2097132-94-8
中文名称
BLU-667（拉西替尼）
英文名称
BLU-667 (Pralsetinib)
CAS
2097132-94-8
分子式
C27H32FN9O2
分子量
533.6
MOL 文件
2097132-94-8.mol
更新日期
2024/11/20 09:00:46
结构式
基本信息
中文别名
拉西替尼
普雷西替尼
BLU-667游离态
BLU-667(拉西替尼)
顺式-N-[(1S)-1-[6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-吡啶基]乙基]-1-甲氧基-4-[4-甲基-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基环己基甲酰胺
普雷西替尼
BLU-667游离态
BLU-667(拉西替尼)
顺式-N-[(1S)-1-[6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-吡啶基]乙基]-1-甲氧基-4-[4-甲基-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基环己基甲酰胺
英文别名
CPD2049
BLU-667
PRALSETINIB
PRALSETINIB (BLU667)
BLU-667 (Pralsetinib)
BLU-667
BLU 667
BLU667
2097132-94-8
(1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
(1s,4R)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
Cyclohexanecarboxamide, N-[(1S)-1-[6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)-3-pyridinyl]ethyl]-1-methoxy-4-[4-methyl-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]-, cis-
(1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide
BLU-667
PRALSETINIB
PRALSETINIB (BLU667)
BLU-667 (Pralsetinib)
BLU-667
BLU 667
BLU667
2097132-94-8
(1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
(1s,4R)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
Cyclohexanecarboxamide, N-[(1S)-1-[6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)-3-pyridinyl]ethyl]-1-methoxy-4-[4-methyl-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]-, cis-
(1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide
物理化学性质
| 沸点 | 799.1±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at 4°C |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (187.41 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 酸度系数(pKa) | 14.33±0.10(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
| InChIKey | GBLBJPZSROAGMF-BATDWUPUSA-N |
| SMILES | [C@]1(OC)(C(N[C@H](C2=CC=C(N3C=C(F)C=N3)N=C2)C)=O)CC[C@H](C2=NC(NC3C=C(C)NN=3)=CC(C)=N2)CC1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用，IC50~0.4 nM。
靶点
| Target | Value |
|
RET V804L
(Cell-free assay ) | 0.3 nM |
|
WT RET
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
RET V804M
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
RET M918T
(Cell-free asssay) | 0.4 nM |
|
CCDC6-RET
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
体外研究
在包含371种激酶的激酶库中，BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中，BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖。
体内研究
在体内，BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤，而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好。
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中文名称：BLU-667（拉西替尼）
英文名称：BLU-667 (Pralsetinib)
CAS：2097132-94-8
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包装信息：1kg/RMB 100
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中文名称：BLU-667（拉西替尼）
英文名称：BLU-667 (Pralsetinib)
CAS：2097132-94-8
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中文名称：普拉替尼
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包装信息：1g;5g
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中文名称：普拉替尼；（顺式)-N-((S)-1-(6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)乙基)-1-甲氧基-4-(4-甲基-6-((5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)嘧啶-2-基)环己基甲酰胺
英文名称：Pralsetinib; (cis)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-(5- methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
CAS：2097132-94-8
纯度：98%min.
包装信息：1g;10g;100g
备注：分子量：533.61
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英文名称：Pralsetinib
CAS：2097132-94-8
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
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2024/11/19 22:55:51
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中文名称：拉西替尼
英文名称：Pralsetinib
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包装信息：1kg
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中文名称：BLU-667（拉西替尼）
英文名称：(1s,4R)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
CAS：2097132-94-8
纯度：98%
包装信息：1mg; 5mg; 50mg; 500mg; 5g; 50g
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英文名称：BLU-667
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纯度：98%
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英文名称：Pralsetinib
CAS：2097132-94-8
纯度：95% HPLC
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CAS：2097132-94-8
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中文名称：Blu-667游离态
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纯度：98%+
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