278779-30-9
中文名称
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
英文名称
GW 4064
CAS
278779-30-9
分子式
C28H22Cl3NO4
分子量
542.84
MOL 文件
278779-30-9.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:51
结构式
基本信息
中文别名
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
3-[2-氯-4-[[3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基-4-异噁唑基]甲氧基]苯乙烯基]苯甲酸
3-[2-氯-4-[[3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基-4-异噁唑基]甲氧基]苯乙烯基]苯甲酸
英文别名
CS-278
GW 4064
GW4064
GW 4064
3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3'-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole
3-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropyl-4-isoxazolyl]methoxy]styryl]benzoic Acid
3-[2-[2-Chloro-4-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropyl-isoxazol-4-ylMethoxy]phenyl]vinyl]benzoic
GW-4064,3-[2-[2-Chloro-4-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-ylMethoxy]phenyl]vinyl]benzoi
3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-yl]Methoxy]phenyl]vinyl]benzoic acid
3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-Dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-benzoic Acid
Benzoic acid, 3-[2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-Methylethyl)-4-isoxazolyl]Methoxy]phenyl]ethenyl]-
GW 4064
GW4064
GW 4064
3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3'-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole
3-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropyl-4-isoxazolyl]methoxy]styryl]benzoic Acid
3-[2-[2-Chloro-4-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropyl-isoxazol-4-ylMethoxy]phenyl]vinyl]benzoic
GW-4064,3-[2-[2-Chloro-4-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-ylMethoxy]phenyl]vinyl]benzoi
3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-yl]Methoxy]phenyl]vinyl]benzoic acid
3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-Dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-benzoic Acid
Benzoic acid, 3-[2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-Methylethyl)-4-isoxazolyl]Methoxy]phenyl]ethenyl]-
所属类别
生物:小分子化合物
物理化学性质
熔点 | >175°C (dec.) |
沸点 | 702.1±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.367±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:可溶10mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 4.13±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色 |
InChIKey | BYTNEISLBIENSA-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C(O)(=O)C1=CC=CC(C=CC2=CC=C(OCC3=C(C(C)C)ON=C3C3=C(Cl)C=CC=C3Cl)C=C2Cl)=C1 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H319-H413 |
防范说明 | P273-P301+P312+P330-P305+P351+P338 |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 22-36 |
安全说明 | 26 |
WGK Germany | 3 |
应用领域
用途1
一种有效的FXR激动剂,EC50:65nM。GW-4064 is a selective agonist of FXR(EC50=15 nM). It displays no activity at other nuclear receptors, including the retinoic acid receptor, at concentrations up to 1 μM. GW-4064 upregulates adipokine expression in preadipocytes and HepG2 cells. GW4064 could reduce induction of proinflammatory cytokines by LPS in vitro.
常见问题列表
生物活性
GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。
靶点
Target | Value |
FXR
(CV1) | 65 nM(EC50) |
体外研究
GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。
体内研究
大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%,t
1/2
= 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性,ED50 = 20 mg/kg。
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中文名称:3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
英文名称:GW 4064
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中文名称:3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
英文名称:GW4064
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中文名称:3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
英文名称:GW 4064;3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-Methylethyl)-4-isoxazolyl]Methoxy]phenyl]ethenyl]benzoicacid
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中文名称:3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
英文名称:3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoic acid
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纯度:>98%,FXR
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备注:>98%,FXR激动剂 MB6093
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CAS:278779-30-9
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中文名称:GW4064,法尼醇X受体(FXR)激动剂
英文名称:GW4064
CAS:278779-30-9
纯度:>=98%
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备注:试剂级
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中文名称:化合物 GW 4064
英文名称:GW 4064
CAS:278779-30-9
纯度:99.94%
包装信息:1mg/RMB 186;5mg/RMB 398;10mg/RMB 669