202590-98-5
中文名称
OTX-015
英文名称
OTX015
CAS
202590-98-5
分子式
C25H22ClN5O2S
MDL 编号
MFCD26960949
分子量
491.992
MOL 文件
202590-98-5.mol
更新日期
2024/12/18 10:29:32
结构式
基本信息
中文别名
OTX015
OTX 015
OTX-015
(S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺
OTX 015
OTX-015
(S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羟基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺
英文别名
MK8628
OTX015
MK-8628
OTX 015
OTX-015
MK 8628
OTX015(OTX-015)
(S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
(6S)-4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
OTX015
MK-8628
OTX 015
OTX-015
MK 8628
OTX015(OTX-015)
(S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
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6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
所属类别
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 220 °C |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | ≥24.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥106 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| 酸度系数(pKa) | 10.05±0.26(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2934.99.3900 |
常见问题列表
生物活性
OTX015 是一种强效BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的EC50介于 10 到 19 nM。
体外研究
OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。
体内研究
OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。
特征
口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂，处于临床I期临床试验，用于治疗血液学恶性肿瘤。
生物活性
Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
靶点
| Target | Value |
|
BRDs
(Cell-free assay) | 10-19 nM(EC50) |
体外研究
OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。 OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。
体内研究
OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。
OTX-015价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-15743 | OTX-015 Birabresib | 202590-98-5 | 2mg | 500元 |
| 2024/11/08 | S7360 | OTX-015 Birabresib (OTX015) | 202590-98-5 | 2mg | 647.01元 |
| 2024/11/08 | HY-15743 | OTX-015 Birabresib | 202590-98-5 | 5mg | 990元 |
供应商信息 更多
上海昕凯医药科技有限公司
黄金产品
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21-619849051-1 18521059765
产品介绍：
英文名称：OTX015
CAS：202590-98-5
纯度：98%+
包装信息：1g/
上海与昂化工有限公司
黄金产品
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021-021-58111628 15800915896
产品介绍：
中文名称：OTX-015
英文名称：OTX015
CAS：202590-98-5
纯度：>98% HPLC
包装信息：1g;10g;100g
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
中文名称：OTX-015
英文名称：OTX015
CAS：202590-98-5
纯度：1g;10g,100g
包装信息：>=98.0%
备注：现货优势供应
库存量：
>1g
现货日期：
2024/12/18 10:29:32
上海佰世凯化学科技有限公司
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英文名称：OTX-015 (MK-8628
CAS：202590-98-5
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238 17702719238
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英文名称：OTX-015
CAS：202590-98-5
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海瀚鸿科技股份有限公司
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021-54306202 13764082696
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英文名称：OTX-015
CAS：202590-98-5
纯度：98+%
备注：AB10548
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
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英文名称：OTX015
CAS：202590-98-5
纯度：>98%,BET bromodomain
包装信息：20MG
备注：>98%,BET bromodomain抑制剂
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
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英文名称：OTX-015
CAS：202590-98-5
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：OTX015,BET溴结构域抑制剂
英文名称：OTX015
CAS：202590-98-5
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 2810.90;25mg/RMB 2234.90;5mg/RMB 494.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 Birabresib
英文名称：Birabresib
CAS：202590-98-5
纯度：99.93%
包装信息：1mg/RMB 282;2mg/RMB 398;5mg/RMB 822
上海毕得医药科技股份有限公司
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400-164-7117 13681763483
产品介绍：
中文名称：(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺
英文名称：OTX-015
CAS：202590-98-5
纯度：98%
包装信息：50mg;100mg;250mg;1g;
备注：BD280579
上海笛柏生物科技有限公司
联系电话：
021-54359730 400-008-9730
产品介绍：
英文名称：OTX015
CAS：202590-98-5
纯度：>=98%
包装信息：5mg;25mg;100mg;
备注：试剂级
上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
联系电话：
15901859516
产品介绍：
英文名称：(S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-triMethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetaMide
CAS：202590-98-5
纯度：98%
包装信息：50Mg,100Mg,250Mg,1g,5g,25g,100g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：OTX015
CAS：202590-98-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：OTX015
CAS：202590-98-5
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5mg, 25mg
备注：SML1605
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
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中文名称：比拉瑞塞
英文名称：Birabresib (OTX015)
CAS：202590-98-5
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
备注：1128/10mg