1403764-72-6
中文名称
PFI-1 (PF-6405761)
英文名称
PFI-1
CAS
1403764-72-6
分子式
C16H17N3O4S
分子量
347.39
MOL 文件
1403764-72-6.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:10
结构式
基本信息
中文别名
BET抑制剂(PFI-1)
2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺
2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺
英文别名
PFI-1
CS-709
PF-6405761
PFI 1
PFI1
PF-06405761
PFI-1 USP/EP/BP
PFI-1 (PF-6405761)
PFI-1 (PF-06405761)
PFI-1
PFI-1
PFI 1
PFI1
2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide
CS-709
PF-6405761
PFI 1
PFI1
PF-06405761
PFI-1 USP/EP/BP
PFI-1 (PF-6405761)
PFI-1 (PF-06405761)
PFI-1
PFI-1
PFI 1
PFI1
2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinazolin-6-yl)-bezenesulfonamide
所属类别
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
靶点
| Target | Value |
|
BRD2
(Cell-free assay) | 98 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 0.22 μM |
体外研究
PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，K D 为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133 PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。
体内研究
PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min
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中文名称：2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺
英文名称：2-Methoxy-N-(3-Methyl-2-Oxo-1,2,3,4-Tetrahydroquinazolin-6-yl)Benzenesulfonamide
CAS：1403764-72-6
纯度：98%
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中文名称：2-甲氧基-N-(3-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-6-基)苯磺酰胺
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