1316214-52-4
中文名称
ACY1215
英文名称
ACY-1215
CAS
1316214-52-4
分子式
C24H27N5O3
分子量
433.5
MOL 文件
1316214-52-4.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:52
结构式
基本信息
中文别名
HDAC6抑制剂(ACY-1215)
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺
2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺
英文别名
ACY 63
CS-583
ACY-1215
Ricolinostat
Rocilinostat
ACY-1215/ACY1215
Rocilinostat, >=99%
Rocilinostat (ACY-1215)
ACY-1215 (Rocilinostat)
Ricolinostat (ACY-1215)
CS-583
ACY-1215
Ricolinostat
Rocilinostat
ACY-1215/ACY1215
Rocilinostat, >=99%
Rocilinostat (ACY-1215)
ACY-1215 (Rocilinostat)
Ricolinostat (ACY-1215)
所属类别
生物化工：HDAC 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 189 - 191°C |
| 密度 | 1.239±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.47±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
常见问题列表
生物活性
Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-free assay) | 4.7 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 48 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 51 nM |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 58 nM |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 100 nM |
体外研究
ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）环境，克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用，诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时，诱导强有力的α-tubulin乙酰化，只有在较高剂量时，触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化，证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。
体内研究
ACY-1215与Bortezomib 联用，作用于两个浆细胞瘤模型和弥散性MM模型，抑制肿瘤生长，并延长生存，没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性。ACY-1215易被肿瘤组织吸收。此外，药物不会在肿瘤组织中累积，处理24小时后，血液细胞和肿瘤组织的乙酰化的α-tubulin平行下降。
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英文名称：Rocilinostat (ACY-1215)
CAS：1316214-52-4
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
库存量：
1g
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英文名称：Rocilinostat (ACY-1215)
CAS：1316214-52-4
纯度：98%
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英文名称：ACY-1215
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英文名称：2-(DiphenylaMino)-N-[7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl]-5-pyriMidinecarboxaMide
CAS：1316214-52-4
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：Rocilinostat
CAS：1316214-52-4
纯度：98%
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英文名称：N-(6-Fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)-phenyl)-1,4,5,6-tetrahydrop
CAS：1316214-52-4
纯度：98%
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中文名称：2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺
英文名称：Rocilinostat (ACY-1215)
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中文名称：化合物 Rocilinostat
英文名称：Ricolinostat
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英文名称：Rocilinostat
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英文名称：ACY-1215
CAS：1316214-52-4
纯度：97%
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英文名称：ACY1215
CAS：1316214-52-4
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英文名称：N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-2-(N-phenylanilino)pyrimidine-5-carboxamide
CAS：1316214-52-4
纯度：99%
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英文名称：ACY-1215 (Rocilinostat)
CAS：1316214-52-4
纯度：0.98
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英文名称：ACY-1215
CAS：1316214-52-4
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中文名称：2-(二苯基氨基)-n-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺
英文名称：ACY-1215
CAS：1316214-52-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T