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特非那定

特非那定,50679-08-8,结构式
特非那定
  • CAS号:50679-08-8
  • 英文名称:Terfenadine
  • 中文名称:特非那定
  • CBNumber:CB7695393
  • 分子式:C32H41NO2
  • 分子量:471.67
  • MOL File:50679-08-8.mol
特非那定化学性质
  • 熔点  :145-152 °C
  • 沸点  :572.76°C (rough estimate)
  • 密度  :1.0488 (rough estimate)
  • 折射率  :1.6310 (estimate)
  • 储存条件  :2-8°C
  • 溶解度  :chloroform: soluble250 mg plus 5 ml of solvent, clear to very slightly hazy, colorless to faintly yellow
  • 酸度系数(pKa) :pKa 9.21(H2O t = 25 I = 0.025) (Uncertain)
  • 形态 :neat
  • 水溶解性  :0.001 g/100 mL (30 ºC)
  • CAS 数据库 :50679-08-8(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息 :Seldane(50679-08-8)
安全信息

特非那定 MSDS


Terfenadine

特非那定 化学药品说明书


特非那定片
特非那丁颗粒剂

特非那定性质、用途与生产工艺

  • 药物概况 特非那定,商品名敏迪,是从抗精神病药物的筛选中发现的,用于治疗过敏性疾病。可选择性地阻断Hl受体而产生抗组胺作用,具有良好的抗组胺作用。无中枢镇静及抗毒覃胆碱作用。其作用起效较阿司咪哇快,持续时间较阿司咪哇短。主要用于过敏性鼻炎和尊麻疹,也可用于过敏性皮肤病和花粉症。它的最大优点是不会对中枢神经系统产生镇静作用,因此不会产生嗜睡、困倦、乏力、注意力不集中等副作用。对于西方国家来说,不用担心吃药后开不了车,迅速成为了广受患者欢迎的药物之一。
    特非那定1982年首先在英、法、西德上市,1985年美国获准上市,以后得到迅速推广,在世界范围内广泛使用。自1989年我国扬州制药厂以试字号上市,其疗效已被临床证实,特非那定被列人国家基本用药目录,因安全性好、性价比高, 目前在临床上被广泛使用。
    特非那定的结构式
    图1为特非那定的结构式
  • 药理作用 本品为哌啶类抗组胺药,可选择性地抑制外周组胺H2受体,具有轻度抗5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺作用。其化学结构与传统的抗组胺药不同,为非镇静类抗组胺药。治疗剂量下,不易透过血脑屏障,故极少有对中枢抑制作用。
    口服后,在胃肠道吸收良好,蛋白结合率为97%,有明显的首过效应,其代谢产物为具有抗组胺药理活性的羧酸衍生物和无活性的吡啶-伯醇衍生物。服本品60mg后,半小时血浆中可测出此药,2小时达药峰浓度,其后开始以3.4~20.4小时的双相半衰期降解。本品吸收后约 99%经肝脏代谢,代谢物及少量原形药物主要经胆汁随粪便排泄,还有一部分可随尿液、汗液及乳汁排出。肝功能不足者代谢受阻。老年人的清除率可降低25%。
  • 适应证 用于急性或慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等;也可用于乘车船眩晕呕吐症及支气管哮喘等,疗效优于扑尔敏。
  • 不良反应 服用本品后,可能偶有脱发、过敏、血管神经性水肿、心律不齐(包括室性心动过速)、尖端扭转型室速、室性纤颤、支气管痉挛、精神错乱、抑郁、乳溢、低血压、失眠、月经失调、肌肉骨骼症状、梦魇、心悸、感觉异常、光敏反应、QT间期延长、癫痫发作、出汗、晕厥、震颤、尿频、视觉障碍、轻度转氨酶升高。偶见黄疸、胆汁郁滞性肝炎和肝炎等。
    有关特非那定的药理作用、适应症、注意事项、不良反应等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。(2016-01-22)
  • 注意事项 1.对本品及辅料过敏者及3 岁以下小儿禁用。孕妇及哺乳期妇女、老年患者慎用。
    2.有心血管系统疾病、电解质异常(如低钙、低钾、低镁)及甲状腺功能低下的患者慎用。
    3.本品必须在医师指导下使用,当与其他药物合用时必须征得医生同意。
    4.因本品有潜在的心脏副作用,不可盲目加大剂量。
  • 药物相互作用 1.本品不能与各种抗心律失常药物同用,以免引起心律紊乱。
    2.酮康唑和伊曲康唑可抑制本品代谢,使药物在体内蓄积而引起尖端扭转型室性心律失常。其他咪唑类药物如咪康唑、氟康唑以及甲硝唑、红霉素、甲红霉素和竹桃霉素等也有类似作用,严重时可致死亡。
  • 用法与用量 本品为口服类药物:成人每次服60mg,1日2次。儿童:6~12岁,每次服30~60mg,1日2次;3~5岁,每次服15mg,1日2次。均为饭后服。
  • 化学性质  从丙酮结晶,熔点146.5~148.5℃;可有三种晶形:熔点149~152℃,熔点146-148℃,熔点142~144℃。30℃时的溶解度(g/100ml):水0.001,乙醇3.780,甲醇3.750,己烷0.034,0.1mol/L盐酸0.012,0.1mol.L柠檬酸0.110,0.1mol/L酒石酸0.045。UV最大吸收(甲醇):260nm(A 660.4);(乙醇):260nm(A 671.4);(二氯甲烷):260nm(A 762.2)。急性毒性LD50大鼠,小鼠,豚鼠(mg/kg):全部>2000口服。
  • 用途  新型抗组胺药,有特异的外周H1受体拮抗作用,且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。
  • 用途  抗组胺药,用于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等。
  • 生产方法  α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mo1)(其制备参见McCarty F J,et a1.J Org Chem,1961,26:4084)、1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g,0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C,et a1.Ind chim beige,1960,25:1073;CA 55:6428b.1961)、碳酸氢钾(70g,0.7mo1)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中,搅拌回流60h。反应液乘热过滤,滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀,用甲醇-异丙醇(5:12)重结晶,得78.4g化合物(I),收率24%。
    化合物(I)(60g,0.12mo1)溶于1.2 L甲醇,加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至01;,在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g,0.132mo1)。移去冷却,搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩,得到固体剩余物。该固体用水洗后,以丙酮重结晶2次,得34.4g特非那定,收率61.5%。
特非那定上下游产品信息
上游原料
下游产品
特非那定 试剂级价格
  • 更新日期:2021/04/27
  • 产品编号:T3977
  • 产品名称:特非那定 Terfenadine
  • CAS编号:50679-08-8
  • 包装:1G
  • 价格:990元
  • 更新日期:2021/04/27
  • 产品编号:T3977
  • 产品名称:特非那定 Terfenadine
  • CAS编号:50679-08-8
  • 包装:5G
  • 价格:3990元
特非那定生产厂家
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