1538604-68-0
中文名称
BLU 9931
英文名称
BLU 9931
CAS
1538604-68-0
分子式
C26H22Cl2N4O3
分子量
509.38
更新日期
2026/03/12 15:15:18
结构式
中文别名
FGFR4抑制剂(BLU9931)
BLU9931, 一种有效的,选择性的,不可逆的 FGFR4 抑制剂
N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺
英文别名
BLU
BLU9931
LM-3610
CS-1699
BLU-9931
BLU 9931
LM-3610
BLU9931
BLU 9931
BLU-9931
BLU-9931
BLU 9931
BLU9931
BLU9931, 98%, a potent, selective, and irreversible FGFR4 inhibitor
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 密度 |
1.361±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
≥50.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.53 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) |
13.15±0.70(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
Off-white to light yellow |
方法1
以化合物（CAS: 1538605-10-5）和丙烯酰氯为原料，合成N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺的一般步骤如下：将N'-[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)喹唑啉-2-基]-6-甲基苯-1,2-二胺（5.16 g，11.33 mmol）溶解于二氯甲烷（DCM，100 mL）中，冷却至0℃。随后，在0℃下依次加入N,N-二异丙基乙胺（DIEA，1.781 mL，10.20 mmol）和丙烯酰氯（1.013 mL，12.47 mmol），并在该温度下搅拌反应混合物2小时。反应完成后，将混合物直接上样至硅胶柱，采用0-100%乙酸乙酯（EtOAc）/己烷梯度洗脱，通过快速柱色谱法进行纯化。最终，得到目标产物N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺，为灰白色固体（3.5 g，收率61%）。质谱（电喷雾正离子模式，ES+）显示分子离子峰m/z 509 [M+H]+，与分子式C26H22Cl2N4O3的计算值一致。1H NMR（400 MHz，DMSO-d6）δ 9.53（s，1H），9.23（s，1H），8.68（s，1H），7.82-7.65（m，2H），7.51（s，2H），7.21（m，1H），7.12（d，J = 6.8 Hz，1H），7.01（s，1H），6.49（dd，J = 17.0, 10.2 Hz，1H），6.28-6.15（m，1H），5.68（dd，J = 10.2, 2.0 Hz，1H），3.97（s，6H），2.19（s，3H）。
参考文献：
[1] Patent: WO2014/11900, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 42; 43; 44
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/03/03 | 46811 | BLU9931, 95%
BLU9931, 95% | 1538604-68-0 | 100mg | 5703元 |
| 2026/03/03 | S7819 | BLU 9931
BLU9931 | 1538604-68-0 | 5mg | 1607.11元 |
| 2026/03/03 | S7819 | BLU 9931
BLU9931 | 1538604-68-0 | 25mg | 4900.72元 |
生物活性
BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。
靶点
| Target | Value |
FGFR4
(Cell-free assay)
|
3 nM
|
FGFR3
(Cell-free assay)
|
150 nM
|
体外研究
在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。
体内研究
在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。
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英文名称：BLU 9931
CAS：1538604-68-0
纯度：99%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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1g
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英文名称：BLU-9931
CAS：1538604-68-0
纯度：98% HPLC
包装信息：MG;G
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中文名称：N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称：BLU9931
CAS：1538604-68-0
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
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纯度：>98%,FGFR4
包装信息：10mg
备注：>98%,FGFR4高效选择性抑制剂 5800
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英文名称：BLU 9931
CAS：1538604-68-0
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TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 BLU9931
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纯度：99.28%
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中文名称：N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺
英文名称：N-(2-((6-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)amino)-3-methylphenyl)acrylamide
CAS：1538604-68-0
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg;50mg;100mg;250mg
备注：BD295777
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包装信息：5g,10g
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英文名称：BLU-9931
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