1252003-15-8
中文名称
TUBASTATIN A
英文名称
Tubastatin-A
CAS
1252003-15-8
分子式
C20H21N3O2
分子量
335.4
MOL 文件
1252003-15-8.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:18
结构式
基本信息
中文别名
化合物TUBASTATIN A
TUBASTATIN-A游离态
TUBASTATIN-A游离态
英文别名
CS-1922
Tubastatin
Tubastatin A BASE
Tubastatin A(free base)
N-hydroxy-4-(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-pyrido[4,3-b]indol-5-ylmethyl)benzamide
N-hydroxy-4-((2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)methyl)benzamide
N-Hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide
N-Hydroxy-4-[(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-5H-pyrido[4,3-b]indol-5 -yl)methyl]benzamide
N-hydroxy-4-((2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-indeno[1,2-c]pyridin-5-yl)methyl)benzamide
Benzamide, N-hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]-
Tubastatin
Tubastatin A BASE
Tubastatin A(free base)
N-hydroxy-4-(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-pyrido[4,3-b]indol-5-ylmethyl)benzamide
N-hydroxy-4-((2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)methyl)benzamide
N-Hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide
N-Hydroxy-4-[(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-5H-pyrido[4,3-b]indol-5 -yl)methyl]benzamide
N-hydroxy-4-((2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-indeno[1,2-c]pyridin-5-yl)methyl)benzamide
Benzamide, N-hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]-
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥10.75 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 8.95±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Off-white to light yellow |
常见问题列表
生物活性
Tubastatin A是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，IC50为15 nM，选择性作用于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。
体外研究
Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8，对所有亚型不含HDAC8，保持超过1000倍的选择性，对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用，这种作用具有剂量依赖性，10 μM时，达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系，诱导乙酰化的α-tubulin水平增加，和初级纤毛表达的恢复，初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路，以及减少细胞增殖率（平均50％）和浸润（40％）相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞，显著抑制TNF-α和IL-6，IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞，抑制一氧化氮（NO）分泌，这种作用具有剂量依赖性，IC50为4.2 μM。
体内研究
Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型，诱导低于平均瘤重6倍，降低肿瘤重量与肝脏重量和体重（分别为5和5.6倍）的比值。Tubastatin A 处理肿瘤，与对照组相比，显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂（FCA）诱导的动物炎症模型，显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织，显著降低临床评分（〜70％），和IL-6表达。
生物活性
Tubastatin A 是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 15 nM |
体外研究
Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8，对所有亚型不含HDAC8，保持超过1000倍的选择性，对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用，这种作用具有剂量依赖性，10 μM时，达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系，诱导乙酰化的α-tubulin水平增加，和初级纤毛表达的恢复，初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路，以及减少细胞增殖率（平均50％）和浸润（40％）相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞，显著抑制TNF-α和IL-6，IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞，抑制一氧化氮（NO）分泌，这种作用具有剂量依赖性，IC50为4.2 μM。
体内研究
Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型，诱导低于平均瘤重6倍，降低肿瘤重量与肝脏重量和体重（分别为5和5.6倍）的比值。Tubastatin A 处理肿瘤，与对照组相比，显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂（FCA）诱导的动物炎症模型，显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织，显著降低临床评分（〜70％），和IL-6表达。
TUBASTATIN A价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S8049 | TUBASTATIN A Tubastatin A | 1252003-15-8 | 50mg | 814.32元 |
| 2024/11/08 | S8049 | Tubastatin A | 1252003-15-8 | 200mg | 1613.43元 |
| 2024/11/08 | S8049 | Tubastatin A | 1252003-15-8 | 1g | 5651.59元 |
供应商信息 更多
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
黄金产品
联系电话：
15076683720
产品介绍：
英文名称：Tubastatin A
CAS：1252003-15-8
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/15 19:35:18
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：Tubastatin-A
CAS：1252003-15-8
纯度：>98%,HDAC6
包装信息：10MG
备注：>98%，选择性HDAC6抑制剂 730
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
英文名称：Tubastatin A
CAS：1252003-15-8
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
上海珂华生物科技有限公司
联系电话：
021-58581007 18019463053
产品介绍：
英文名称：Tubastatin-A
CAS：1252003-15-8
纯度：98.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
英文名称：Tubastatin-A
CAS：1252003-15-8
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Tubastatin A
CAS：1252003-15-8
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：Tubastatin A
CAS：1252003-15-8
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
备注：600/20mg
上海碧咸医药科技有限公司
联系电话：
021-13816613772 13816613772
产品介绍：
中文名称：TUBASTATIN A
英文名称：Tubastatin A(free base)
CAS：1252003-15-8
纯度：98%
包装信息：10mg,100mg,1g
备注：现货
上海思言生物科技有限公司
联系电话：
021-50908862，442785678，326799392 18721037013
产品介绍：
CAS：1252003-15-8
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
宁波市超明生物科技有限公司（原上海清柳化工有限公司）
联系电话：
021-51619050 13301662590
产品介绍：
中文名称：TubastatinA抑制剂
CAS：1252003-15-8
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G,1KG;25KG;50KG
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847; 18021002903
产品介绍：
英文名称：Tubastatin-A
CAS：1252003-15-8
纯度：97%
包装信息：10mg;50mg;250mg;200mg;100mg;5mg
备注：生化试剂
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：Tubastatin-A
CAS：1252003-15-8
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
上海巢莱化工科技中心
联系电话：
021-2022843681 15618226720
产品介绍：
中文名称：Tubastatin A 游离
英文名称：Tubastatin A
CAS：1252003-15-8
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话：
010-60605840 18892239720
产品介绍：
英文名称：Tubastatin A
CAS：1252003-15-8
纯度：98% (HPLC)
包装信息：5mg;25mg;100mg
上海芮珊医药科技有限公司
联系电话：
02150565560; 17321237488
产品介绍：
英文名称：Tubastatin-A
CAS：1252003-15-8
纯度：0.98
包装信息：250mg,500mg,1g,5g
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：Tubastatin A (free base)
CAS：1252003-15-8
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话：
0512-56316828
产品介绍：
英文名称：Tubastatin A
CAS：1252003-15-8
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg