供应商 相关产品 基本信息 理化性质 应用领域 常见问题列表
网站主页 > Cas数据库列表 > 122547-49-3

122547-49-3

供应商 相关产品 基本信息 理化性质 应用领域 常见问题列表

产品图片

基本信息

中文
法罗培南钠
英文名称
alp201
sy5555
ym-044
wy49605
sun5555
Furopenem
fropenumsodium
Sodium faropenem
Faropenem sodium
Suflopenem sodium
CAS
122547-49-3
中文名称
法罗培南
法罗培南钠
法罗培南(钠)(二倍半水合物)
(+)-(5R,6S)-6-[(R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[(R)-2-四氢呋喃基]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸钠
分子式
C12H14NO5S.Na
分子量
307.3
MOL 文件
122547-49-3.mol

理化性质

比旋光度 
D22 +60° (c = 0.10)
储存条件 
?20°C
溶解度 
H2O: ≥20mg/mL
颜色
white to light brown

应用领域

用途1
为全合成的青霉素类抗菌药

常见问题列表

口服青霉烯类抗生素
法罗培南钠是国内第一个上市的口服青霉烯类抗生素,在青霉烯母核的2-位上接有一个4氢呋喃基团,化学结构较稳定,基本结构与β-内酰胺类抗生素相似,属于非典型β-内酰胺类抗生素,与青霉素结合蛋有很好的亲合力及良好的β-内酰胺酶稳定性,是中国研制的国家四类新药。具有广谱抗菌活性,不亚于注射用严胺培南西司他丁钠;对需氧性革兰氏阳性菌、需氧性革兰氏阴性菌及厌氧菌具广泛抗菌谱;尤其是对需氧性革兰氏阳性菌中的葡萄球菌、莫拉杆菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌,需氧性革兰氏阴性菌中的柠檬酸杆菌、肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌、流感菌、消化链球菌、丙酸杆菌、百日咳噬血杆菌及厌氧菌中的消化链球菌、拟杆菌等显示较强杀菌效力,抗菌活性优于现有头孢类口服抗生素;是医院重度感染患者最佳选择用药。
药理毒理
法罗培南钠是日本Suntory公司开发的,于1986年在日本获得专利。1990年和1992年日本山之内制药公司和美国Wyeth-Ayerst公司分别获得该品的临床许可证,共同进行其临床研究。并与1997年首先获准在日本上市,商品名为Farom。
法罗培南钠是一个非典型的β-内酰胺抗生素,属于青霉烯类衍生物,作用机制是阻断细菌细胞壁的合成,与青霉素结合蛋白(PBP)具有很强的结合性,从而发挥杀菌作用。抗菌谱广,对β-内酰胺酶稳定,对肾肽酶(DHP-I)也很稳定。除不抑制铜绿假单胞菌外,对厌氧菌特别有效,能抑制葡萄球菌、链球菌以及很多革兰阴性菌包括流感杆菌、淋球菌、卡他布汉菌,胜过碳青霉烯类抗生素。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
药代动力学
本品口服吸收效果好,抗菌作用不受食物的影响,注射后本品在血清和间质液中浓度较高,在体内它通过载体介导传递系统由小肠吸收。单次口服300mg,峰浓度(Cmax)达6.24μg/ml,药时曲线下面积(AUC)为11.72μg·h/ml,半衰期(t1/2)约lh,12h尿中排泄5%,在粪便中未检出,大部分在消化道中分解。
抗菌作用
本品能抑制葡萄球菌、链球菌以及很多革兰氏阴性菌,包括流感杆菌、淋球菌、兰卡他布汉氏菌,有很强的生物活性。它对厌氧菌特别有效,其体外的抗菌作用与很多抗生素进行了比较研究,如头孢特仑、头孢克肟、头孢克洛、阿莫西林、头孢噻肟、头孢呋肟、克林霉素、亚胺培南、头孢泊肟、环丙沙星、Piperacil、安美汀、甲硝唑、妥布霉素、万古霉素等,其抑制厌氧菌作用比参与试验的抗生素均强,到目前为止,它是抗厌氧菌最强的抗生素。此外,它对葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌及很多革兰氏阴性菌比头孢特仑、头孢克肟、头孢克洛、阿莫西林有效,比第三代头孢菌素强5-10倍。
本品对临床分离的所有菌的MIC为0.78μg/ml,它对弯曲杆菌比红霉素、甲红霉素、罗红霉素、氧氟沙星有效得多;它抑制链球菌、艰难梭菌很有效,MIC90≤1μg/ml;对脆弱拟杆菌MIC90≤4μg/ml。抗菌作用不受食物的影响,本品具有杀菌作用。
适应症
法罗培南钠主要用于治疗由葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、卡他莫拉克氏菌、大肠杆菌、柠檬酸杆菌、克雷白氏杆菌、肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌等敏感菌所致的下列感染性疾病:
1、泌尿系统感染:肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、睾丸炎;
2、呼吸系统感染:咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、肺脓肿(肺脓疡病);
3、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎;
4、浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症,痤疮(伴有化脓性炎症); 5、淋巴管炎、淋巴结炎、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等继发性感染;
6、泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜炎(含角膜溃疡);
7、外耳炎、中耳炎、鼻窦炎;
8、牙周组织炎、牙周炎、颚炎。
本品在临床中特别是用于儿科的细菌感染,如下呼吸道感染,95-100%有效,临床评价较高。
在我国,法罗培南属于三线抗菌药物,一般用于治疗耐药细菌或多种细菌混合感染,或者在其他抗菌药物无效或不能使用时才会被使用。
供应商信息更多