209410-46-8
中文名称
VX-745
英文名称
VX-745
CAS
209410-46-8
分子式
C19H9Cl2F2N3OS
分子量
436.26
MOL 文件
209410-46-8.mol
更新日期
2024/03/12 10:51:11
结构式
基本信息
中文别名
P38选择性抑制剂
VX-745游离态
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]哒嗪-6-酮(VX745)
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]哒嗪-6-酮/209410-46-8
VX-745游离态
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]哒嗪-6-酮(VX745)
5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]哒嗪-6-酮/209410-46-8
英文别名
CS-1918
VD31745
VX-745, >=96%
VX-745(VX 745)
VX-745 (Free base)
NEFLAMAPIMOD
VX 745
Naluzotan Hydrochloride
Neflamapimod (VX745, VRT031745
5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylthio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one
5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-on
VD31745
VX-745, >=96%
VX-745(VX 745)
VX-745 (Free base)
NEFLAMAPIMOD
VX 745
Naluzotan Hydrochloride
Neflamapimod (VX745, VRT031745
5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylthio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one
5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-on
所属类别
生物化工:p38 MAPK 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 261-264 °C |
沸点 | 578.9±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | ≥21.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.1 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
酸度系数(pKa) | -0.97±0.40(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H332-H335 |
防范说明 | P261-P280-P305+P351+P338 |
海关编码 | 2933599590 |
常见问题列表
生物活性
VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。
体外研究
VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK,IC50分别为10nM和220 nM,但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果,IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生,且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。 60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs),抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs,通过MM细胞粘附到BMSCs,抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长,且能克服细胞粘附相关耐药性。
体内研究
VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎,ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠,抑制骨重吸收达93%,抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎,呈现剂量反应降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比,在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外,VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。
特征
VX-745是有效的,选择性p38α和p38β MAPK抑制剂。
生物活性
Neflamapimod (VX-745)是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。
靶点
Target | Value |
p38α | 10 nM |
p38β | 220 nM |
体外研究
VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK,IC50分别为10nM和220 nM,但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果,IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生,且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。 60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs),抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs,通过MM细胞粘附到BMSCs,抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长,且能克服细胞粘附相关耐药性。
体内研究
VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎,ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠,抑制骨重吸收达93%,抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎,呈现剂量反应降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比,在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外,VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。
VX-745价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S1458 | VX-745 Neflamapimod (VX-745) | 209410-46-8 | 10mg | 3921.08元 |
2024/11/08 | S1458 | Neflamapimod (VX-745) | 209410-46-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 4070.43元 |
2024/11/08 | S1458 | VX-745 Neflamapimod (VX-745) | 209410-46-8 | 50mg | 8845.2元 |
供应商信息 更多
北京百灵威科技有限公司
联系电话:
010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:VX 745
CAS:209410-46-8
包装信息:250Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:
821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
英文名称:VX 745;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[2,4-difluorophenyl)thio]-6H-pyriMido[1,6-b]pyridazin-6-one
CAS:209410-46-8
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海隆盛化工有限公司
联系电话:
021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
英文名称:6H-Pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one, 5-(2,6-dichlorophenyl)-2-[(2,4-difluorophenyl)thio]-
CAS:209410-46-8
上海舒盟医药科技有限公司
联系电话:
021-54540637 18621091017
产品介绍:
中文名称:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
英文名称:5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylsulfanyl)-6H-pyriMido[3,4-b]pyridazin-6-one
CAS:209410-46-8
纯度:97% HPLC
包装信息:1G;5G;10G;25G;50G
河南华文化工有限公司
联系电话:
0370-2785118 17550508557
产品介绍:
中文名称:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
英文名称:5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylsulfanyl)-6H-pyriMido[3,4-b]pyridazin-6-one
CAS:209410-46-8
纯度:98%
包装信息:100g;1kg;5kg;25kg;100kg
备注:与资深老师合作研究,质量保障,量大从优,欢迎随时洽谈合作
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:
0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:>98%
包装信息:50MG
备注:7800
上海升华医药科技有限公司
联系电话:
021-50793966 18917198199
产品介绍:
中文名称:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:97%
包装信息:1g;5g;25g;100g;1kg
备注:试剂级
北京亿思研科技开发中心
联系电话:
010-56645598 13366904824
产品介绍:
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:>98%
包装信息:1g;10g;25g;50g
上海健超生物科技有限公司
联系电话:
18017383231 18017383231
产品介绍:
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:优势现货,常备库存
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话:
400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 994.90
备注:试剂级
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话:
18149758185 18149758185
产品介绍:
英文名称:Neflamapimod
CAS:209410-46-8
纯度:98%
包装信息:10g;1g;100mg
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话:
400-164-7117 13681763483
产品介绍:
中文名称:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:98%
包装信息:50mg;
备注:BD41447
上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
联系电话:
15901859516
产品介绍:
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:98%
包装信息:100MG.250MG,500MG,1G,5G,10G
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话:
0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:p38选择性抑制剂
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话:
025-58849295 18951903616
产品介绍:
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:>=99%
包装信息:10mg;50mg;100mg
备注:试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话:
027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话:
021-61415566 800-8193336
产品介绍:
英文名称:VX-745
CAS:209410-46-8
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:5mg, 25mg
备注:SML1638