137862-53-4
中文名称
N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸
英文名称
Valsartan
CAS
137862-53-4
分子式
C24H29N5O3
MDL 编号
MFCD00865840
分子量
435.52
MOL 文件
137862-53-4.mol
更新日期
2024/04/23 09:19:50
结构式
基本信息
中文别名
N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸
缬沙坦
盐酸氨溴索杂质D
CGP一48933:DIOVAN
N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸
缬沙坦
盐酸氨溴索杂质D
CGP一48933:DIOVAN
N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸
英文别名
3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
CGP-48933
DIOVAN
N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE
VALSARTAN
VALSARTAN, MM STANDARD
VALSARTAN, USP STANDARD
VALSARTAN, RELATED COMPOUND A(R)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE USP STANDARD
VALSARTAN, RELATED COMPOUND C(S)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE BENZYL ESTER USP STANDARD
Valsartan99%
N-[[(2-Cyano(1.1-Biphenyl)-4-Yl)Methyl]MethylEster]-L-Valine.Hydrochloride
ValsartanC24H29N503
Valsartane
Diovan, N-(1-Oxopentyl)-N-[[2(1H-tetrazol-5-yl)[1,1biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine, CGP-48933
N-(1-N.PENTANOYL)-N-[[2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1'',1- BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE/VALSARTAN
L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (9CI)
Nisis
Tareg
Valsratan
(S)-2-(N-((2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)METHYL)PENTANAMIDO)-3-METHYLBUTANOIC ACID
CGP-48933
DIOVAN
N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE
VALSARTAN
VALSARTAN, MM STANDARD
VALSARTAN, USP STANDARD
VALSARTAN, RELATED COMPOUND A(R)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE USP STANDARD
VALSARTAN, RELATED COMPOUND C(S)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE BENZYL ESTER USP STANDARD
Valsartan99%
N-[[(2-Cyano(1.1-Biphenyl)-4-Yl)Methyl]MethylEster]-L-Valine.Hydrochloride
ValsartanC24H29N503
Valsartane
Diovan, N-(1-Oxopentyl)-N-[[2(1H-tetrazol-5-yl)[1,1biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine, CGP-48933
N-(1-N.PENTANOYL)-N-[[2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1'',1- BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE/VALSARTAN
L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (9CI)
Nisis
Tareg
Valsratan
(S)-2-(N-((2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)METHYL)PENTANAMIDO)-3-METHYLBUTANOIC ACID
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药
物理化学性质
| 外观性状 | 白色粉末，熔点 116-117 ℃ |
| 熔点 | 116-117°C |
| 沸点 | 684.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.212±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 蒸气压 | 0-0Pa at 20-25℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 3.56±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕褐色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -55 to -70°, c = 1 in methanol |
| 水溶解性 | 84.99mg/L(25 ºC) |
| Merck | 14,9916 |
| BCS Class | 2 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
| LogP | 1.2-2.8 at 25℃ and pH2.5-7 |
| 表面张力 | 59.6-68.1mN/m at 10-100mg/L and 20℃ |
| 解离常数 | 3.76-4.38 at 25℃ |
| CAS 数据库 | 137862-53-4(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (137862-53-4) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H336-H361d |
| 防范说明 | P201-P308+P313 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-37/39 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | YV9455000 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒害物质数据 | 137862-53-4(Hazardous Substances Data) |
应用领域
用途一
抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于治疗高血压。
制备方法
方法一
2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化，层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应，引入四唑，再水解即得产物。
化学品安全说明书(MSDS)
3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid(137862-53-4).msds常见问题列表
抗高血压药
缬沙坦是一种特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂，也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂，在调节全身血压，维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用，但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利，适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压，能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿，并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者（左心室衰竭或左心室功能紊乱）的心血管死亡率。
一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压，而不改变血压变化节律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性，疗效显著优于转化酶抑制药治疗，不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。
本品具有如下特点：
1，本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
2，降低升高的血压，同时不影响心率。
3，对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。
4，突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。
5，不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
ChemicalBook andy 编辑整理
作用
缬沙坦(Valsartan)是一种临床上使用广泛的抗高血压药，具有副作用小，耐受性好的优势，同时可以用于糖尿病、肾病患者的高血压症治疗。
生物活性
Valsartan (CGP-48933)是一种血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗高血压以及充血性心力衰竭。
靶点
| Target | Value |
| angiotensin II receptor |
体外研究
Valsartan剂量依赖性抑制血管紧张素II诱导的血管收缩，降低高血压的肾素依赖性模型的血压。Valsartan是至少一样有效的ACE抑制剂，利尿剂，β-阻断剂和钙拮抗剂。
体内研究
Valsartan导致改善的葡萄糖耐受性，降低的空腹血糖水平，并降低西式饮食小鼠中血清胰岛素水平。Valsartan治疗抑制西式饮食诱导的促炎症的血清细胞因子干扰素γ和单核细胞趋化蛋白1的增加。在小鼠的胰岛中，Valsartan增强线粒体功能并防止西式饮食诱导的葡萄糖刺激的胰岛素分泌的降低。在孤立的脂肪细胞，Valsartan阻断或减弱西方饮食引起的几个关键的炎症信号表达的变化：白细胞介素12p40，白细胞介素12p35，肿瘤坏死因子-α，干扰素-γ，脂连蛋白，血小板12-脂氧合酶，胶原6，诱导型NO合成酶和AT1R。 Valsartan显著增加胰岛素介导的2-[3H]脱氧-D-葡萄糖（2- [3H]，DG）摄入到骨骼肌并减弱葡萄糖负荷后葡萄糖和胰岛素的浓度和血浆葡萄糖浓度。Valsartan治疗促进胰岛素诱导的IRS-1的磷酸化，IRS-1和磷酸肌醇3-激酶（PI3-k）的P85调节亚基的结合，PI3-K活性，和GLUT4易位到质膜。Valsartan也降低了肿瘤坏死因子-α（TNF-α）在KK-AY小鼠的骨骼肌表达和超氧化。
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中文名称：缬沙坦
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中文名称：缬沙坦
英文名称：Valsartan
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中文名称：缬沙坦, 一种非肽类血管紧张素II AT1受体拮抗剂
英文名称：Valsartan, 99%, a nonpeptide angiotensin II AT1 receptor antagonist
CAS：137862-53-4
纯度：99%
包装信息：1G;250MG;50MG;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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中文名称：缬沙坦
英文名称：Valsartan
CAS：137862-53-4
纯度：>98.0%(LC)(T)
包装信息：1g;5g
备注：V0112
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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英文名称：Valsartan
CAS：137862-53-4
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;5g;25g;100g
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中文名称：缬沙坦
英文名称：Valsartan
CAS：137862-53-4
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包装信息：1G,5G
备注：试剂级
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中文名称：缬沙坦
英文名称：3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]Methyl]aMino]-butanoic acid
CAS：137862-53-4
纯度：98%
包装信息：25g,5g
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：缬沙坦
CAS：137862-53-4
纯度：98% (HPLC or GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg