基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺价格(试剂级) 供应商 相关产品
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745833-23-2

中文名称 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
英文名称 VX 702
CAS 745833-23-2
分子式 C19H12F4N4O2
分子量 404.318
MOL 文件 745833-23-2.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:25
结构式 745833-23-2 结构式

基本信息

中文别名 2-(2,4-二氟苯基)-6-(1-[2,6-二氟苯基)脲基]烟酰胺
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
英文别名 VX 702
CS-1840
VX702
VX-702
VX 702 USP/EP/BP
(479543-46-9) vx 702
2-(2,4-Difluorophenyl)-6-(1-(2,6-difluorophenyl)ureido)nicotinamide
6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide
3-Pyridinecarboxamide, 6-[(aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-
6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide VX-702
VX 702 6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide
所属类别 生物化工:p38 MAPK 抑制剂

物理化学性质

沸点 555.2±60.0 °C(Predicted)
密度 1.503
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于 DMSO(高达 40 mg/ml)或乙醇(高达 2 mg/ml)
酸度系数(pKa) 10.65±0.50(Predicted)
形态 固体
颜色 白色
稳定性 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
CAS 数据库 745833-23-2

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H315-H319
防范说明 P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313
海关编码 2933399990

常见问题列表

简介
VX-702 是第三代 p38 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶抑制剂,以 ATP 竞争方式结合 p38α 和 p38β(Kd 分别为 3.7 和 17 nM)。 它抑制 LPS 引发的血液中 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的产生,IC50 值分别为 59、122 和 99 ng/ml。
生物活性
VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。
靶点
TargetValue
p38α
(Cell-free assay)
4 nM-20 nM
体外研究

用1 μM VX-702处理血小板,完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生,IC50分别为59, 122和99 ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。

体内研究
VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L,分布容积为73 L/kg。 VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次,与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外,VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次,与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次,效果差不多,测定腕关节病变和炎症抑制百分数。 VX-702选择性抑制p38 MAPK活性,对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比,MI/AAR比率明显降低。

图谱信息

6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺(745833-23-2)核磁图(1HNMR)

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纯度:>98%,p38α MAPK
包装信息:10MG
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