936727-05-8
中文名称
鲁玛卡托
英文名称
Lumacaftor (VX-809)
CAS
936727-05-8
分子式
C24H18F2N2O5
分子量
452.407
MOL 文件
936727-05-8.mol
更新日期
2024/11/20 12:22:33
结构式
基本信息
中文别名
鲁玛卡托
芦马卡托
罗马卡托
卢卡福杂质
匹莫苯丹 VX-809
VX809( 鲁马卡特)
化合物LUMACAFTOR
3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸
3-(6-{[1-(2,2-二氟苯并[1,3]二氧代-5-基)-环丙烷羰基]-氨基}-3-甲基-吡啶-2-基)苯甲酸
3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸
芦马卡托
罗马卡托
卢卡福杂质
匹莫苯丹 VX-809
VX809( 鲁马卡特)
化合物LUMACAFTOR
3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸
3-(6-{[1-(2,2-二氟苯并[1,3]二氧代-5-基)-环丙烷羰基]-氨基}-3-甲基-吡啶-2-基)苯甲酸
3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸
英文别名
CS-719
VX-809
Lumacaftor
VRT 826809
3-(6-{[1-(2
VX809
VX-809
VX 809, >=98%
Lumacaftor VX809
VX-809 + IVACAFTOR
VX-809 (LuMacaftor)
VX-809
Lumacaftor
VRT 826809
3-(6-{[1-(2
VX809
VX-809
VX 809, >=98%
Lumacaftor VX809
VX-809 + IVACAFTOR
VX-809 (LuMacaftor)
所属类别
生物化工：CFTR 调节剂
物理化学性质
| 熔点 | 200-205oC |
| 沸点 | 653.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.51 |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 3.95±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| InChIKey | UFSKUSARDNFIRC-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)C1=CC=CC(C2=NC(NC(C3(C4=CC=C5OC(F)(F)OC5=C4)CC3)=O)=CC=C2C)=C1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
应用领域
用途1
囊胞性纤维症，临床三期
常见问题列表
简介
VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。
生物活性
VX-809 (Lumacaftor, VRT 826809) 通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
F508del-CFTR
(Fisher rat thyroid cells) | 0.1 μM(EC50) |
体外研究
VX-809在雌激素受体（ER）水平上起作用的行为，使一部分F508del-CFTR采取正确折叠的方式，退出ER，转移到细胞表面，正常起作用。VX-809作用于表达 F508del-CFTR的Fischer 大鼠甲状腺 (FRT)细胞, VX-809显著提高F508del-CFTR突变，提高7.1 倍，EC50为0.1 μM, 且增强F508del-CFTR调节的氯离子运输，提高5 倍， EC50 为0.5 μM, 而VRT-768作用时具有更高的EC50 值，EC50分别为7.9 μM 和 16 μM。VX-809 (3 μM)作用于表达F508del-CFTR的HEK-293细胞,提高ER中的F508del-CFTR，提高6倍。VX-809作用于携带F508del-CFTR突变的原代人支气管上皮 (HBE)细胞，提高CFTR成熟度，且增强氯离子分泌，EC50分别为350 nM和81 nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有单通道开发概率，为0.39，与正常CFTR 类似，正常CFTR为0.40。与VX-770不同, VX-809不是CFTR增强剂，急剧加入VX-809不会对F508del-CFTR 功能造成影响。与VRT-325和Corr-4a相反, VX-809 不会促进正常或突变形式hERG 或P-gp的进程,及其他疾病引起错误定位的蛋白质，包括α1-抗胰蛋白酶Z突变 (E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶, 说明VX-809特异性作用于CFTR。
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上海昂斯化学科技有限公司
黄金产品
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021-58359326 13124831025
产品介绍：
中文名称：鲁玛卡托
英文名称：3-(6-{[1-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-cyclopropanecarbonyl]-aMino}-3-Methyl-pyridin-2-yl)-benzoicacid
CAS：936727-05-8
纯度：99%
包装信息：1g,10g,100g
石家庄鼎旻医药科技有限公司
大货
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+86-0311-67591193 +86-15030197620
产品介绍：
中文名称：鲁玛卡托
英文名称：Lumacaftor (VX-809)
CAS：936727-05-8
纯度：99%+
包装信息：1kg/
备注：kg
库存量：
>100g
现货日期：
2024/11/13 15:13:41
沈阳同元素科技有限公司
黄金产品
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+86-024-83607930; 18640359690
产品介绍：
中文名称：鲁马卡托
英文名称：Lumacaftor
CAS：936727-05-8
纯度：99%
包装信息：25kg
备注：API
上海芮晖化工科技有限公司
现货
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21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：VX809
