139481-59-7
中文名称
坎地沙坦
英文名称
Candesartan
CAS
139481-59-7
分子式
C24H20N6O3
MDL 编号
MFCD00864463
分子量
440.45
MOL 文件
139481-59-7.mol
更新日期
2024/11/18 10:51:24
结构式
基本信息
中文别名
2-乙氧基-3-[[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸
坎地沙坦
三苯甲基坎地沙坦
(±)-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,L'-联苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸
卡地沙坦
坎地沙坦
三苯甲基坎地沙坦
(±)-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,L'-联苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸
卡地沙坦
英文别名
2-ETHOXY-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)(1,1'-BIPHENYL)-4-YL]METHYL]-1H-BENZIMIDAZOLE-7-CARBOXYLIC ACID
2-ethoxy-3-[[4-[2-(1h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-3h-benzoimidazole-4-carboxylic acid
CANDESARTAN
CILEXITIL
CV-11974
Candesartan[CandesartanCilexetilIntermediates]
Candesartan ( For Candesartan Cilexetil )
2-Ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylic Acid, CV-11974
2-Ethoxy-1-[2'-(1-triphenylmethyltetrazol-5-yl)-biphenyl-4-yl-methyl]benzimidazole-7-carboxylicacidcyclohexyl-1-chloroethylcarbonate
2-ethoxy-1-[[(2-(1Htetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl-) methyl]
2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]
(±)-2-Ethoxy-1-[[2’-(1H-tetrazol-5-y1)[1,l'-biphenyl]-4-y1]methyl]-1H-benzimidazole-7-earboxylic acid
Atacend
2-Ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazol-7-carboxylic acid
2-ethoxy-3-[[4-[2-(1h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-3h-benzoimidazole-4-carboxylic acid
CANDESARTAN
CILEXITIL
CV-11974
Candesartan[CandesartanCilexetilIntermediates]
Candesartan ( For Candesartan Cilexetil )
2-Ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylic Acid, CV-11974
2-Ethoxy-1-[2'-(1-triphenylmethyltetrazol-5-yl)-biphenyl-4-yl-methyl]benzimidazole-7-carboxylicacidcyclohexyl-1-chloroethylcarbonate
2-ethoxy-1-[[(2-(1Htetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl-) methyl]
2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]
(±)-2-Ethoxy-1-[[2’-(1H-tetrazol-5-y1)[1,l'-biphenyl]-4-y1]methyl]-1H-benzimidazole-7-earboxylic acid
Atacend
2-Ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazol-7-carboxylic acid
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药
物理化学性质
外观性状 | 类白色结晶粉末,熔点 183-185 oC |
熔点 | 183-185°C |
沸点 | 754.8±70.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
RTECS号 | DD6671000 |
储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(高达40mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 2.06±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Soluble in ethyl acetate, methanol, water (<1 mg/ml at 25°C), DMSO (88 mg/ml at 25°C), and ethanol (1 mg/ml at 25°C). |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
CAS 数据库 | 139481-59-7(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H312-H315-H319-H332-H335 |
防范说明 | P261-P280-P304+P340-P305+P351+P338-P405-P501a |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 20/21/22-36/37/38 |
安全说明 | 26-36-60-36/37-9 |
海关编码 | 29339900 |
毒害物质数据 | 139481-59-7(Hazardous Substances Data) |
应用领域
用途一
抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ-1型受体拮抗剂。酯为前体药物,在人体中水解为酸而产生作用。
制备方法
方法一
35g 3-硝基邻苯二甲酸溶于含20ml浓硫酸的300ml乙醇中,回流24h。减压浓缩,剩余物倾人700ml冷水。用乙酸乙酯萃取,萃取液经水洗后,和碳酸钾溶液一起搅拌。水层用盐酸调至酸性,然后用二氯甲烷萃取。萃取液经水洗后干燥,浓缩,得29g剩余物I,收率74%,不用提纯,直接用于下步反应。23.9g化合物I和12ml氯化亚砜溶于150ml苯中,回流3h。浓缩至干,将得到的28g酰氯化合物溶于20ml二氯甲烷。在剧烈搅拌下,将其滴加到9.75g叠氮化钠溶于20mlDMF、的溶液中。将反应液倾入200ml 3:1的乙醚-己烷和250ml水的混合液中,分层。有机层经水洗后干燥,蒸去溶剂,剩余物溶于200ml叔丁醇,搅拌下缓慢加热,然后回流2h。减压浓缩,得30g油状的化合物Ⅱ。
20g化合物Ⅱ溶于50ml THF中,搅拌和冰浴冷却下,加人2.8g。NaH(60%的矿物油悬浮液),室温搅拌20min。加入18g 4-(2-氰基苯基)苄基溴和360mgKI,然后回流10h。浓缩至干,剩余物在250ml水和200ml乙醚之间进行分配。有机层经水洗后干燥,浓缩,将剩余物溶于60ml三氟乙酸和40ml二氯甲烷中,室温搅拌1h。浓缩至干,剩余物用200ml乙醚结晶。过滤收集,乙醚洗,得22.1g化合物Ⅲ,为淡黄色的结晶,mp 118~119℃,收率85%。
10.4g化合物Ⅲ溶于50ml乙醇,加入28.1g SnCl2?2H2O,在80℃搅拌2h。浓缩至干,剩余物溶于300ml乙酸乙酯,在冰浴冷和搅拌下,滴加500rnl 2mol/L,NaOH。分出的水层用乙酸乙酯(200ml×2)萃取,萃取液和有机层合并,水洗,干燥。溶液浓缩至干,剩余物经硅胶柱层析,得到的粗晶体经乙酸乙酯-己烷重结晶,得7.3g无色结晶的化合物Ⅳ,mp 104~105℃,收率79%。
1.0g化合物Ⅳ溶于5ml原碳酸乙酯,加入0.2g乙酸,在80℃搅拌1h。浓缩,剩余物溶于乙酸乙酯,用碳酸氢钠水溶液和水洗,蒸发结晶。再经乙酸乙酯-苯重结晶得0.79g无色结晶的化合物V,mp 131~132℃,收率69%。
0.7g化合物V和0.7g三甲基锡叠氮化物溶于15ml甲苯,回流4天。浓缩至干,往剩余物中加入20ml甲醇和10ml lmol/L盐酸,在室温搅拌30min,再用lmol/L氢氧化钠调至Ph=3~4。蒸出溶剂,剩余物在氯仿和水之间进行分配。有机层经水洗后干燥,浓缩至干后经硅胶柱层析,再经乙酸乙酯-苯重结晶,得0.35g无色结晶的化合物VI,mp 158 159℃,收率45%。
0.24g化合物Ⅵ和1.5ml lmol/L NaOH溶于4ml乙醇,在80℃搅拌1h。浓缩后加入水和乙酸乙酯,分出水层,用lmol/L盐酸调至Ph=3~4后析出结晶。经乙酸乙酯-甲醇重结晶后,得0.15g无色结晶的卡地沙坦,mp 183-185℃,收率67%。
