1269440-17-6
中文名称
康奈非尼
英文名称
Encorafenib (LGX818)
CAS
1269440-17-6
分子式
C22H27ClFN7O4S
分子量
540.01
MOL 文件
1269440-17-6.mol
更新日期
2026/09/10 13:11:20
结构式
基本信息
中文别名
恩考替尼
康奈非尼
恩拉非尼
恩哥拉非尼
BRAFV600E抑制剂(LGX818)
(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯
(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯
康奈非尼
恩拉非尼
恩哥拉非尼
BRAFV600E抑制剂(LGX818)
(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯
(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯
英文别名
LGX818
CS-1037
LGX-818
LGX 818
Encorafenib
LGX818, >=98%
LGX818, Encorafenib
Encorafenib (LGX818)
LGX 818
LGX-818
LGX818
ENCORAFENIB
LGX818
LGX-818
CS-1037
LGX-818
LGX 818
Encorafenib
LGX818, >=98%
LGX818, Encorafenib
Encorafenib (LGX818)
LGX 818
LGX-818
LGX818
ENCORAFENIB
LGX818
LGX-818
所属类别
生物化工：Raf 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 184-185°C |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 5.94±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| InChIKey | CMJCXYNUCSMDBY-ZDUSSCGKSA-N |
| SMILES | C(OC)(=O)N[C@@H](C)CNC1=NC=CC(C2=CN(C(C)C)N=C2C2=CC(Cl)=CC(NS(C)(=O)=O)=C2F)=N1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。
体外研究
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。
体内研究
在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。
特征
LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂，对野生型BRAF几乎没有作用活性。
靶点
| Target | Value |
|
B-Raf (V600E)
() |
体外研究
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。
体内研究
在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。
康奈非尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/07/06 | S7108 | 康奈非尼 Encorafenib (LGX818) | 1269440-17-6 | 1mg | 795.1元 |
| 2026/07/06 | S7108 | 康奈非尼 Encorafenib (LGX818) | 1269440-17-6 | 5mg | 2285.76元 |
| 2026/07/06 | S7108 | 康奈非尼 Encorafenib | 1269440-17-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 2612.61元 |
供应商信息 更多
成都同创源医药科技有限公司
黄金产品
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028-83379370 13880556291
产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称：Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
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021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
包装信息：1g/;5g/
库存量：
>20g
现货日期：
2026/9/7 11:29:22
沧州恩科医药科技有限公司
大货
现货
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0317-5296180 15533709196
产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称： Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
纯度：99%化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：100元/公斤;2000元/公斤;30000元/公斤
备注：化工中间体 高纯度现货销售！LGX818 1269440-17-6，康奈非尼? Encorafenib 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
库存量：
122g
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2026/9/10 13:11:20
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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CAS：1269440-17-6
包装信息：1g
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2026/9/7 17:28:13
武汉英诺医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：LGX818
CAS：1269440-17-6
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
备注：自有实验室，优势产品常备库存，接受定制，可根据客户需求分装，所有产品均经过第三方检测再发货，质量绝对保证，欢迎询价！
库存量：
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2026/9/9 13:27:47
上海眷开生物医药有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：(S)-(1-((4-(3-(5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基)-1-异丙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-基)氨基)丙烷-2-基)氨基甲酸甲酯
英文名称：(S)-Methyl (1-((4-(3-(5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl)-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrimidin-2-yl)amino)propan-2-yl)carbamate
CAS：1269440-17-6
纯度：99%+
包装信息：1g;5g;10g
库存量：
>1g
现货日期：
2026/9/7 11:34:45
沧州恩科医药科技有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称：Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
纯度：99%化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：100元;2000元;30000元
备注：化工中间体 高纯度现货销售！LGX818 1269440-17-6，康奈非尼? Encorafenib 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
库存量：
1231g
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2026/6/10 8:28:39
北京偶合科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：(S)-(1-((4-(3-(5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基)-1-异丙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-基)氨基)丙烷-2-基)氨基甲酸甲酯
英文名称：(S)-Methyl (1-((4-(3-(5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl)-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrimidin-2-yl)amino)propan-2-yl)carbamate
CAS：1269440-17-6
纯度：98%
包装信息：25mg
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话：
17702719238
产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称：Encorafenib ; LGX-818
CAS：1269440-17-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
纯度：>98%,BR
包装信息：1MG;5MG;
备注：MB3600
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：98%
包装信息：10g;100g;1kg
备注：现货
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物 Encorafenib
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：99.84%
包装信息：1removed
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
苏州月朗星稀化学有限公司
联系电话：
0512-62857507
产品介绍：
英文名称：Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
纯度：98%
包装信息：25KG;5KG;1KG
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295
产品介绍：
英文名称：LGX 818 (Encorafenib)
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海蓓琅生物科技有限公司
联系电话：
17764003753
产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：99% HPLC
包装信息：5g，10g、100g、1KG
备注：医药级
上海润栖医药科技有限公司
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021-38751876 15000076078
产品介绍：
中文名称：恩拉非尼
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：99min
包装信息：1kg 5kg 10kg 25kg
备注：>0.02kg