211555-04-3
中文名称
2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
英文名称
JAK3 Inhibitor
CAS
211555-04-3
分子式
C16H14BrN3O3
分子量
376.205
MOL 文件
211555-04-3.mol
更新日期
2024/04/11 14:03:23
结构式
基本信息
中文别名
化合物WHI-P154
2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
4-(3'-溴-4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
4-(3'-溴-4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉
英文别名
CS-1516
whi-p154cas
JAK3 Inhibitor
JAK3 Inhibitor II - CAS 211555-04-3 - Calbiochem
2-Bromo-4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino)phenol
2-Bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]phenol
Phenol, 2-bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]-
4-(3'-Bromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline WHI-P 154
whi-p154cas
JAK3 Inhibitor
JAK3 Inhibitor II - CAS 211555-04-3 - Calbiochem
2-Bromo-4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino)phenol
2-Bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]phenol
Phenol, 2-bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]-
4-(3'-Bromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline WHI-P 154
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 230 °C |
| 沸点 | 470.3±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.576±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 8.57±0.31(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕色 |
| InChIKey | CBIAKDAYHRWZCU-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 211555-04-3 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P301+P310-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22-36/37/38 |
| 安全说明 | 26 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933.59.8000 |
常见问题列表
生物活性
WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
体外研究
WHI-P154是第一个只抑制JAK3而对JAK1和JAK2没有活性的抑制剂。 WHI-P154在体外抑制巨噬细胞中STAT1激活， iNOS表达以及NO产生。但是研究证明WHI-P154还可以抑制其它常见激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人恶性胶质瘤细胞系中诱导细胞凋亡。 WHI-P154在细胞外基质（ECM）存在情况下抑制恶性胶质瘤细胞粘连和迁移。 WHI-P154 对人恶性胶质瘤细胞系U373 和U87 具有明显的细胞毒性，在微摩尔浓度便可以诱导细胞凋亡。在体外WHI-P154的抗恶性胶质瘤活性放大200多倍并且通过结合重组人源表皮生长因子而具有选择性。在体外纳摩尔浓度EGF-P154 可以杀死恶性胶质瘤细胞，IC50 为813 nM,但是即使浓度高到100 mM对不表达EGF-R的白血病细胞也没有细胞毒性。
体内研究
体内使用EGF-P154 可以延迟肿瘤进展和改善重度联合免疫缺陷小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型的无瘤生存率。然而无瘤小鼠生存期都没有超过33天 (无瘤生存期中值为19天)，有瘤小鼠在58天内肿瘤体积会迅速大于500 mm3, 用1 mg/kg/天 EGF-P154连续治疗10天的小鼠中有40% 活下来并且58天以上没有检测到肿瘤，无瘤生存期中值为40天。剩下的60%小鼠中肿瘤体积从未超过50 mm3。
靶点
| Target | Value |
| EGFR | 4 nM |
| VEGFR | 100 nM |
| Src | 100 nM |
|
JAK3
() | 1.8 μM |
体外研究
WHI-P154是第一个只抑制JAK3而对JAK1和JAK2没有活性的抑制剂。 WHI-P154在体外抑制巨噬细胞中STAT1激活， iNOS表达以及NO产生。但是研究证明WHI-P154还可以抑制其它常见激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人恶性胶质瘤细胞系中诱导细胞凋亡。 WHI-P154在细胞外基质（ECM）存在情况下抑制恶性胶质瘤细胞粘连和迁移。
体内研究
体内使用EGF-P154 可以延迟肿瘤进展和改善重度联合免疫缺陷小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型的无瘤生存率。然而无瘤小鼠生存期都没有超过33天 (无瘤生存期中值为19天)，有瘤小鼠在58天内肿瘤体积会迅速大于500 mm
2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S2867 | 2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 WHI-P154 | 211555-04-3 | 10mg | 898.13元 |
| 2024/01/16 | S2867 | 2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 WHI-P154 | 211555-04-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1138.93元 |
| 2024/01/16 | W0013 | WHI-P154 WHI-P154 | 211555-04-3 | 10mg | 205元 |
供应商信息 更多
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黄金产品
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产品介绍：
中文名称：2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
英文名称：WHI-P154
CAS：211555-04-3
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G
上海人兮科技有限公司
现货
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021-021-67759270 17717059219
产品介绍：
中文名称：JAK3 Inhibitor；2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
英文名称：JAK3 Inhibitor
CAS：211555-04-3
纯度：97%min
包装信息：100g;1kg;5kgs
备注：50G
库存量：
50G
现货日期：
2024/4/11 14:03:23
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
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英文名称：WHI-P154
CAS：211555-04-3
包装信息：10Mg,50Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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英文名称：WHI-P 154;2-BroMo-4-[(6,7-diMethoxy-4-quinazolinyl)aMino]phenol
CAS：211555-04-3
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
英文名称：JAK3 Inhibitor
CAS：211555-04-3
纯度：>98%
包装信息：100MG
备注：4800
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：WHI-P154,JAK3激酶抑制剂
英文名称：WHI-P154
CAS：211555-04-3
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 159.90;50mg/RMB 582.90
备注：试剂级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：WHI-P 154
CAS：211555-04-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
英文名称：JAK3 Inhibitor
CAS：211555-04-3
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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英文名称：WHI-P154
CAS：211555-04-3
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5MG
备注：SML1024-5MG
广州和为医药科技有限公司
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18620099427
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英文名称：WHI-P154
CAS：211555-04-3
纯度：99%
包装信息：2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG
上海思言生物科技有限公司
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021-50908862，442785678，326799392 18721037013
产品介绍：
CAS：211555-04-3
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：WHI-P154
CAS：211555-04-3
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：试剂级
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847; 18021002903
产品介绍：
英文名称：WHI-P154
CAS：211555-04-3
纯度：98%
包装信息：10MG
备注：生化试剂
天津凯利奇生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：WHI-P154
CAS：211555-04-3
纯度：>97
包装信息：1g,5g,10g,100g
备注：1g
南京罗迈美生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：2-Bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]phenol
CAS：211555-04-3
纯度：98%
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中文名称：2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
英文名称：WHI-P154
CAS：211555-04-3
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg