194423-06-8
中文名称
CL-387785
英文名称
2-ButynaMide, N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-
CAS
194423-06-8
分子式
C18H13BrN4O
分子量
381.226
MOL 文件
194423-06-8.mol
更新日期
2024/11/21 11:48:24
结构式
基本信息
中文别名
化合物CL-387785
N-(4-((3-溴苯基)氨基)喹唑啉-6-基)丁-2-炔酰胺
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺
N-(4-((3-溴苯基)氨基)喹唑啉-6-基)丁-2-炔酰胺
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺
英文别名
785
CL-387
CS-1630
EKB 785
-387785
CL-38875
WAY-EKI 785
CL-387785, >=98%
EKI-785 CL-38875
CL-387785 (EKI-785)
CL-387
CS-1630
EKB 785
-387785
CL-38875
WAY-EKI 785
CL-387785, >=98%
EKI-785 CL-38875
CL-387785 (EKI-785)
所属类别
生物化工:蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
熔点 | 276 °C |
密度 | 1.577±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO |
酸度系数(pKa) | 9.84±0.43(Predicted) |
形态 | 灰白色至黄色固体。 |
颜色 | 白色至橙色再至绿色 |
安全数据
海关编码 | 2933.59.5300 |
常见问题列表
简介
CL-387785是一种细胞可渗透且不可逆的体内 EGF 受体 (EGFR) 激酶活性抑制剂 (IC₅₀ = 250-490 pM)。不可逆的EGFR抑制剂CL-387785可抑制H1975细胞的侵袭和转移。CL-387785 还表现出放射治疗致敏的作用。
生物活性
CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂,IC50为370 pM。
靶点
Target | Value |
EGFR | 370 pM |
体外研究
CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化,IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中,CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖,IC50值为31 nM。
体内研究
在过表达EGF-R的裸鼠体内,CL-387785(80 毫克/千克/天,口服)有效抑制肿瘤生长。 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中,EKI-785(90 毫克/千克,腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠,可显著降低集合小管囊性病变,改善肾功能,降低胆管上皮细胞异常,延长生存期。 EKI-785剂量低至25 毫克/千克时,能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长,剂量为100 mg/kg时,可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。
CL-387785价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S7557 | CL-387785 CL-387785 (EKI-785) | 194423-06-8 | 5mg | 794.54元 |
2024/11/08 | S7557 | CL-387785 (EKI-785) | 194423-06-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
2024/11/08 | S7557 | CL-387785 CL-387785 (EKI-785) | 194423-06-8 | 25mg | 3258.21元 |
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英文名称:EKI-785 CL-38875
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备注:2g
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英文名称:2-ButynaMide, N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-
CAS:194423-06-8
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CAS:194423-06-8
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