特非那定

药物概况药理作用适应证不良反应注意事项药物相互作用用法与用量特非那定试剂级价格

特非那定

CAS号:50679-08-8
英文名:Terfenadine
中文名:特非那定
CBNumber:CB7695393
分子式:C32H41NO2
分子量:471.67
MOL File:50679-08-8.mol

特非那定化学性质

熔点 :145-152 °C
沸点 :572.76°C (rough estimate)
密度 :1.0488 (rough estimate)
折射率 :1.6310 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :chloroform: soluble250 mg plus 5 ml of solvent, clear to very slightly hazy, colorless to faintly yellow
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :pKa 9.21(H2O t = 25 I = 0.025) (Uncertain)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :0.001 g/100 mL (30 ºC)
CAS 数据库 :50679-08-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Seldane(50679-08-8)

安全信息

安全说明 :24/25
WGK Germany :2
RTECS号 :TM4969000
海关编码 :29333999
毒害物质数据 :50679-08-8(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orally in mice: >2000 mg/kg (Carr, Meyer)

特非那定 MSDS

Terfenadine

特非那定化学药品说明书

特非那定片
特非那丁颗粒剂

特非那定性质、用途与生产工艺

药物概况特非那定，商品名敏迪，是从抗精神病药物的筛选中发现的，用于治疗过敏性疾病。可选择性地阻断Hl受体而产生抗组胺作用，具有良好的抗组胺作用。无中枢镇静及抗毒覃胆碱作用。其作用起效较阿司咪哇快，持续时间较阿司咪哇短。主要用于过敏性鼻炎和尊麻疹，也可用于过敏性皮肤病和花粉症。它的最大优点是不会对中枢神经系统产生镇静作用，因此不会产生嗜睡、困倦、乏力、注意力不集中等副作用。对于西方国家来说，不用担心吃药后开不了车，迅速成为了广受患者欢迎的药物之一。
特非那定1982年首先在英、法、西德上市，1985年美国获准上市，以后得到迅速推广，在世界范围内广泛使用。自1989年我国扬州制药厂以试字号上市，其疗效已被临床证实，特非那定被列人国家基本用药目录，因安全性好、性价比高, 目前在临床上被广泛使用。

图1为特非那定的结构式
药理作用本品为哌啶类抗组胺药，可选择性地抑制外周组胺H2受体，具有轻度抗5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺作用。其化学结构与传统的抗组胺药不同，为非镇静类抗组胺药。治疗剂量下，不易透过血脑屏障，故极少有对中枢抑制作用。
口服后，在胃肠道吸收良好，蛋白结合率为97%，有明显的首过效应，其代谢产物为具有抗组胺药理活性的羧酸衍生物和无活性的吡啶-伯醇衍生物。服本品60mg后，半小时血浆中可测出此药，2小时达药峰浓度，其后开始以3.4～20.4小时的双相半衰期降解。本品吸收后约 99%经肝脏代谢，代谢物及少量原形药物主要经胆汁随粪便排泄，还有一部分可随尿液、汗液及乳汁排出。肝功能不足者代谢受阻。老年人的清除率可降低25%。
适应证用于急性或慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等;也可用于乘车船眩晕呕吐症及支气管哮喘等，疗效优于扑尔敏。
不良反应服用本品后，可能偶有脱发、过敏、血管神经性水肿、心律不齐(包括室性心动过速)、尖端扭转型室速、室性纤颤、支气管痉挛、精神错乱、抑郁、乳溢、低血压、失眠、月经失调、肌肉骨骼症状、梦魇、心悸、感觉异常、光敏反应、QT间期延长、癫痫发作、出汗、晕厥、震颤、尿频、视觉障碍、轻度转氨酶升高。偶见黄疸、胆汁郁滞性肝炎和肝炎等。
有关特非那定的药理作用、适应症、注意事项、不良反应等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。（2016-01-22）
注意事项 1.对本品及辅料过敏者及3 岁以下小儿禁用。孕妇及哺乳期妇女、老年患者慎用。
2.有心血管系统疾病、电解质异常(如低钙、低钾、低镁)及甲状腺功能低下的患者慎用。
3.本品必须在医师指导下使用，当与其他药物合用时必须征得医生同意。
4.因本品有潜在的心脏副作用，不可盲目加大剂量。
药物相互作用 1.本品不能与各种抗心律失常药物同用，以免引起心律紊乱。
2.酮康唑和伊曲康唑可抑制本品代谢，使药物在体内蓄积而引起尖端扭转型室性心律失常。其他咪唑类药物如咪康唑、氟康唑以及甲硝唑、红霉素、甲红霉素和竹桃霉素等也有类似作用，严重时可致死亡。
用法与用量本品为口服类药物：成人每次服60mg，1日2次。儿童：6～12岁，每次服30～60mg，1日2次；3～5岁，每次服15mg，1日2次。均为饭后服。
化学性质从丙酮结晶，熔点146.5～148.5℃；可有三种晶形：熔点149～152℃，熔点146-148℃，熔点142～144℃。30℃时的溶解度(g/100ml)：水0.001，乙醇3.780，甲醇3.750，己烷0.034，0.1mol/L盐酸0.012，0.1mol.L柠檬酸0.110，0.1mol/L酒石酸0.045。UV最大吸收(甲醇)：260nm(A 660.4)；(乙醇)：260nm(A 671.4)；(二氯甲烷)：260nm(A 762.2)。急性毒性LD⁵⁰大鼠，小鼠，豚鼠(mg/kg)：全部＞2000口服。
用途新型抗组胺药，有特异的外周H1受体拮抗作用，且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。
用途抗组胺药，用于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等。
生产方法 α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)(其制备参见McCarty F J，et a1．J Org Chem，1961，26：4084)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C，et a1．Ind chim beige，1960,25：1073；CA 55：6428b．1961)、碳酸氢钾(70g，0.7mo1)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，搅拌回流60h。反应液乘热过滤，滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀，用甲醇-异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，收率24%。
化合物(I)(60g，0.12mo1)溶于1.2 L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至01；，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mo1)。移去冷却，搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩，得到固体剩余物。该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定，收率61.5%。