660868-91-7
中文名称
3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺
英文名称
GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide
CAS
660868-91-7
分子式
C22H18F3N3O4S
分子量
477.46
更新日期
2024/12/08 19:10:54
结构式
中文别名
PLK1和PLK3抑制剂(GW843682X)
3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺
英文别名
GW843682
GW843682X
Polo-like Kinase Inhibitor III
GW843682X
GW 843682X
GW843682
GW-843682X
Polo-like Kinase Inhibitor III - CAS 660868-91-7 - Calbiochem
2-Thiophenecarboxamide, 5-(5,6-dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3
5-(5,6-dimethoxy-1-benzimidazolyl)-3-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-2-thiophenecarboxamide
5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide
3-(2-(Trifluoromethyl)benzyloxy)-5-(5,6-dimethoxy-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)thiophene-2-carboxamide
5-(5,6-dimethoxy-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-((2-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)thiophene-2-carboxamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
609.1±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) |
15.03±0.50(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
米白色 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-11003 | 3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺
GW843682X | 660868-91-7 | 5mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-11003 | 3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺
GW843682X | 660868-91-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 847元 |
| 2024/11/08 | HY-11003 | 3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺
GW843682X | 660868-91-7 | 10 mg | 1060元 |
生物活性
GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
靶点
|
PLK1
2.2 nM (IC
50
)
|
PLK3
9.1 nM (IC
50
)
|
PDGFR1β
160 nM (IC
50
)
|
VEGFR2
360 nM (IC
50
)
|
Aurora A
4800 nM (IC
50
)
|
CDK2/cyclin A
7600 nM (IC
50
)
|
体外研究
GW843682X (compound 1) is effective on inhibition of growth of tumor cells, with IC
50
s of 0.41, 0.57, 0.11, 0.38, and 0.70 μM for A549, BT474, HeLa, H460 and HCT116 cell lines. GW843682X dose-dependently inhibits PLK1 phosphorylation of Ser15-p53, with an IC
50
of 0.14 μM. GW843682X (3 μM) causes a strong G2-M arres in HDF cells and H460 cells after treatment for 24, 48, and 72 h. GW843682X (5 μM) leads to apoptosis in H460 cells instead of HDF cells. GW843682X inhibits proliferation of U937 cells with an EC
50
of 120 nM. GW843682X (500 nM) in combination with 5 µM VP-16 suppresses 50% of entry into mitosis in U937 cells. GW843682X (0.06-1 μM) has inhibitory activities against proliferation of acute leukemia cells, and potentiates the anti-proliferative activity of vincristine. Moreover, GW843682X (0.1-1 μM) induces apoptosis of leukemia cells in a dose- and time-dependent manner. GW843682X (0.5-1 μM) dephosphorylates Bcl-xl in leukemia cells.
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英文名称：GW843682X
CAS：660868-91-7
纯度：98%+
包装信息：1g;10g;100g
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2024/12/8 19:10:54
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中文名称：3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺
英文名称：GW 843682X;5-(5,6-DiMethoxy-1H-benziMidazol-1-yl)-3-[[2-(trifluoroMethyl)phenyl]Methoxy]-2-thiophenecarboxaMide
CAS：660868-91-7
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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英文名称：GW843682X
CAS：660868-91-7
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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英文名称：GW843682X
CAS：660868-91-7
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中文名称：3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺
英文名称：GW843682X
CAS：660868-91-7
纯度：99% HPLC
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英文名称：Polo-like Kinase Inhibitor III
CAS：660868-91-7
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
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CAS：660868-91-7
纯度：98%
包装信息：5mg
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CAS：660868-91-7
纯度：98% HPLC
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中文名称：3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺
英文名称：GW843682X
CAS：660868-91-7
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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中文名称：丙基双环己基酮
英文名称：tert-Butyl acetoacetate
CAS：660868-91-7
纯度：99%
包装信息：10T
ChemeGen 中国
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英文名称：GW843682X
CAS：660868-91-7
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海泽叶生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：PLK1和PLK3抑制剂（GW843682X）
英文名称：GW843682X
纯度：99.9%
包装信息：5mg/
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英文名称：GW843682X
CAS：660868-91-7
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英文名称：GW843682X
CAS：660868-91-7
纯度：>98%
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MedBio脉铂医药
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中文名称：3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺
英文名称：GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide
CAS：660868-91-7
纯度：98%
包装信息：10mg; 5mg; 50mg
备注：Medbio
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英文名称：2-Thiophenecarboxamide,5-(5,6-dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-
CAS：660868-91-7