化学品安全说明书(MSDS)
2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-3H-benzoimidazole-4-carboxylic acid(139481-59-7).msds常见问题列表
理化性质
坎地西坦(Candesartan),是坎地西坦酯的前药,是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)之后迅速发展起来的新一类作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物。因其可选择性阻断循环系统和组织中血管紧张素Ⅱ受体,具有更好的降压效果和较少的不良反应,是一种具有良好前景的抗高血压药。
药理及应用
1、坎地沙坦酯在体内迅速被水解成代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。2、在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续用药,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。
适应症
坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ拮抗剂药。用于原发性高血压。
坎地沙坦价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/11 | XW1394815973 | 坎地沙坦 | 139481-59-7 | 1G | 180元 |
2024/11/11 | XW1394815972 | 坎地沙坦 | 139481-59-7 | 100MG | 44元 |
2024/11/11 | XW1394815971 | 坎地沙坦 | 139481-59-7 | 10MG | 36元 |
供应商信息 更多
北京恒新源生物医药有限公司
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13522905323
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:>=98% HPLC
包装信息:1KG;5KG;25KG
湖北科乐精细化工有限公司
现货
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027-59101668 19945030958
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;100g;1kg
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1g
现货日期:
2024/11/6 17:53:19
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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027-59102966 18717199209
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:≥98%
包装信息:1瓶/RMB 764
备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,下单当天发货;诚信为本、品质保障、现货快递送货上门,随货可配合相关的技术资料 更多详情请咨询:魏经理18627096350,QQ客服2853877630
库存量:
441g
现货日期:
2024/11/17 19:19:44
南京腾怡生物科技有限公司
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025-58851786 17714337195
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:98%
包装信息:1g;5g
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2g
现货日期:
2024/11/18 9:57:09
上海康满林生物医药有限公司
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15021879576
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Atacend;CV-11974;CILEXITIL;CANDESARTAN;Candesartan M1;Candesartan (Atacand);Candesartan Cilexetil EP IMpurity G;Candesartan ( For Candesartan Cilexetil );Candesartan[CandesartanCilexetilIntermediates];2-Ethoxy-3-[[4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl
CAS:139481-59-7
纯度:93%
备注:200克
库存量:
200克
现货日期:
2024/11/12 11:51:23
武汉赢元贝商贸有限公司
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产品介绍:
中文名称:坎地沙坦 C8
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:96%
包装信息:1kg/
备注:5kg
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2024/11/18 9:56:01
深圳市恒丰万达医药科技有限公司
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中文名称:坎地沙坦酯EP杂质G
英文名称:Candesartan Cilexetil EP Impurity G
CAS:139481-59-7
纯度:95%
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;1g
备注:现货供应
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50mg
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2024/11/18 10:51:24
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产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:98%
包装信息:1瓶/RMB 1256
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北京百灵威科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan, 98%
CAS:139481-59-7
纯度:98%
包装信息:1G;5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
南京康满林化工实业有限公司
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025-83697070
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:98%
包装信息:5KG; 1KG
备注:白色至类白色结晶粉末
云南西力生物技术股份有限公司
联系电话:
0871-65217109 13211707573
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:98.0%
包装信息:5mg
备注:BBP80587
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847 13636370518
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:99%
包装信息:1g
备注:生化试剂
深圳菲斯生物科技有限公司
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0755-4000505016 13380397412
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:sinco,适用于药品研发生产和申报
江苏艾康生物医药研发有限公司
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025-66099280 17798518460
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英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:>=99%
包装信息:100mg/RMB 39.90;10mg/RMB 31.90;250mg/RMB 79.90
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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中文名称:坎地沙坦
英文名称:Candesartan
CAS:139481-59-7
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)