CAS：936727-05-8
纯度：98.0%
包装信息：1mg
备注：试剂级
库存量：
>500mg
现货日期：
2024/11/20 12:22:33
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
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CAS：936727-05-8
纯度：98%
包装信息：2g
备注：一周内寄出
库存量：
5.130g
现货日期：
2024/11/13 15:54:08
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
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英文名称：3-(6-{[1-(2,2-Difluorobenzo[1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarbonyl]-aMino}-3-Methyl-pyridin-2-yl)benzoic acid
CAS：936727-05-8
纯度：95+%
包装信息：1g,250Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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+86-21-20908456
产品介绍：
中文名称：鲁玛卡托
英文名称：VX-809 (Lumacaftor
CAS：936727-05-8
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
上海格物致知医药科技有限公司
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21-21-54301573 13917723525
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中文名称：3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸
英文名称：3-(6-{[1-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-cyclopropanecarbonyl]-amino}-3-methyl-pyridin-2-yl)-benzoicacid
CAS：936727-05-8
纯度：99%min
包装信息：50g;100g;250g;500g;1kg;5kg;10kg;25kg;50kg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
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英文名称：Lumacaftor (VX-809)
CAS：936727-05-8
纯度：>98%,BR
包装信息：50MG
备注：4370
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：鲁玛卡托
英文名称：VX-809 (Lumacaftor)
CAS：936727-05-8
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 802.90;50mg/RMB 2059.90;5mg/RMB 514.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：鲁玛卡托
英文名称：vx809
CAS：936727-05-8
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：鲁玛卡托
英文名称：Lumacaftor
CAS：936727-05-8
纯度：99.72%
包装信息：1mg/RMB 290;5mg/RMB 663;10mg/RMB 913
重庆卡兰医药有限公司
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023-62879767 13996269627
产品介绍：
中文名称：鲁玛卡托
英文名称：Lumacaftor (VX-809)
CAS：936727-05-8
纯度：98% HPLC
包装信息：100G;1KG;5KG
备注：ZME22004L优势产品
上海喀露蓝科技有限公司
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18149758185 18149758185
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英文名称：Lumacaftor
CAS：936727-05-8
纯度：98%
包装信息：10g;1g;100mg
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中文名称：匹莫苯丹?VX-809
CAS：936727-05-8
纯度：0.98
包装信息：100g；500g；1kg；5kg
武汉丰泰威远科技有限公司
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中文名称：芦马卡托
英文名称：3-[6-[[1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropanecarbonyl]amino]-3-methylpyridin-2-yl]benzoic acid
CAS：936727-05-8
纯度：98%
包装信息：1g,10g,25g,100g,500g,1kg
备注：试剂级
杭州杰恒化工有限公司
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0571-+86-571-87396432
产品介绍：
英文名称：Lumacaftor
CAS：936727-05-8
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg
上海双福生物科技有限公司
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+86-021-58380978 +86-18017016373
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英文名称：VX-809 (Lumacaftor)
CAS：936727-05-8
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG；500g；250g;100g;25g;10g…
备注：可以大量提供 VX-809及其中间体