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168273-06-1

中文名称 利莫那班
英文名称 Rimonabant
CAS 168273-06-1
分子式 C22H21Cl3N4O
MDL 编号 MFCD04034714
分子量 463.79
MOL 文件 168273-06-1.mol
更新日期 2024/01/21 19:54:56
结构式 168273-06-1 结构式

基本信息

中文别名 利莫那班
5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文别名 ACOMPLIA
RIMONABANT
RIMONABANT(ACOMPLIA,SR141716)
5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidinopyrazole-3-carboxamide
所属类别 生物化工:Cannabinoid Receptor 拮抗剂

物理化学性质

熔点 154.7 °C
密度 1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 RT
溶解度 可溶于DMSO(高达20mg/ml)或乙醇(高达20mg/ml)。
酸度系数(pKa) 11.31±0.20(Predicted)
形态 固体
颜色 白色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
CAS 数据库 168273-06-1(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08,GHS09
警示词 危险
危险性描述 H410-H372
防范说明 P260-P264-P270-P314-P501-P273-P391-P501

应用领域

用途1
利莫那班为新型减肥药,并可应用于戒烟。一种新的减肥药利莫那班(Rimonabant),不但能减重,还能降血压、胆固醇和血糖,国内进行一年多的临床研究发现,受试者服用一到两个月後,体重平均可减六到八公斤。

常见问题列表

简介

利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一种大麻素受体1(CB1)拈抗剂,通过阻断脑组织中的大麻素受体来降低人的食欲和烟瘾,可用于肥胖、烟瘾、高血压、 血脂异常和2型糖尿病和代谢综合症的治疗,同时可以降低胆固醇,具有预防肥胖人群患上心脏病和糖尿病的功效,已于2006年在多个国家上市。此外,基础和临床研究都证实了利莫那班能有效改善肥胖症伴发的高血糖、胰岛素抵抗以及脂代谢紊乱。

性状
白色粉末
药理作用

利莫那班作为特异性CB1拮抗剂,分别通过作用于中枢和外周CB1 受体两条途径实现其减肥效应。利莫那班的减肥效应可以分为两个阶段:在药物治疗初期,体重的减轻源于药物拮抗中枢部位CB1 受体所产生的明显的食欲抑制、摄食减少。之后机体对药物的耐受性产生,食欲抑制效应减弱甚至消失。随后出现的长时间的体重减轻效应来源于药物的外周作用机制,即利莫那班通过作用于胃肠道、脂肪细胞、骨骼肌和肝脏上的CB1 受体调节体内能量代谢,从而减轻体重。

性质
类白色至白色结晶粉末,易溶于甲醇。熔点:230℃~240℃干燥失重:≤0.5%PH:(10%水溶液)4-7重金属:≤10ppm TLC:只有一个斑点含量:≥99.5%适应症:新型减肥、戒烟、降血脂、医药原料。
应用

利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一种大麻素受体(CB1)拈抗剂,通过阻断脑组织中的大麻素受体来降低人的食欲和烟瘾,可用于肥胖、烟瘾、高血压、 血脂异常和2型糖尿病和代谢综合症的治疗,同时可以降低胆固醇,具有预防肥胖人群患上心脏病和糖尿病的功效,已于2006年在多个国家上市。
此外,基础和临床研究都证实了利莫那班能有效改善肥胖症伴发的高血糖、胰岛素抵抗以及脂代谢紊乱。但是目前对利莫那班上述作用机制的了解尚为粗浅,更确切的机制仍需要进一步研究阐明。鉴于其具有明显的经济效益和社会价值,开发具有工业化潜力的盐酸利莫那班的合成工艺具有广阔的市场前景。

用途
新型减肥药,并可应用于戒烟。
减肥药
利莫那班是一种减肥药,由法国Sanofi-Aventis公司研发成功,也是首个用于肥胖症治疗的大麻素1型受体(CB1)拮抗剂,通过选择性阻断EC系统中的大麻素-1(cannabinoid-1,CB1)受体而起作用的,能显著地降低体重、缩小腰围,减少心血管疾病等危险因素,而且还可以改善血脂和胰岛素抵抗以及代谢综合征等,特别适合存在临床性肥胖或心脏病风险的人。
不良反应

尽管利莫那班治疗减肥的效果显著,但近些年来所报道的不良反应也不容忽视。在RIO-Europe中,以5mg和20mg的剂量服用利莫那班的人比安慰剂对照组频繁出现恶心呕吐(5.1%,12.9% 和4.3%)、腹泻(分别为6.0%,7.2%和3.0%)、头晕(分别为7.0%,8.7%和4.9%)、精神错乱(分别为2.3%,3.7% 和3.O%)。这些现象也同样出现在RIO-Lipids的研究中。对4项随机对照研究的综合分析表明,利莫那班可增加精神方面的严重不良反应,即抑郁和焦虑。

图谱信息

利莫那班(168273-06-1)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

广州蒂嚎医药科技有限公司
大货 黄金产品
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产品介绍:
中文名称:利莫那班
英文名称:rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:99.9%
包装信息:1000kg/4300
备注:现货
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant (SR141716)
CAS:168273-06-1
纯度:98+%
包装信息:1g;5g;10g
备注:C14463
嘉兴市艾森化工有限公司
联系电话: 0573-85285100 18627885956
产品介绍:
中文名称:利莫那班
CAS:168273-06-1
纯度:98% (HPLC or GC)
包装信息:25g,100g,500g;241kg
上海隆盛化工有限公司
联系电话: 021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
中文名称:利莫那班
CAS:168273-06-1
包装信息:9.6g
北京亿思研科技开发中心
联系电话: 010-56645598 13366904824
产品介绍:
英文名称:N-(piperidin-1-yl)-5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-Methyl-1H-pyrazole-3-carboxyaMide
CAS:168273-06-1
纯度:>98%
包装信息:10g;50g;500g
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话: 13901585132
产品介绍:
中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:98%
包装信息:519RMB/10MG
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
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中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:99.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
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南京生利德生物科技有限公司
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中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:95%
备注:SLD-2017
TargetMol中国(陶术生物)
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英文名称:Cimaterol;Cimaterol
CAS:168273-06-1
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
武汉东康源科技有限公司
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中文名称:利莫那班
CAS:168273-06-1
深圳振强生物技术有限公司
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产品介绍:
中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-R131400;可提供COA、氢谱、质谱、液相
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话: 0512-87182056 18013166090
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中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:99%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
杭州宇昊化工科技有限公司
联系电话: 0571-82693216
产品介绍:
中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:98%
包装信息:1g; 10g; 100g
武汉贝尔卡生物医药有限公司
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中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:0.98
备注:kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称:Rimonabant (SR141716)
CAS:168273-06-1
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包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
衢州润东化工有限公司
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中文名称:利莫那班
英文名称:Rimonabant
CAS:168273-06-1
纯度:98.00%
包装信息:25;250g,1kg

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