1703793-34-3
中文名称
阿伐普替尼
英文名称
BLU-285
CAS
1703793-34-3
分子式
C26H27FN10
分子量
498.56
MOL 文件
1703793-34-3.mol
更新日期
2024/12/30 10:36:45
结构式
基本信息
中文别名
阿伐普替尼
化合物AVAPRITINIB
外显子17突变型KIT激酶抑制剂(AVAPRITINIB)
(S)-1-(4-氟苯基)-1-(2-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)乙胺
(1S)-1-(4-氟苯基)-1-(2- {4-[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基]-1-哌嗪基} -5-嘧啶基)乙胺
(S)-ALPHA-(4-氟苯基)-ALPHA-甲基-2-[4-[6-(1-甲基-4-吡唑基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基]-1-哌嗪基]嘧啶-5-甲胺
化合物AVAPRITINIB
外显子17突变型KIT激酶抑制剂(AVAPRITINIB)
(S)-1-(4-氟苯基)-1-(2-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)乙胺
(1S)-1-(4-氟苯基)-1-(2- {4-[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基]-1-哌嗪基} -5-嘧啶基)乙胺
(S)-ALPHA-(4-氟苯基)-ALPHA-甲基-2-[4-[6-(1-甲基-4-吡唑基)吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-基]-1-哌嗪基]嘧啶-5-甲胺
英文别名
BLU-N
CS-2474
CPD1212
BLU-285
Avapritinib
Avapritinib(BLU-285)
BLU-285 (Avapritinib)
BLU-285
BLU 285
BLU285
Avapritinib/CPD1212/Blu285
(1S)-1-(4-Fluorophenyl)-1-(2-{4-[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]-1-piperazinyl}-5-pyrimidinyl)ethanamine
CS-2474
CPD1212
BLU-285
Avapritinib
Avapritinib(BLU-285)
BLU-285 (Avapritinib)
BLU-285
BLU 285
BLU285
Avapritinib/CPD1212/Blu285
(1S)-1-(4-Fluorophenyl)-1-(2-{4-[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]-1-piperazinyl}-5-pyrimidinyl)ethanamine
所属类别
原料药：消化系统用药
物理化学性质
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:83.11(Max Conc. mg/mL);166.7(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 6.96±0.10(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to light yellow |
| InChIKey | DWYRIWUZIJHQKQ-JKXWNSIXNA-N |
| SMILES | C1N(C2N=CC([C@@](N)(C3C=CC(F)=CC=3)C)=CN=2)CCN(C2C3=CC(C4C=NN(C)C=4)=CN3N=CN=2)C1 |&1:6,r| |
| CAS 数据库 | 1703793-34-3 |
安全数据
常见问题列表
应用
BlU-285是一种有效的选择性抑制剂，可用于胃肠道间质瘤的治疗。
生物活性
Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是Kit (c-Kit)突变（Kit (c-Kit) D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。
靶点
| Target | Value |
|
PDGFRα (D842V)
() | 0.5 nM |
|
c-Kit (D816V)
() | 0.5 nM |
体外研究
BLU-285是一种选择性的口服抑制剂，靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V)，IC50=3 nM；在P815细胞中抑制KIT(D816Y)，IC50=22 nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KIT Exon 17突变体（如N822K），IC50=40 nM。
体内研究
在体内，BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制剂，能在D816Y驱使的移植瘤模型中剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。每日给药30 mg/kg，可引起>90%的靶点被抑制，从而引起肿瘤消退。BLU-285可靶向疾病中一些未知的基因组驱动子，为PDGFRα D842V驱动的胃肠道间质瘤或系统性肥大细胞增生症的治疗提供了可能。除了单药活性，BLU-285还可与胃肠道间质瘤治疗中其他试剂组合给药，覆盖全部KIT初级和抗性突变体。
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中文名称：阿伐普替尼
英文名称：Avapritinib
CAS：1703793-34-3
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
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1g
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15869524721
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中文名称：（阿伐普替尼）
英文名称：Avapritinib
CAS：1703793-34-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
备注：g
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15317229551
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中文名称：CPD1212
英文名称：Avapritinib (BLU-285)
CAS：1703793-34-3
纯度：98%HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
备注：干冰冷藏
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中文名称：阿伐普替尼
英文名称：BLU-285
CAS：1703793-34-3
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包装信息：25G;100G;1000G
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英文名称：BLU285; Avapritinib
CAS：1703793-34-3
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包装信息：5mg; 10mg; 1g; 10g;100g; 1kg; 5Kg; 10Kg
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英文名称：Avapritinib (BLU-285)
CAS：1703793-34-3
纯度：98% HPLC
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中文名称：阿伐普替尼
英文名称：Avapritinib
CAS：1703793-34-3
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000942000
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英文名称：Avapritinib
CAS：1703793-34-3
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;500g;1kg
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英文名称：BLU285
CAS：1703793-34-3
纯度：98%以上
包装信息：10g
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0571-89081561; 10006559855
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英文名称：Avapritinib
CAS：1703793-34-3
纯度：99%
包装信息：1KG/;25KG/
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021-61350663 13052117465
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英文名称：Avapritinib (BLU-285)
CAS：1703793-34-3
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
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17764003753
产品介绍：
中文名称：阿伐普替尼
英文名称：Avapritinib
CAS：1703793-34-3
纯度：99% HPLC
包装信息：5g，10g、100g、1KG
备注：医药级
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英文名称：Blu-285
CAS：1703793-34-3
纯度：98%
包装信息：0.1g,0.5g,5g,10g
备注：原料级
上海超岚化工科技中心
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中文名称：Avapritinib (BLU-285) ；BLU-285-P2活性
英文名称：BLU285，
Avapritinib
CAS：1703793-34-3
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
上海巢莱化工科技中心
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021-2022843681 15618226720
产品介绍：
英文名称：BLU285
CAS：1703793-34-3
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
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英文名称：BLU-285
CAS：1703793-34-3
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g