基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺价格(试剂级) 供应商 相关产品
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1260907-17-2

中文名称 (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称 GSK 525762A
CAS 1260907-17-2
分子式 C22H22ClN5O2
分子量 423.895
MOL 文件 1260907-17-2.mol
更新日期 2024/04/23 13:49:25
结构式 1260907-17-2 结构式

基本信息

中文别名 BET BROMODOMAIN抑制剂(GSK525762A)
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文别名 I-BET-762
GSK525762
Cibinetide
Molibresib
GSK 525762A
IBET762(GSK525762A)
Molibresib (I-BET762
GSK525762 (I-BET-762)
GSK 525762A USP/EP/BP
GSK 525762A (I-BET-762)
所属类别 生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂

物理化学性质

熔点 >132°C (dec.)
密度 1.35
储存条件 2-8°C
溶解度 溶于DMSO（至少25mg/ml）或乙醇（至少25mg/ml）
酸度系数(pKa) 15.71±0.46(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至米色
旋光性 (optical activity) [α]/D +80 to +90°, c = 0.3 in methanol
稳定性 Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

常见问题列表

生物活性
I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
体外研究
I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。
体内研究
I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。
生物活性
Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
靶点
TargetValue
BET proteins
(Cell-free assay) 		35 nM
体外研究

I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，K d 为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4

体内研究
I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。

图谱信息

(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺(1260907-17-2)核磁图(1HNMR)

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南京百鑫德诺生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：GSK 525762A (I-BET-762)
CAS：1260907-17-2
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量： 100mg
现货日期： 2024/4/23 13:49:25
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英文名称：GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话： 021-20908456
产品介绍：
英文名称：GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
备注：C14757
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南京康满林化工实业有限公司
联系电话： 025-83697070
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英文名称：(4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide
CAS：1260907-17-2
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG
备注：1950/0.5克；现货
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凯美赛尔生物医药有限公司
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英文名称：I-BET-762
CAS：1260907-17-2
纯度：98+
包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g
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大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称：GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
纯度：>98%,BR
包装信息：50MG
备注：6800
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郑州鸿尚科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺;GSK 525762A
英文名称：4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide;GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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TargetMol中国（陶术生物）
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英文名称：Sephadex G 50
CAS：1260907-17-2
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
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上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
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英文名称：(4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-Methoxy-1-Methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetaMide
CAS：1260907-17-2
纯度：98%
包装信息：250Mg,500Mg,1000Mg,5g,10g,50g
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武汉丰泰威远科技有限公司
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中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称：2-[(4S)-6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamide
CAS：1260907-17-2
纯度：98%
包装信息：1g,10g,25g,500g,1kg
备注：试剂级
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湖南华腾制药有限公司
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中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-1,2,4三唑并4,3-A1,4苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称：GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
纯度：0.98
包装信息：1g;25g;100g;500g;1kg;25kg
备注：咨询热线400-859-2883
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湖北巨胜科技有限公司
联系电话： 027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称：GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话： 021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：I-BET762
CAS：1260907-17-2
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5MG
备注：SML1272-5MG
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上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：I-BET-762
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上海泽涵 生物医药科技有限公司
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英文名称：GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
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广州致雅医药科技有限公司
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英文名称：I-BET-762
CAS：1260907-17-2
纯度：98%
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英文名称：Molibresib (I-BET-762)
CAS：1260907-17-2
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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CAS：1260907-17-2
纯度：98.00%
包装信息：5g;10g;25g;100g
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