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1230487-00-9

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基本信息

中文
辛波莫德
CAS
1230487-00-9
分子式
C29H35F3N2O3

理化性质

沸点 
602.0±65.0 °C(Predicted)
密度 
1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
2.69±0.20(Predicted)

常见问题列表

生物活性
BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。
体外研究
BAF312 (Siponimod)是有效的选择性S1P受体激动剂,对S1P1和S1P5受体的EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM,表现出高于S1P2,S1P3 和 S1P4受体1000多倍的选择性。 BAF312 (1 μM下1小时)促进91%S1P1受体的显著内化。
体内研究
BAF312通过内化S1P1受体,使其对淋巴结的出口信号不敏感,从而有效抑制大鼠脑脊髓炎(EAE)。 BAF312以预防或治疗剂量0.3毫克/千克在小鼠体内显著降低临床评分。
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