1260907-17-2
中文名称
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称
GSK 525762A
CAS
1260907-17-2
分子式
C22H22ClN5O2
分子量
423.895
MOL 文件
1260907-17-2.mol
更新日期
2024/10/09 15:39:29
结构式
基本信息
中文别名
BET BROMODOMAIN抑制剂(GSK525762A)
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文别名
I-BET-762
GSK525762
Cibinetide
Molibresib
GSK 525762A
IBET762(GSK525762A)
Molibresib (I-BET762
GSK525762 (I-BET-762)
GSK 525762A USP/EP/BP
GSK 525762A (I-BET-762)
GSK525762
Cibinetide
Molibresib
GSK 525762A
IBET762(GSK525762A)
Molibresib (I-BET762
GSK525762 (I-BET-762)
GSK 525762A USP/EP/BP
GSK 525762A (I-BET-762)
所属类别
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >132°C (dec.) |
| 密度 | 1.35 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（至少25mg/ml）或乙醇（至少25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 15.71±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D +80 to +90°, c = 0.3 in methanol |
| 稳定性 | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months. |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
体外研究
I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。
体内研究
I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。
生物活性
Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
靶点
| Target | Value |
|
BET proteins
(Cell-free assay) | 35 nM |
体外研究
I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，K d 为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4
体内研究
I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。
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中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称：I-BET762
CAS：1260907-17-2
纯度：98%
备注：可适当分装,质量保证,稳定供应！！ 2克 千克;2克 千克;1克 千克
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CAS：1260907-17-2
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称：(4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide
CAS：1260907-17-2
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
备注：1950/0.5克；现货
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英文名称：I-BET-762
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纯度：98+
包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g
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中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称：GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
纯度：>98%,BR
包装信息：50MG
备注：6800
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中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺;GSK 525762A
英文名称：4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide;GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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中文名称：化合物 Molibresib
英文名称：Molibresib
CAS：1260907-17-2
纯度：99.08%
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英文名称：(4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-Methoxy-1-Methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetaMide
CAS：1260907-17-2
纯度：98%
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中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-1,2,4三唑并4,3-A1,4苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称：GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
纯度：0.98
包装信息：1g;25g;100g;500g;1kg;25kg
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CAS：1260907-17-2
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中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称：GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
纯度：99% HPLC
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