348622-88-8
中文名称
UK 383367
英文名称
3-(Aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide
CAS
348622-88-8
分子式
C15H24N4O4
分子量
324.38
MOL 文件
348622-88-8.mol
更新日期
2024/12/18 11:16:58
结构式
基本信息
中文别名
5-[(1R)-4-环己基-1-[2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]丁基]-1,2,4-恶二唑-3-甲酰胺
英文别名
CS-483
UK 383367
UK-383367 (UK 383367)
UK-383367 DISCONTINUED
3-(Aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide
(βR)-3-(Aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide
5-[(1R)-4-Cyclohexyl-1-[2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]butyl]-1,2,4-oxadiazole-3-carboxamide
1,2,4-Oxadiazole-5-propanamide, 3-(aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-, (βR)-
3-(Aminocarbonyl)-beta-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide USP/EP/BP
UK 383367
UK-383367 (UK 383367)
UK-383367 DISCONTINUED
3-(Aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide
(βR)-3-(Aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide
5-[(1R)-4-Cyclohexyl-1-[2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]butyl]-1,2,4-oxadiazole-3-carboxamide
1,2,4-Oxadiazole-5-propanamide, 3-(aminocarbonyl)-β-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-, (βR)-
3-(Aminocarbonyl)-beta-(3-cyclohexylpropyl)-N-hydroxy-1,2,4-oxadiazole-5-propanamide USP/EP/BP
所属类别
生物化工：Procollagen C Proteinase 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 136-138℃ |
| 密度 | 1.233 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>30mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 9.03±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D ≥15°, c = 0.5 in methanol |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P301+P310 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
UK 383367是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶）抑制剂，IC50为44 nM，对MMPs具有优异的选择性。
靶点
| Target | Value |
| Procollagen C proteinase | 44 nM |
体外研究
UK-383367有效穿透人体皮肤。UK-383367抑制胶原沉积, IC50为~2 μM。UK-383367对所有PDE-4亚型具有适度的亲和力，作用于PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c 和 PDE-4d， IC50分别为1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM 和 0.9 μM。UK-383367是一种弱酸性化合物，具有亲脂性。
体内研究
UK-383367作用于大鼠，狗和人的血浆蛋白结合值分别为95％，93％和94％。UK-383367在大鼠血浆中温育，半衰期为49分钟。UK-383367按2 mg/kg剂量单独静脉给药处理大鼠，血浆清除率为157 mL min
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纯度：>98%,BR
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