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索他洛尔

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

神经系统用药

所属类别

抗肾上腺素药

药物名称

索他洛尔

英文别名

Beta-Cardone、Betades、Cormedigin、Jusotal、Losotal、Sotalex、Sotaper、Sotapor

英文名称

Sotalol

中文别名

甲磺胺心定、心得怡

制剂/规格

注射剂:5mg
片剂:80mg；160mg；240mg

药理作用

本品为唯一兼具有Ⅱ类和Ⅲ类电生理活性的抗心律失常药，属非心脏选择性，也无内源性拟交感活性或膜稳定活性的Ⅰa类β受体阻滞药。可延长复极、动作电位时程、心房、心室、房室结和旁路的有效不应期。有明显的抗心肌缺血、提高致室颤阈值作用，并具有抗颤动和抗交感作用。

药动学

口服吸收完全，几达100％，口服后2～3h达血浆峰值，肝脏首过效应很小，生物利用度为95％，表观分布容积为1.6～2.4L/kg。在肝脏内几乎不被代谢，血浆蛋白结合率为50％。有效血浆浓度为1～3µg/ml。长程口服血浆半减期为14～20h，分布半减期为6.5h。肾功能衰竭时，其半减期可长达42h。单剂静脉注射，半减期则仅为6～8h。约75％经尿排出，其余经胆汁排泄。

适应症

本品能有效地控制室性早搏，对复杂性持续性室性心动过速或心室颤动也有效，对具有心脏粹死危险的患者疗效显著，且耐受良好，并能预防复发。对各种室上性心律失常，特别是用其他药物治疗无效者，改用本品有持久疗效。本品的临床资料尚少，有待进一步观察与考核。

用法用量

口服，每次160～480mg，每12h 1次，维持量为80～240mg，每12h 1次。长期口服为每日320～960mg。
静脉注射，每次1.5～2.0mg／kg，或每次20～60mg，注射时间不少于10min。继以口服每次50～100mg，每日2次。
静脉推注时，最好在心电图和血压测定控制下给药。

不良反应

性功能障碍(或性欲下降).剂量过大时可导至死亡.
长期口服一般耐受良好，少数患者可出现胃肠道或轻度神经症状，如头痛，头晕等。偶见皮疹。主要不良反应是低血压和QT间期延长。当两者同时存在时易引起尖端扭转型室性心动过速或心室颤动。
本品大多数不良反应的发生与剂量有关。每日剂量320mg最常见的不良反应包括呼吸困难(11％)、胸痛(10％)、心悸(8％)、疲倦(12％)、头晕(11％)、虚弱(7％)。临床试验中大约17％的病人因为不良反应而停止治疗。

相互作用

本品与氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。
与普罗帕酮，氟卡尼合用，可增强抗心律失常作用。
许多治疗药物如Ⅰ类抗心律失常药物，包括奎尼丁、普鲁卡因酰胺和丙吡吡胺，三环抗抑郁药，吩噻嗪，特非那定和阿司咪唑已知都要延长qt间期，最好避免与本品同时使用。然而，某些情况下必须使用时，不管单用或配合其它药物应用本品，如果病人qtc间期＞ 500微秒，接受本品治疗时，必须特别小心，应考虑减小剂量，或当qtc间期＞550微秒时停止使用本品治疗。
在服药期间，应尽量避免并用利尿剂，以防低钾血症。
本品与其它Ⅲ类抗心律失常药物例如乙胺碘呋酮或与β-阻滞剂如心得安合并应用可能使作用增强；与钙拮抗剂如异搏停同用可能导致对房室传导或心室功能以及血压的影响增强，如引起低血压；本品与儿茶酚胺排空药物如利血平或呱乙啶合用可能引起静息交感神经张力的过分减低而导致低血压或明显的心动过缓；本品与β2-受体兴奋剂如叔丁喘宁并用，后者的剂量必须增大。

注意事项

对原有潜在的窦房结功能障碍或房室传导延缓患者慎用。
低血钾或低血镁症患者在纠正前不应使用本品，对那些经历严重的或长期的腹泻或服用利尿剂的患者应密切监护电介质浓度和酸碱平衡。
支气管哮喘，窦性心动过缓，Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞(除非有起搏器)先天性或后天性qt综合征，心源性休克和不能控制的充血性心衰，禁忌应用本品。在充血性心衰时为支持循环功能需要兴奋交感神经，而β-阻滞进一步抑制心肌收缩力更增加心衰的危险。
糖尿病患者应用本品必须慎重，因为它可能掩盖急性低血糖的早期体症(即心动过速)并增加血糖浓度，因此迫使增大胰岛素的剂量。
本品以及其它β-阻滞剂用于心律失常的病窦综合征要慎重(因为它们可能引起窦性心动过缓或窦性停搏)。
怀疑病人有甲状腺毒症及对各种过敏原有过敏史或有冠心病时也必须十分小心。
已有报告本品可进入乳汁中，并且因为对哺乳婴儿的潜在不良反应，授乳期妇女必须决定或者断乳或者停用本品治疗。
索他洛尔生产厂家