158681-13-1
中文名称
盐酸利莫那班
英文名称
Rimonabant hydrochloride
CAS
158681-13-1
分子式
C22H21Cl3N4O
MDL 编号
MFCD04034714
分子量
463.79
更新日期
2024/06/03 14:41:39
结构式
中文别名
5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐
利莫那班
盐酸利莫那班
5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺单盐酸盐
英文别名
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-n-1-piperidinyl-1h-pyrazole-3-carboxamide monohydrochloride
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-n-piperidinopyrazole-3-carboxamide
ACOMPLIA
RIMONABANT
RIMONABANT HYDROCHLORIDE
ACOMPLIA (RIMONABANT
RIMONABANT HCL
Rimonabant(Acomplia)
RimonabantConsultedStandard
Acomplia, SR141716
SR 141716A
5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide monohydrochloride
所属类别
医药中间体：原料药中间体
概述
盐酸利莫那班是一种大麻素受体-1(CB1)拈抗剂， 通过阻断脑组织中的大麻素受体来降低人的食欲和烟瘾，可用于肥胖、烟瘾、高血压、血脂异常和2-型糖尿病和代谢综合症的治疗，同时可以降低胆固醇，具有预防肥胖人群患上心脏病和糖尿病的功效，已于2006年在多个国家上市。
生物活性
Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
体外研究
Rimonabant could inhibit the growth of Mtb with an MIC of 54 μM. MmpL3, an anti-TB target, is the direct target of rimonabant.
Rimonabant itself (10
-12
-10
-3
M, 12 concentrations) inhibits the basal binding of [
35
S]GTPgS to human cortical membranes in a concentration dependent manner, with a -log IC
50
of 4.7±0.2 (IC
50
= 20 μM) and a maximal inhibition of 48±2%.
体内研究
Rimonabant (10 mg/kg by gavage) is fed for 2 weeks to 3-month-old male obese Zucker rats as an impaired glucose tolerance model and for 10 weeks to 6-month-old male obese Zucker rats as a model of the metabolic syndrome. RANTES and MCP-1 serum levels are increased in obese vs lean Zucker rats and significantly reduced by long-term treatment with Rimonabant, which slowes weight gain in rats with the metabolic syndrome. Neutrophils and monocytes are significantly increased in young and old obese vs lean Zucker rats and lowered by Rimonabant. Platelet-bound fibrinogen is significantly enhanced in obese vs lean Zucker rats of both age, and is reduced by Rimonabant .
Rimonabant (20 mg daily) exhibits a significant reduction in many cardiometabolic risk factors.
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英文名称：RiMonabant Hydrochloride
CAS：158681-13-1
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