AV-951
KRN-951
Tivozanib
AV-951(Tivozanib)
Tivozanib(AV951,KRN951)
1-(2-Chloro-4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-Methylisoxazol-3-yl)urea
N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
N-{[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]oxy}-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]benzaMide
Krn-951 Urea, N-(2-chloro-4-((6,7-diMethoxy-4-quinolinyl)oxy)phenyl)-N'-(5-Methyl-3-isoxazolyl)-
AV-951
KRN-951
Tivozanib
AV-951(Tivozanib)
Tivozanib(AV951,KRN951)
1-(2-Chloro-4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-Methylisoxazol-3-yl)urea
N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
N-{[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]oxy}-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]benzaMide
Krn-951 Urea, N-(2-chloro-4-((6,7-diMethoxy-4-quinolinyl)oxy)phenyl)-N'-(5-Methyl-3-isoxazolyl)-
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | >202°C (dec.) |
| 沸点 | 550.4±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.421 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 11.74±0.70(Predicted) |
| 形态 | 白色粉末 |
| 颜色 | 浅米色至浅棕色 |
常见问题列表
生物活性
Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
体外研究
AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
体内研究
活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
生物活性
Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 6.5 nM |
|
VEGFR3
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
EphB2
(Cell-free assay) | 24 nM |
|
VEGFR1
(Cell-free assay) | 30 nM |
|
PDGFRα
(Cell-free assay) | 40 nM |
体外研究
AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
体内研究
活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。
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英文名称：Tivozanib
CAS：475108-18-0
包装信息：1g/
泰州施康医药科技有限公司
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13852603816 13852603816
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中文名称：替沃扎尼
英文名称：Tivozanib
CAS：475108-18-0
纯度：99.0% HPLC
包装信息：10g;100G;1KG
郑州艾克姆化工有限公司
现货
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中文名称：N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
英文名称：N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
CAS：475108-18-0
纯度：98%
包装信息：5g;10g;25g
备注：可根据客户需求分装
库存量：
>1g
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英文名称：Tivozanib
CAS：475108-18-0
包装信息：10Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
英文名称：Tivozanib (AV-951)
CAS：475108-18-0
纯度：95.00%
包装信息：100mg
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英文名称：N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
CAS：475108-18-0
纯度：97%
包装信息：1g,5g,10g,100g,1kg
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中文名称：替沃扎尼
英文名称：Tivozanib
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纯度：>98%,VEGFR
包装信息：50MG
备注：>98%,VEGFR抑制剂 6800
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中文名称：N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
英文名称：N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
CAS：475108-18-0
纯度：99%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：Tivozanib (AV-951)，抑制剂
英文名称：Tivozanib (AV-951)
CAS：475108-18-0
纯度：>=98%
包装信息：5mg/RMB 679.90;100mg/RMB 6344.90;25mg/RMB 2265.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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产品介绍：
中文名称：替沃扎尼
英文名称：Tivozanib
CAS：475108-18-0
纯度：98.23%
包装信息：1mg/RMB 237;2mg/RMB 329;5mg/RMB 533
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产品介绍：
中文名称：N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
英文名称：N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
CAS：475108-18-0
纯度：98%
包装信息：1g
备注：试剂级
苏州亚科科技股份有限公司
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中文名称：N-[2-氯-4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧)苯基]-N′-(5-甲基异唑-3-基)脲
英文名称：Tivozanib
CAS：475108-18-0
纯度：98%(HPLC)
DMSO
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
备注：98%(HPLC)
溶于DMSO
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英文名称：Tivozanib (AV-951)
CAS：475108-18-0
纯度：>=99%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N’-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
英文名称：Tivozanib
CAS：475108-18-0
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T