1306760-87-1
中文名称
奥扎莫德
英文名称
Ozanimod
CAS
1306760-87-1
分子式
C23H24N4O3
分子量
404.46
MOL 文件
1306760-87-1.mol
更新日期
2024/12/19 09:09:47
结构式
基本信息
中文别名
奥扎莫德
奥扎尼莫德
奥扎尼莫-D6
(S)-5-(3-(1-((2-羟基乙基)氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)-2-异丙氧基苯甲腈
奥扎尼莫德
奥扎尼莫-D6
(S)-5-(3-(1-((2-羟基乙基)氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1,2,4-噁二唑-5-基)-2-异丙氧基苯甲腈
英文别名
CS-2386
RPC1063
Ozanimod
Ozanimod-d6
RPC1063 Ozanimod
oxanimod(RPC1063)
Ozanimod (RPC1063)
Ozanimod USP/EP/BP
RPC1063
RPC-1063
RPC 1063
(S)-5-(3-(1-((2-hydroxyethyl)amino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-isopropoxybenzonitrile
RPC1063
Ozanimod
Ozanimod-d6
RPC1063 Ozanimod
oxanimod(RPC1063)
Ozanimod (RPC1063)
Ozanimod USP/EP/BP
RPC1063
RPC-1063
RPC 1063
(S)-5-(3-(1-((2-hydroxyethyl)amino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-isopropoxybenzonitrile
所属类别
原料药：其它消化系统用药
物理化学性质
| 熔点 | 134-137°C |
| 沸点 | 648.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 14.73±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| InChIKey | XRVDGNKRPOAQTN-FQEVSTJZSA-N |
| SMILES | C(#N)C1=CC(C2ON=C(C3=CC=CC4=C3CC[C@@H]4NCCO)N=2)=CC=C1OC(C)C |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H372 |
| 防范说明 | P260-P264-P270-P314-P501 |
常见问题列表
简介
奥扎莫德是美国Scripps研究所和美国Celgene公司联合开发的一种潜在的治疗多发性硬化症(MS)及溃疡性结肠炎的磷酸鞘氨醇1受体激动剂，可诱导外周血淋巴细胞隔离，能够减少活化的淋巴细胞循环到胃肠道的数量。根据TOUCHSTONE临床试验巩固期的详细结果，奥扎莫德治疗组患者的第32周临床缓解达标或巩固率显著高于安慰剂组。
奥扎莫德是一种与S1P1和S1P5受体结合的激动剂。啮齿动物实验表明，奥扎尼莫对自身免疫性疾病有效。
制备
在氮气保护下，向式V的化合物(27.5克，0.1摩尔)的N,N-二甲基甲酰胺(110毫升)溶液中加入式VI(20.5克，0.1摩尔)，碳化二亚胺(23.0克，0.12摩尔)和1-羟基苯并三唑(16.2克，0.12摩尔)。在室温下反应2小时，然后将反应混合物加热至80℃，反应12小时。将反应混合物冷却至室温，并用乙酸乙酯(250毫升)稀释。用NaHCO3、水和盐水洗涤有机层。合并有机层经MgSO4干燥，并浓缩以产生46.0克白色泡沫状固体，即式VII的化合物，不经纯化可直接用于下一步反应。
在氮气保护下，向式VII的化合物(44.4克，0.1摩尔)的甲醇溶液(110毫升)溶液中加入浓盐酸(5毫升，0.06摩尔)，在室温下反应2小时，析出白色固体，过滤，减压下烘干奥扎莫德化合物，白色固体26.8克，纯度99％，收率66.3％。
发展前景
业界对奥扎莫德的商业前景也十分看好，西北医学消化健康中心医务主任StephenHanauer博士说：“该试验巩固期数据与先前已报道的诱导期数据一起提示，口服药奥扎莫德有望帮助中重度溃疡性结肠炎患者。
应用
奥扎莫德主要用于多发性硬化症、溃疡性结肠炎和克罗恩病的治疗。其中，多发性硬化症和溃疡性结肠炎不但病程长、发病率高，而且需要长年用药。可见，奥扎莫德市场容量巨大，前景可观。
生物活性
Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
S1P1R
(Cell-free assay) | 0.41 nM(EC50) |
|
S1P5R
(Cell-free assay) | 11 nM(EC50) |
体外研究
在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解。
体内研究
在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中，通过测量炎症，腺损失，增生，嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度。
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中文名称：奥扎莫德
英文名称：Ozanimod; Benzonitrile, 5-[3-[(1S)-2,3-dihydro-1-[(2-hydroxyethyl)aMino]-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-(1-Methylethoxy)-(free base)
CAS：1306760-87-1
纯度：99%
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