1316214-52-4
中文名称
ACY1215
英文名称
ACY-1215
CAS
1316214-52-4
分子式
C24H27N5O3
分子量
433.5
MOL 文件
1316214-52-4.mol
更新日期
2023/03/27 11:33:59
结构式

基本信息
中文同义词
HDAC6抑制剂(ACY-1215)
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺
英文同义词
ACY 63
CS-583
ACY-1215
Ricolinostat
Rocilinostat
ACY-1215/ACY1215
Rocilinostat, >=99%
Rocilinostat (ACY-1215)
ACY-1215 (Rocilinostat)
Ricolinostat (ACY-1215)
CS-583
ACY-1215
Ricolinostat
Rocilinostat
ACY-1215/ACY1215
Rocilinostat, >=99%
Rocilinostat (ACY-1215)
ACY-1215 (Rocilinostat)
Ricolinostat (ACY-1215)
物理化学性质
熔点 | 189 - 191°C |
密度 | 1.239±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) |
酸度系数(pKa) | 9.47±0.20(Predicted) |
形态 | Solid |
颜色 | White to Off-White |
ACY1215价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2023/03/20 | HY-16026 | ACY1215 Ricolinostat | 1316214-52-4 | 5mg | 650元 |
2023/03/20 | HY-16026 | ACY1215 Ricolinostat | 1316214-52-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 715元 |
2023/03/20 | HY-16026 | ACY1215 Ricolinostat | 1316214-52-4 | 10mg | 990元 |
常见问题列表
生物活性
Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
靶点
Target | Value |
HDAC6
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
HDAC2
(Cell-free assay) | 48 nM |
HDAC3
(Cell-free assay) | 51 nM |
HDAC1
(Cell-free assay) | 58 nM |
HDAC8
(Cell-free assay) | 100 nM |
体外研究
ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12,10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓(BM)环境,克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用,诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时,诱导强有力的α-tubulin乙酰化,只有在较高剂量时,触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化,证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。
体内研究
ACY-1215与Bortezomib 联用,作用于两个浆细胞瘤模型和弥散性MM模型,抑制肿瘤生长,并延长生存,没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性。ACY-1215易被肿瘤组织吸收。此外,药物不会在肿瘤组织中累积,处理24小时后,血液细胞和肿瘤组织的乙酰化的α-tubulin平行下降。
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英文名称:Rocilinostat (ACY-1215)
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中文名称:ACY1215
英文名称:ACY-1215;Rocilinostat
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英文名称:ACY-1215
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英文名称:Rocilinostat (ACY-1215)
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英文名称:2-(DiphenylaMino)-N-[7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl]-5-pyriMidinecarboxaMide
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包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)-phenyl)-1,4,5,6-tetrahydrop
CAS:1316214-52-4
纯度:98%
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包装信息:200mg
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英文名称:Rocilinostat
CAS:1316214-52-4
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备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
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